لوسمی مزمن میلوئیدی به اختصار CML، یکی از انواع سرطان خون است. این نوع لوکمی سلول‌های مغز استخوان یا میلوسیت‌ها را تحت تأثیر قرار می‌دهد که بافت‌های مغز استخوان را می‌سازند و روندی مزمن دارد. علت ایجاد این نوع از لوسمی مزمن وجود یک کروموزم غیرطبیعی کوچک در خون و مغز استخوان این افراد و نه بافت‌های دیگر است که این کروموزم فیلادلفیا یا Ph1 نام دارد. کروموزم فیلادلفیا به دلیل جابجایی بازوی بلند کروموزم 22 با بازوی بلند کروموزم 9 به وجود می‌آید.(جابجایی دو طرفه که این جابجایی موجب انتقال آنکوژن سلولی ABL (Abelson) از کروموزم 9 به کروموزم 22 در ناحیه ای به نام "تجمع نقاط شکستگی یا BCR شده که باعث ایجاد یک رونوشت کایمر یا هیبرید مشتق شده از ژن‌های c_ABL(70%) و BCR می‌شود. بیان این ژن کایمر به صورت یک پروتئین ادغامی داری پروتئین BCR در انتهای آمین و پروتئین ABL در انتهای کربوکسی می‌شود که همراه با فعالیت ترانسفورم‌کنندگی است.
قبل از شروع درمان با داروی نیلوتینیب، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می‌کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.
دوز و مقدار دارو، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید. معمولا این کپسول دو بار در روز (صبح و بعد از ظهر) تجویز می‌شود.
این دارو دوزهای مختلفی (150 و 200 میلی گرمی) دارد و پزشک با توجه به وضعیت بیمار، دوز مناسب دارو را برایش تجویز می‌شود.
سعی کنید نیلوتینیب را در زمان مشخصی از روز مصرف کنید، بهتر است این دارو را با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا) مصرف کنید.
اگر نمی‌توانید کپسول را قورت دهید، پودر آن را در یک قاشق پوره سیب حل کرده و آن را بخورید. توجه داشته باشید که پودر کپسول را نباید در چیزی به غیر از پوره سیب حل کنید.
نیلوتینیب را با آب گریپ فروت نخورید زیرا سطوح خونی دارو را کم می‌کند.
اگر فراموش کردید که دوز داروی خود را در زمان مشخص مصرف کنید اما به زودی یادتان افتاد، دارو را مصرف کنید؛ اما اگر زمانی به یاد آوردید که نزدیک به ساعت دوز بعدی دارو است، دوز از یاد رفته را مصرف نکنید. نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.
مکانیزم اثر نیلوتینیب به این صورت است که آنزیم تیروزین کیناز را مهار می‌کند. نیلوتینیب به شکل غیرفعال پروتئین Abl محدوده کیناز متصل شده و آنرا پایدار می‌کند. نیلوتینیب متعلق به گروه مهار کننده‌های انتقال سیگنال است که هدف‌های آن BCR-ABL, c-kit، PDGF است، با پتانسیل درمان انواع مختلف لوسمی از جمله لوسمی میلوئید مزمن و به این وسیله رشد سلول‌های سرطانی و تکثیر آنها را مهار می‌کند.
حداکثر غلظت خونی 3 ساعت بعد از مصرف خوراکی بدست می‌آید. غلظت ثابت طی 8 روز بدست می‌آید.
فراهمی زیستی با مصرف همزمان با غذا افزایش می‌یابد( در مقایسه با حالت ناشتا).
30 دقیقه بعد از مصرف غذای چرب سطح زیر منحنی به 82% می‌رسد. اتصال به پروتئین‌های پلاسمای نیلوتینیب تقریبا 98% است.
متابولیسم اصلی از طریق اکسیداسیون و هیدروکسیلاسیون صورت می‌پذیرد. متابولیت ها غیر فعال هستند.
نیمه عمر حذفی نیلوتینیب تقریبا 17 ساعت است. تقریبا 93% دوز تجویزی نیلوتینیب از طریق مدفوع طی 7 روز دفع می‌شود.
با مصرف نیلوتینیب افزایش فاصله QT و مرگ ناکهانی گزارش شده است. نیلوتینیب نباید در بیماران با کاهش پتاسیم خون و کاهش منیزیم خون و سندروم QT طولانی تجویز شود. بنابراین پایش غلظت پتاسیم و منیزیم خون و نیز بررسی الکتروکاردیوگرام قبل از شروع درمان و طی آن ضروری است. از مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می‌کنند و یا بصورت پایدار سیتوکروم P3A4 را مهار می کنند خودداری شود.
