متادون از طریق اتصال به نوعی از گیرنده اپیوئیدی و فعال سازی آن عمل می کند. متادون با این عملکرد، اثرات ضد درد و آرامبخش خود را ایجاد می کند. برخی اثرات دیگر همچون یبوست، دپرشن تنفسی، تهوع یا میوز هم به دلیل اتصال این دارو به گیرنده های اپیوئیدی ممکن است رخ دهد. در واقع متادون نحوه پاسخ دهی مغز و سیستم عصبی به درد را تغییر می دهد به شکلی که بیمار احساس تسکین می کند. اثرات آن کندتر از قرص مسکن هایی مانند مورفین است. این دارو در درمان وابستگی به داروها یا مواد به کار می رود چرا که اثرات کند داشته و مانع بروز علائم سندروم محرومیت یا ترک می شود. این نوع از درمان وابستگی به مواد را "جایگزین درمانی" می نامند. جایگزین درمانی تنها با نظر پزشک و تحت مراقبت متخصصین قابل اجراست زیرا ممکن است فرد مبتلا به اعتیاد، متادون را جایگزین مواد مصرفی خود کرده، به این دارو وابسته شود.
درد
سمیت زدایی از مواد مخدر
درد مزمن
قلبی عروقی: آریتمی بای ژمینه، برادی کاردی، آریتمی قلبی، نارسایی قلبی، کاردیومیوپاتی، تغییرات الکتروکاردیوگرام، ادم، انقباضات زودرس، گرگرفتگی، افت فشارخون، وارونگی موج T در الکتروکاردیوگرام، تپش قلب، فلبیت، طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام، شوک، سنکوپ، تاکی کاردی، آریتمی تورساد دی پوینت، فیبریلاسیون بطنی، تاکی کاردی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: آژیتاسیون، گیجی، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، سرگیجه، وابستگی دارویی (وابستگی جسمی)، دیسفوری، سرخوشی، توهم، سردرد، بی خوابی، سدیشن، تشنج
پوستی: افزایش تعریق، کهیر خونریزی دهنده (نادر)، خارش، راش پوستی، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: بی کفایتی بخش قشری غده فوق کلیه، تغییر سطح هورمون (کمبود آندروژن؛ مصرف مزمن اپیوئید)، آمنوره، اثر آنتی دیورتیک، کاهش میل جنسی، کاهش تستوسترون پلاسما، کاهش پتاسیم خون، کاهش منیزیم خون، افزایش وزن
گوارشی: درد شکمی، بی اشتهایی، اسپاسم مجاری صفراوی، یبوست، التهاب زبان، تهوع، استفراغ، خشکی دهان
ادراری تناسلی: آستنواسپرمی (کاهش تحرک پیشرونده اسپرم)، کاهش حجم انزال، بیماری تناسلی مردان (کاهش ترشحات کیسه منی)، بیماری پروستات (کاهش ترشحات پروستات)، اختلالات اسپرم (مورفولوژی غیرطبیعی)، وقفه در دفع ادرار، احتباس ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: ترومبوسیتوپنی (برگشت پذیر، در بیماران مبتلا به هپاتیت مزمن)
موضعی: قرمزی محل تزریق، درد موضعی، تورم موضع
عصبی، عضلانی و اسکلتی: آمیوتروفی، شکستگی استخوان، پوکی استخوان، ضعف
چشمی: اختلالات بینایی
تنفسی: ادم ریه، دپرسیون تنفسی
درمان افراد وابسته به مواد افیونی با متادون یکی از دو مسیر را دنبال می‌کند: درمان نگهدارنده یا سم زدایی. درمان نگهدارنده متادون (MMT) معمولاً در تنظیمات سرپایی انجام می‌شود. این دارو معمولاً به عنوان یک داروی دوز روزانه برای کسانی که مایل به خودداری از مصرف مواد مخدر غیرقانونی هستند، تجویز می‌شود.
