ریفابوتین یک آنتی بیوتیک است که در بدن با باکتری ها مبارزه می کند و برای جلوگیری از عفونت باکتری مایکوباکتریوم آویوم پیچیده در افراد HIV مثبت استفاده می شود.ریفابوتین همچنین در ترکیب با دارو های دیگر برای درمان سل در افراد HIV مثبت استفاده می شود. عوارض جانبی شایع شامل درد شکم، حالت تهوع ، بثورات جلدی، سردرد و سطح نوتروفیل خون پایین است. عوارض جانبی دیگر شامل درد عضلات و یوئیت است. در حالی که در دوران بارداری هیچ مضراتی از آنپیدا نشده است، اما هنوز به خوبی در این جمعیت مورد مطالعه قرار نگرفته است. ریفابوتین در خانواده داروهای ریفامایسین قرار دارد که با مسدود کردن تولید RNA در باکتری ها عمل می کند.ریفابوتین برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در سال ۱۹۹۲ تایید شد.این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی ، ایمن ترین و موثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی، قرار دارد.
مکانیزم اثر ریفابوتین Rifabutin
این آنتی بیوتیک از طریق مهار RNA پلی مراز وابسته به DNA در رده های حساس به این آنتی بیوتیک که از باکتری های Ecoli و Bacillus Subtillis نقش خود را ایفا می کند. اما در سلول های پستانداران قادر به ایفای این نقش نیست. هنوز مشخص نشده است که آیا این آنتی بیوتیک در باکتری های M.Avinum و M.cellular که تشکیل MAC می دهند، همین اثر را دارد یا خیر ، از طرفی از طریق تداخل با مهار کننده های HIV-Protease باعث کاهش غلظت پلاسمایی مهارکننده دستگاه گوارش داشته اما توزیع آن در سطح بدن وسیع است و تقریبا 70 درصد آن به پروتئین های پلاسما باند می شود. این آنتی بیوتیک از هر دو طریق کبدی و کلیوی از بدن پاکسازی می شود. در انسان نیمه عمر پلاسمایی دارو در حدود 45 ساعت گزارش شده است . متابولیت های این ماده در کبد شامل 5 ماده هستند . متابولیت 25-1 استیل آن دارای فعالیت برابر با فعالیت داروی اصلی بوده و در فعالیت ضد باکتریایی این ماده حدود 10 درصد همکاری می کند تنها 10 درصد ماده به صورت بدون تغییر در ادرار دفع می شود
فارماکوکینتیک ریفابوتین Rifabutin
- جذب: ۵۳%
- توزیع: بافت های بدن نظیر ریه، کبد، طحال، چشم و کلیه
- حجم توزیع: ۹,۳۲ لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- اتصال به پروتئین: ۸۵%
- فراهمی زیستی :۲۰%
- نیمه عمر: ۴۵ ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۲-۴ ساعت
- متابولیسم: CYP۳A۴ کبدی
- ادرار:۱۰% تغییر نیافته و ۵۳% به صورت متابولیت
- مدفوع:۱۰% تغییر نیافته و ۳۰% به صورت متابولیت
مقدار مصرف ریفابوتین
- بزرگسالان : پیشگیری از مایکوباکتریوم آویوم کمپلکس : ۳۰۰ میلی گرم خوراکی در روز
- کودکان: ۵-۱۰ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حداکثر ۳۰۰ میلی گرم در روز) ، ۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (حداکثر ۳۰۰ میلی گرم در روز)
ملاحظات دارویی ریفابوتین
از استفاده از دندان مصنوعی یا لنزهای تماسی خودداری کنید. ریفابوتین ممکن است باعث رنگی شدن مایعات بدن مانند اشک و بزاق به رنگ قرمز، نارنجی یا قهوه شود. هرچند این عارضه بی خطر است اما می تواند باعث رنگی شدن دائمی لنز تماسی یا دندان مصنوعی شما شود.این دارو می تواند باعث ایجاد اسهال شود که نشانه عفونت جدید است. اگر اسهال خونی یا آبکی دارید دارو را قطع کرده و به پزشک خود اطلاع دهید. بدون تجویز پزشک از دارو ضد اسهال استفاده نکنید.
موارد منع مصرف و تداخل دارویی ریفاپنتین
