میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر افاویرنز

قبل از مصرف افاویرنز

موارد زیر را به پزشک خود اطلاع دهید:

• بیماری کبدی
• بیماری قلبی
• تشنج
• بیماری ذهنی یا سایکوز
• سابقه مصرف زیاد الکل

نحوه مصرف افاویرنز

1. دارو را دقیقا طبق دستورالعمل روی برچسب دارو یا تجویز پزشک مصرف کنید.
2. این دارو باید همراه با سایر داروهای ضد ویروسی تجویز شود و نباید از آن به تنهایی استفاده شود. در صورت عدم مصرف آن با سایر داروهای HIV که پزشک تجویز کرده است، ممکن است بیماری شما در برابر افاویرنز مقاوم شود.
3. افاویرنز را با معده خالی و در تخت خواب مصرف کنید.
4. قرص این دارو را له نکنید، نجوید، نشکید و آن را به طور کامل قورت دهید.
5. اگر نمی توانید کپسول دارو را ببلعید آن را باز کنید و در یک قاشق سس سیب حل کنید و مخلوط را بدون جویدن ببلعید. همه مخلوط را بخورید و آن را برای مصارف بعدی نگهداری نکنید.بعد از مصرف دارو تا ۲ ساعت چیزی نخورید.
6. دوز این دارو در کودکان بر اساس وزن تعیین می شود. در صورتی که کودک شما افزایش یا کاهش وزن داشت به پزشک او اطلاع دهید.
7. برای نتیجه بهتر دارو، آن را به صورت منظم مصرف کنید. فراموش کردن دوز دارو باعث افزایش ریسک مقاومت ویروس به دارو می شود.
8. هنگام مصرف این دارو شما نیاز به تست آزمایشگاهی مکرر دارید.
9. دارو را در دما اتاق و به دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید.
10. این دارو می تواند باعث مثبت شدن کاذب آزمایش غربالگری دارو شود. اگر نمونه آزمایش ادرار برای غربالگری دارو ارائه می دهید، به کارکنان آزمایشگاه بگویید که این دارو را مصرف می کنید.
11. تمام داروهای HIV را طبق دستورالعمل پزشک استفاده کنید و تمام دستورالعمل دارویی را رعایت کنید. برنامه یا دوز داروی خود را بدون اطلاع پزشک تغییر ندهید. هر فرد مبتلا به HIV باید تحت نظارت یک پزشک باشد.

مکانیسم اثر افاویرنز

مانند زیدوودین فعالیت ترنسکریپتاز معکوس را مهار می کند. فعالیت ضدویروسی آن وابسته به تبدیل داخل سلولی به فرم فعال تری فسفاته است.میزان فسفریلاسیون افاویرنز در سلولهای مختلف متغیر است .مهار ترنسکریپتاز معکوس با تولید کپی DNA از RNA ویروسی تداخل می کند که برای سنتز ویریون های جدید ضروری است .

متعاقبا آنزیم های داخل سلولی ذرات HIV را که قبلا حین ورود به سلول میزبان پوشش برداری شده اند و بدون محافظ اند را حذف می کنند. بنابراین افاویرنز ویرواستاتیک است و ویروس را از بدن حذف نمی کند.DNA پلیمراز انسانی کمتر به اثرات فارماکولوژیک داروی افاویرنز تری فسفریله حساس است با این حال ممکن است علت برخی از سمیت های دارویی باشد.

فارماکوکینتیک افاویرنز

• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:2.5-4 ساعت
• با CYP3A4 و CYP2B6کبدی متابولیزه می شود.
• مهار کننده CYP2C9; CYP2C19, و CYP3A4است.
• القا کننده CYP3A4 است.
• نیمه عمر: 41 ساعت ± 20 ساعت
• دفع:ادراری(14-34%)، مدفوع(16-61%)
• اتصال به پروتئین:99%(آلبومین)

عوارض جانبی افاویرنز

• سرگیجه، مشکل خواب، خواب آلودگی، دیدن خواب های غیرمعمول و عدم تمرکز حواس ممکن است به طور مکرر رخ دهد. این عوارض جانبی ممکن است 1-2 روز پس از شروع این دارو شروع شود و معمولاً در عرض 2-4 هفته از بین می رود. همچنین این عوارض با مصرف افاویرنز با معده خالی قبل از خواب کاهش می یابد. هنگام مصرف افاویرنز از مصرف الکل و مواد مخدر خودداری کنید. آنها ممکن است این عوارض را بدتر کنند.
• خستگی، سردرد، حالت تهوع، استفراغ و اسهال نیز ممکن است رخ دهد. در صورت تداوم یا بدتر شدن هر یک از این عوارض، سریعاً به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید .
• به یاد داشته باشید که پزشک معالجتان این دارو را برای شما تجویز کرده چرا که بر این باور است که منافع این دارو بیشتر از عوارض آن است. بیشتر افراد با مصرف این دارو، دچار عوارض جانبی جدی نمی شوند.
• هرچه سیستم ایمنی بدن شما قویتر می شود , از بین رفتن عفونت هایی که قبلاً داشته اید بیشتر می شود و احتمالاً باعث بازگشت علائم بیماری شود این واکنش ممکن است در هر زمانی (بلافاصله پس از شروع درمان HIV یا ماه ها بعد) اتفاق بیفتد. در صورت بروز علائم جدی، از جمله: کاهش وزن غیر قابل توضیح، خستگی شدید، دردهای عضلانی , ضعف، سردردهای شدید، درد مفاصل، بی حسی و گزگز دستها / پاها / بازوها، تغییرات بینایی، علائم عفونت (مانند تب، لرز، تورم غدد لنفاوی، مشکل تنفس، سرفه، زخم های پوستی غیر قابل بهبود)، علائم پرکاری تیروئید (مانند تحریک پذیری، عصبی بودن، عدم تحمل گرما، ضربان قلب سریع / تپش / نامنظم قلب، برجستگی چشم ها، گواتر یا بزرگ شدن غده تیروئید , علائم یک مشکل عصبی خاص معروف به سندرم گیلن باره (مانند مشکل تنفس / بلع / حرکت دادن چشم ها، افتادگی صورت، فلج، مشکل در صحبت کردن).
• در صورت بروز هر یک از این عوارض جانبی نادر اما جدی، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید: علائم مشکلات کبدی (مانند تهوع مداوم / استفراغ، درد معده و شکم، خستگی شدید، زردی چشم و پوست، تیره شدن ادرار)، تغییرات ذهنی و خلقی ( مانند افسردگی، فکر کردن به خودکشی، عصبی بودن، توهم، گیجی)، از دست دادن هماهنگی بدن .
• هنگام مصرف این دارو ممکن است تغییراتی در چربی بدن ایجاد شود (مانند افزایش چربی در ناحیه فوقانی کمر و شکم، کاهش چربی در بازوها و پاها). علت و اثرات طولانی مدت این تغییرات مشخص نیست. درباره خطرات و مزایای کاهش این عارضه با ورزش کردن با پزشک مشورت کنید .
• در صورت بروز هرگونه عارضه جانبی بسیار جدی، از جمله: ضربان قلب سریع یا نامنظم، سرگیجه شدید، غش، بلافاصله به پزشک مراجعه کنید .
• افاویرنز معمولاً می تواند بثوراتی ایجاد کند که معمولاً جدی نیستند. در بزرگسالان ممکن است در 2 هفته اول پس از شروع درمان بثورات( راش) ایجاد شود و اگر جدی نباشد، معمولاً در 4 هفته برطرف می شود. در کودکان، ممکن است در 4 هفته اول پس از شروع درمان، راش ایجاد شود. با این حال، شما ممکن است نتوانید تشخیص دهید که آیا بثوراتی که مشاهده می کنید نشانه ای از یک واکنش جدی است یا خیر. بنابراین، در صورت بروز بثورات، بلافاصله به پزشک مراجعه کنید.
• واکنش جدی آلرژیک به این محصول به ندرت رخ می دهد. با این حال، در صورت مشاهده علائمی همچون: راش ,جوش، خارش، تورم (به خصوص در صورت، زبان و گلو)، سرگیجه شدید، دشواری در تنفس، فوراً به پزشک مراجعه کنید.
• موارد مذکور، تمام عوارض جانبی این دارو را در برنمی گیرد، بنابراین در صورت مشاهده هر گونه عارضه جانبی دیگری، آن را به پزشک خود یا پزشک داروخانه اطلاع دهید.