میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی کپستابین

میزان مصرف داروی کپستابین

• بعد ازغذا (در عرض 30 دقیقه پس از غذا) باآب مصرف شود که‌ معمولاً دردوز منقسم با فاصله 12 ساعت تجویز می‌شود.

• قرص ها در2 اندازه عرضه میشوند150 و 500 میلی گرم

• اگر یک نوبت رافراموش کردید، دوز فراموش شده را نادیده بگیرید وبه‌زمانبندی عادی خود بازگردید2 دوز راهمزمان مصرف نکنید.

• قرص را به‌طور کامل با آب قورت دهید و از خرد کردن، حل کردن، جویدن یا شکستن آن خودداری کنید. اگر در بلع قرص مشکل دارید به‌ پزشک خود اطلاع دهید.

• داروی کپستابین در یک چرخه درمانی 3 هفته ای تجویز می‌شود و ممکن است فقط در روزهای خاصی از این چرخه نیاز به‌ مصرف دارو داشته باشید.

مکانیزم اثر داروی کپستابین

کاپسیتابین یک پیش دارو است که به طور انتخابی با فعال شدن تومورتوسط تیمیدین فسفوریلاز، آنزیمی که در بسیاری تومورها نسبت به پلاسما یا بافت نرمال غلظت بالاتری دارد، به فلوئوروراسیل (سایتوتوکسیک) تبدیل می‌شود. فلوئوروراسیل بعدا در داخل سلول‌های توموری و سالم به دو متابولیت فعال، 5-fluoro-2'- deoxyuridine 5'-monophosphate (FdUMP) و 5-fluorouridine triphosphate (FUTP) متابولیزه می‌شود. این متابولیت‌ها با دو مکانیسم متفاوت سبب آسیب به سلول می‌شوند. اول، FdUMP و کوفاکتور فولات، N5-10-methylenetetrahydrofolate، برای تشکیل پیوند کووالان پیچیده سه‌تایی به تیمیدیلات سینتاز (TS) باند می‌شوند. این اتصال مانع تشکیل تیمیدیلات از 2'-deaxyuridylate می‌شود. تیمیدیلات پیش‌ماده ضروری تیمیدین تری‌فسفات است که برای سنتز DNA لازم می‌باشد. بنابراین، کمبود این ترکیب می‌تواند مانع از تقسیم سلول شود. دوم، آنزیم‌های رونویسی هسته ممکن است حین سنتز RNA FUTP را اشتباها به جای یوریدین تری‌فسفات (UTP) ترکیب کنند. این خطای متابولیکی می‌تواند با فرایند سنتز پروتئین، حین تولید RNA تداخل ایجاد کند.

اثر فارماکوکینتیک داروی کپستابین

• جذب: سریع و کامل (سرعت و میزان جذب با غذا کاهش می یابد.)

• پیک پلاسمایی: 1.5 ساعت، فلورواوراسیل (متابولیت فعال کپسیتابین) 2 ساعت

• اتصال به پروتئین: کمتر از 60% (35% به آلبومین)

• متابولیسم: کبدی به متابولیت¬های غیر فعال

• نیمه عمر: 0.75 ساعت

• دفع: ادرار (96%)، مدفوع (کمتر از 3%)