میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی بالسالازید

میزان مصرف داروی بالسالازید

• بزرگسالان: سه عدد کپسول 750 میلی گرم سه بار در روز. ممکن است تا 12 هفته نیاز به مصرف دارو باشد که توسط دکتر تعیین می شود.

• کودکان 5 سال و بزرگتر: سه عدد کپسول 750 میلی گرمی سه بار در روز به مدت 8 هفته

• کودکان کمتر از 5 سال: استفاده و میزان مصرف باید توسط دکتر تعیین شود.

مکانیزم اثر داروی بالسالازید

بالسالازید یک پیش دارو است که با فعالیت کاهشی آزو azoreduction) ( باکتریایی به 5-aminosalicylic acid (مزالامین، فعال)، aminobenzoyl-β-alanine4- (بی اثر) و متابولیت های آنها تبدیل می‌شود. 5-aminosalicylic acid ممکن است با مسدود کردن تولید متابولیت‌های اسید آراشیدونیک به صورت موضعی در مخاط روده بزرگ، التهاب را کاهش دهد.

اثر فارماکوکینتیک داروی بالسالازید

• جذب: بسیار کم و متغیر؛ در کودکان، جذب سیستمیک ASA-5 (فعال) کمتر از بزرگسالان گزارش شده است. (Cmax: 67٪ کمتر، AUC: 64٪ کمتر).

• مدت زمان رسیدن به پایداری: 2 هفته دربیماران کودک و بزرگسال.

• متابولیسم: فعالیت کاهشی در روده بزرگ به 5-aminosalicylic acid (فعال)، 4-aminobenzoyl-β-alanine (بی اثر) و متابولیت‌های N استیله.

• دفع: مدفوع (65 % به عنوان 5-aminosalicylic acid 4-aminobenzoyl-β-alanine، و متابولیت‌های N استیله). ادرار (<16٪ به عنوان متابولیت‌های N استیله شده). داروی اولیه: ادرار یا مدفوع (<1٪)

• زمان رسیدن به اوج: کپسول 1 تا 2 ساعت، قرص 0.5 ساعت

• نیمه عمر حذف: اثر اولیه موضعی است (مخاط کولون). به نظر می‌رسد اثر درمانی تحت تأثیر نیمه عمر سیستماتیک بالسالازید (1.9 ساعت) یا متابولیت‌های آن -5-AS ) 9.5 ساعت(N-Ac-5-ASA (10.4 ساعت) نیست.

• اتصال پروتئینی بالسالازید: ≥99٪