میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر رپاگلیناید

رپاگلینید (Repaglinide) از داروهای ضد دیابت خوراکی است که جهت کاهش قند خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع دو تجویز می شود. سردرد، درد قفسه سینه و مشکلات گوارشی برخی از عوارض مصرف این دارو می باشد.

مقدار و نحوه مصرف رپاگلینید

1. برای بیمارانی که قبلاً تحت درمان با داروهای کاهنده قند خون نبوده اند یا هموگلوبین نوع A آنها کمتر از 8% می باشد :ابتدا 0.5 میلی گرم ، 15 الی 30 دقیقه قبل از هروعده غذایی که ممکن است تا مقدار 4 میلی گرم بر حسب پاسخ قند خون به دارو افزایش یابد .
2. برای بیمارانی که قبلاًً تحت درمان با داروهای کاهنده قند خون بوده اند یا هموگلوبین آنها برابر یا بیشتر از 8% میباشد :ابتدا 1 یا 2 میلی گرم ، 15 الی 30 دقیقه قبل ازهر وعده غذایی که ممکن است تا مقدار 4 میلی گرم برحسب پاسخ قند خون به دارو افزایش یابد.

در بیمارانی که قبلاً با داروهای کاهنده قند خون درمان شده یا نشده اند ، حداقل باید یک هفته بعد ازهربار تنظیم دوز، جهت بررسی پاسخ درمانی فاصله باشد. همچنین دربیماران مبتلاء به نقص عملکرد کبدی ، فاصله تنظیم دوز باید افزایش یابد. هنگامیکه رپاگلیناید همراه با مت فورمین مصرف شود ، مقداردوز مصرفی دارو با زمانی که به تنهایی تجویز می شود، یکسان می باشد و چنانچه رپاگلیناید جایگزین داروی ضد دیابت دیگری شود باید یک روز بعد از آخرین دوز درمانی داروی قبلی داده شود.

وضعیت بیماران باید به دلیل امکان بروز عوارض ناشی از کاهش گلوکزخون دائما کنترل شود. بیمارانی که از داروهای ضد دیابت دیگری مانند کلرپروپامید که نیمه عمرطولانی تری دارند استفاده می کنند ، ممکن است نیاز داشته باشند که یک هفته یا بیشتر تحت نظرباشند. در صورت مصرف بیش از حد داروی مزبور، بلافاصله با مرکز کنترل مسمومیت دارویی تماس بگیرید.

مکانیسم اثر رپاگلینید

1. رپاگلینید با باند شدن به سایت های مشخص سبب بسته شدن کانال های پتاسیم وابسته به ATP در غشای سلول بتا می شود.
2. این مسدود کردن کانال پتاسیم، سلول های بتا را دپلاریزه می کند که منجر به بازشدن کانال های کلسیم می شود.
3. نتیجه افزایش هجوم کلسیم، القای ترشح انسولین می باشد.
4. مکانیسم کانال یونی بسیار انتخابی برای بافت می باشد و تمایل کمی برای قلب و ماهیچه های اسکلتی دارد.

فارماکودینامیک رپاگلینید

1. رپاگلینید با تحریک آزادسازی انسولین از پانکراس سبب کاهش سطوح گلوکز خون می شود.
2. این عمل وابسته به سلول های بتا در جزایر پانکراس می باشد.
3. آزادسازی انسولین وابسته به گلوکز است و در غلظت های پایین گلوکز کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک رپاگلینید

1. ریپاگلیناید پس از مصرف خوراکی، به سرعت و تقریباً کامل از طریق دستگاه گوارش جذب می شود.
2. حداکثر غلظت پلاسمایی پس از یک ساعت به دست می آید.
3. رپاگلینید به سرعت با نیمه عمر حذفی 1 ساعت از جریان خون حذف می شود.
4. میانگین فراهمی زیستی مطلق رپاگلینید 56% است.
5. رپاگلینید بیش از 98% به پروتئین های پلاسما و آلبومین سرم متصل می گردد.
6. رپاگلینید دارای متابولیسم کبدی است.
7. رپاگلینید به سرعت از طریق اکسیداسیون و دآلکیلاسیون به وسیله سیتوکروم P450 3A4 و 2C9 عمدتاً به مشتقات اسید دی کربوکسیلیک متابولیزه می شود.
8. 90% از طریق مدفوع (کمتر از 2% به صورت دست نخورده) و 8% از طریق ادرار (0.1% به صورت دست نخورده) دفع می گردد.

نکاتی که در رابطه با مصرف رپاگلینید (Repaglinide) باید بدانید

1. مصرف این دارو در بیماران کبدی و کلیوی بااحتیاط باید باشد.
2. بهترین زمان مصرف دارو قبل از صرف غذا می باشد.
3. طی مصرف این دارو پیروی از رژیم غذایی و داشتن یک برنامه ورزشی منظم توصیه می گردد.
4. طی مصرف این دارو انجام منظم آزمون قند خون لازم می باشد.
5. در صورت داشتن سابقه حساسیت دارویی به داروهای خوراکی ضد دیابت پزشک را در جریان قرار دهید.
6. در صورتیکه در دوران بارداری و شیردهی هستید درباره مصرف دارو با پزشک مشورت کنید.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی پیوگلیتازون