بی حسی موضعی عبارت است از، از دست دادن حساسیت نسبت به تحرکات دردناک که بعلت قطع جریان محیطی در طول یک عصب به صورت گذرا بوجود می آید. بی حسی موضعی ممکن است مشکلاتی را برای بیمار داشته باشد که قسمتی از آن مربوط به داروی مصرفی و قسمت دیگر مربوط به وسایل مورد استفاده، فیزیولوژی بدن بیمار و خود عمل تزریق است. داروهای بی حسی موضعی کلا به سه گروه تقسیم می شوند:
استرها
آمیدها
ترکیبات نوع هیدروکسیل

بی حسی موضعی: حداکثر 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا 175 میلی گرم در هر دوز یا 400 میلی گرم روزانه.
بی حسی منطقه ای: حداکثر 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا 175 میلی گرم در هر دوز یا 400 میلی گرم روزانه.
بی حسی نخاعی : دوز در بیماران مختلف بسته به شرایط بیمار متفاوت است.
بوپیواکائین از طریق مهار ایجاد و هدایت ایمپالس های عصبی عمل می کند. احتمالا مکانیسم داروی بوپیواکائین از طریق افزایش آستانه تحریک الکتریکی عصب با کند کردن سرعت انتقال عصب و با کاهش سرعت بالا رفتن پتانسیل عمل است. بوپیواکائین به طور کلی باعث بی حسی محل تزریق می شود. میزان بی حسی ایجاد شده به قطر عصب, مقدار میلین عصب و سرعت هدایت اعصاب تحت اثر دارو بستگی دارد.
سرعت جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی به دوز آن ها, راه تجویز, میزان خون رسانی به محل تزریق, غلظت داروی تجویزی و حضور یا عدم حضور اپی نفرین در محلول بی حس کننده بستگی دارد. شروع عمل بوپیواکائین سریع است و بی حسی طولانی اثر ایجاد می کند. طول مدت بی حسی ایجاد شده با بوپیواکائین به صورت معنی داری از سایر بی حس کننده های موضعی مورد استفاده بیشتر است. این دارو بعد از پایان بی حسی تا مدتی همچنان اثرات ضد درد خود را حفظ می کند که باعث کاهش نیاز به ترکیبات ضد درد می شود.
غلظت های پلاسمایی پایین تر از بوپیواکائین اتصال پروتئینی بالاتری نشان می دهد. بسته به راه تجویز دارو, بوپیواکائین در بافت های مختلف بدن توزیع می شود. غلظت دارو در کبد, ریه, مغز و قلب بالاتر است. به نظر می رسد بی حس کننده های آمیدی توسط انتقال فعال به جفت نیز منتقل می شوند. دارو و متابولیت های آن توسط کلیه ها دفع می شوند.
بوپیواکائین در سال 1957 ثبت شد. این دارو همکنون در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. بوپیواکائین به عنوان یک داروی ژنریک نیز در دسترس است، شکلی از این دارو به صورت درونکاشت با نام تجاری (Xaracoll) برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در آگوست 2020 تأیید شد.