میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر کلونیدین

کلونیدین چیست و چه کاربردی دارد؟

• کلونیدین دارویی است که با کاهش سطح برخی مواد شیمیایی در خون، فشار خون را کاهش می دهد.
• این دارو سبب می شود رگ های خونی شل شوند وضربان قلب سرعت کمتری داشته باشد.
• کلونیدین با نام تجاری Catapres برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود.
• نام تجاری Kapvay برای درمان اختلال بیش فعالی و کمبود توجه (ADHD) استفاده می شود.
• کلونیدین گاهی با داروهای دیگر تجویز می شود.
• تزریق کلونیدین برای استفاده با مواد افیونی در درمان درد شدید سرطان در مواردی که مواد افیونی به تنهایی کافی نیستند، موثر است.
• کلونیدین همچنین برای تشخیص فئوکروموسیتوما، درمان وابستگی به نیکوتین و ترک مواد مخدر استفاده می شود.

مقدار و روش مصرف داروی کلونیدین

• قبل از شروع درمان با داروی کلونیدین، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید. همچنین اگر در رابطه با مصرف آن با سؤالاتی روبرو هستید با پزشک خود مشورت نمایید.
• دوز و مقدار داروی کلونیدین، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.
• در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف داروی کلونیدین، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود. اما اگر بیش از دو نوبت مصرف دارو را فراموش کردید، خودسرانه عمل نکرده و حتماً با پزشک مشورت کنید.
• داروی کلونیدین را به طور منظم و مطابق با دستور پزشک مصرف کنید، حتی اگر علائم بیماری شما کنترل شده است و احساس بهبودی می کنید، بدون مشورت با پزشک، از قطع ناگهانی مصرف این دارو بپرهیزید. زیرا ممکن است لازم باشد مقدار مصرف به طور تدریجی کاهش یابد.
• آخرین دوز خوراکی کلونیدین را براساس تجویز پزشک هنگام خواب مصرف کنید مگر اینکه پزشک دستور دیگری بدهد.
• در صورتی که از پچ این دارو استفاده می کنید، روزانه آن را جهت قرارگیری صحیح چک کنید. همچنین توصیه می شود به طور هفتگی محل پچ را عوض کنید.

مکانیسم اثر کلونیدین

کلونیدین با اثر آگونیستی بر گیرنده های پیش سیناپسی آلفا 2 در مرکز وازوموتور ساقه مغز سبب کاهش غلظت کلسیم پیش سیناپسی و در نتیجه مهار رهش نور اپی نفرین می شود.
همچنین تصور می شود اثر ضد فشار خونی کلونیدین مربوط به آگونیزه کردن گیرنده I1 (گیرنده ایمیدازولین) باشد که اثرات ضد سمپاتیکی ایمیدازولین را برای کاهش فشار خون واسطه گری می کند. مکانیسم اثر آن در درمان ADHD افزایش تون نورآدرنرژیک در کورتکس پیشانی است چه به صورت مستقیم توسط اتصال به گیرنده های آدرنرژیک alpha 2 a پس سیناپسی و چه به صورت غیر مستقیم توسط افزایش ورود نور اپی نفرین از locus coeruleus .کلونیدین با اثر آگونیستی بر گیرنده های آلفا 2 سبب کاهش تون سمپاتیک و در نتیجه کاهش مقاومت عروق محیطی ، مقاومت عروق کلیوی ، ضربان قلب و فشار خون می شود.

فارماکوکینتیک کلونیدین

• کلونیدین پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و فراهمی زیستی آن پس از مصرف خوراکی 70 تا 80 درصد است و حداکثر غلظت پلاسمایی آن پس از 1 تا 3 ساعت ایجاد می شود و فراهمی زیستی آن در مصرف مزمن حدود 65 درصد است.
• پس از تجویز داخل وریدی نیمه عمر توزیع آن حدود 20 دقیقه و نیمه عمر حذف آن بین 12 تا 16 ساعت است.
• در بیماران با نارسایی عملکرد کلیوی نیمه عمر دارو تا 41 ساعت نیز افزایش می یابد. کلونیدین از جفت عبور می کند. اتصال به پروتئین آن بین 20 تا 40 درصد و عمدتا به آلبومین است. حدود 50 درصد از داروی جذب شده توسط کبد متابولیزه می شود.
• متابولیت اصلی آن پارا هیدروکسی کلونیدین است که با غلظتی کمتر از 10 درصد داروی اصلی در ادرار دیده می شود. 40 تا 60 درصد دارو به صورت دست نخورده در ادرار دفع می شود و 20 درصد هم در مدفوع یافت می شود.

میزان و نحوه مصرف داروی کلرتالیدون