میلرینون يك مهار كننده فسفودی استراز است مشابه با آمرینون است كه فعاليت اينوتروپيك مثبت و گشاد كنندگي عروق دارد. و حتي فعاليت اينوتروپيك مثبت بيشتري نسبت به آمرینون دارد و به صورت لاكتات و به طريق داخل وريدي در درمان كوتاه مدت نارسايي قلبي شديد پاسخ نداده به فرم هاي ديگر درمان و متعاقب جراحي قلب مصرف مي شود. در بعضي مطالعات وطولاني مدت اين دارو به صورت خوراكي تجويز شده ولي افزايش در ميزان مرگ و مير گزارش شد.
موارد استفاده میلرینون
- این دارو برای درمان کوتاه مدت نارسایی قلبی استفاده می شود. این وضعیتی است که در آن قلب نمی تواند خون کافی را در بدن پمپاژ کند. علائم این بیماری شامل ضعف، تنگی نفس، تجمع مایع در بافت ها و تغییر رنگ آبی پوست است. این کار با قوی تر کردن ضربان قلب و شل کردن رگ های خونی خاص عمل می کند تا میزان خونی که از قلب پمپ می شود افزایش یابد. این اثر ممکن است به علائم نارسایی قلبی (مانند تنگی نفس، خستگی) کمک کند.
- آمپول میلرینون برای درمان کوتاه مدت نارسایی احتقانی قلب شدید استفاده می شود. این وضعیتی است که در آن قلب نمی تواند خون کافی را در بدن پمپاژ کند. علائم این بیماری شامل ضعف، تنگی نفس، تجمع مایع در بافت ها و تغییر رنگ آبی پوست است.
- Milrinone lactate همچنین به حفظ برون ده خون از قلب در بیماران پس از جراحی قلب کمک می کند.
- میلرینون لاکتات به بهبود راندمان پمپاژ خون در بدن شما کمک می کند.
- هم چنین این آمپول با افزایش نیروی کار ماهیچه های قلب شما و باز کردن رگ های خونی برای جریان آزادتر خون عمل می کند.
مکانیسم اثر میلرینون
- میلرینون یک مهارکننده انتخابی پیکcAMP III ایزوزیم فسفودی استراز در ماهیچه های قلب و عروق با اثر اینوتروپیک مثبت و اثر گشادکنندگی عروق می باشد.
- میلرینون یک مهارکننده انتخابی پیکcAMP III ایزوزیم فسفودی استراز در ماهیچه های قلب و عروق با اثر اینوتروپیک مثبت و اثر گشادکنندگی عروق می باشد.این اثر مهاری باافزایش کلسیم یونیزه داخل سلولی و قدرت انقباضی عضلات قلب همراه است.
دستاوردهای تجربی نشان داده است که میلرینون ، بتا آگونیست آدرنرژیک نیست ، همچنین فعالیت تری فسفات آدنوزین سدیم-پتاسیم را مهار نمی کند.
فارماکوکینتیک میلرینون
بدنبال تزریق وریدی 12.5 تا 125 mcg/kg میلرینون در نارسایی احتقانی قلب ، حجم ظاهری توزیع 0.38 liters/kg ،میانگین نیمه عمر حذفی نهایی میلرینون 2.3 ساعت وکلیرانس 0.13 liters/kg/hr می باشد.اتصال به پروتئین های پلاسما میلرینون 70% است.حذف از طریق ادرار بسرعت انجام می شود.حذف میلرینون عمدتا از طریق ادرار صورت می گیرد.
بدنبال تجویز خوراکی میلرینون 83% بصورت دست نخورده، 12% متابولیت o-گلوکورونید از طریق ادرار دفع می شود.میانگین کلیرانس کلیوی حدود 0.3 liters/min می باشد.
مقدار مصرف میلرینون
- بزرگسالان: دوز اولیه:50mcg/kg انفوزیون وریدی در عرض 10 دقیقه.درمان نگهدارنده با دوز 0.375 تا 0.75 mcg/kg/min انفوزیون مداوم وریدی ادامه می یابد. حداکثر مقدار مصرف در 24 ساعت 1.13 mcg/kg می باشد.
- کودکان زیر یکماه: نوزادان رسیده و کامل:دوز اولیه 50 تا 70 mcg/kg انفوزیون وریدی در عرض 15 دقیقه که درمان نگهدارنده با انفوزیون مداوم 0.5 mcg/kg/minute ادامه می یابد .محدوده اثر بخشی 0.25 تا 0.75 mcg/kg/minute اندازه گیری شده است.
- کودکان یکماه و بزرگتر:دوز اولیه:50 mcg/kg انفوزیون وریدی در عرض 15 دقیقه ، انفوزیون وریدی مداوم نگهدارنده: 0.25-1 mcg/kg/min
ملاحظات اختصاصی میلرینون
- دارو در فاز حاد MI توصیه نمی شود.
- میلرینون قبل از استفاده باید توسط محلول نرمال سالین یا محلول نمکی ۴۵/۰ درصد یا محلول قندی ۵ درصد رقیق شود.
- از استفاده فوروزماید همراه میلرینون به دلیل احتمال تشکیل رسوب خودداری شود.
- مدت زمان درمان با میلرینون وابسته به پاسخ دهی بیمار بوده ولی می توان تا ۵ روز از دارو برای بیمار استفاده نمود.
- در صورت افت فشارخون جهت تثبیت وضعیت بیمار سرعت تزریق کاهش و یا تجویز میلرینون باید از مکمل های پتاسیم استفاده نمود.
نکات قابل توصیه به بیمار در مورد میلرینون
- به بیمار توصیه نمائید هرگونه واکنش ناخواسته را به خصوص آنژین صدری را گزارش نماید.
- به بیمار توصیه نمائید هرگونه ناراحتی در ناحیه تزریق را گزارش نماید.
- مصرف در کودکان: اثربخشی و ایمنی دارو در کودکان به اثبات نرسیده است.
- مصرف در شیردهی: به دلیل عدم مشخص بودن ترشح دارو در شیر، استفاده دارو در شیردهی با احتیاط انجام شود.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر میدودرین
