داساتینیب (Dasatinib) دارویی است که برای درمان انواع خاصی از لوکمی به کار می رود. لوکمی سرطان سلول های موجود در مغز استخوان است، مغز استخوان سلول هایی هستند که به سلول های خونی تکامل پیدا می کنند. انواعی از لوکمی که برای درمان آن داساتینیب تجویز می گردد عبارت اند از لوکمیای میلوئیدی مزمن (CML) و لوکمیای لنفوبلاستیک حاد (ALL).در سرطان، سلول های خاصی در بدن به صورت غیر نرمال رشد کرده و به سرعت تکثیر می شوند. شیمی درمانی سبب مهار رشد و تکثیر این سلول های غیر نرمال می گردد.
داساتینیب به گروهی از داروهای ضد سرطانی به نام مهارکننده های تیروزین کیناز تعلق دارد. این داروها پیام های شیمیایی مورد نیاز برای رشد سلول های سرطانی را مهار می کنند (تیروزین کینازها) و این مکانیسم به نوبه خود از تکثیر و رشد سلول های سرطانی ممانعت می کند.
نام تجاری: اسپرایسل Sprycel
اشکال دارو
- داساتینیب قرص 20 میلی گرم
- داساتینیب قرص 50 میلی گرم
- داساتینیب قرص70 میلی گرم
- داساتینیب قرص 80 میلی گرم
- داساتینیب قرص 100 میلی گرم
- داساتینیب قرص 140 میلی گرم
مکانیسم اثر داساتینیب
داساتینیب یک مهارکننده تیروزین کیناز BCR-ABL است که با اتصال مجزا به ABL-کیناز فعال و غیرفعال، بیشتر جهش های BCR-ABL مقاوم به ایماتینیب را مورد هدف قرار می دهد (به جز جهش T315I و F317V). مهار کیناز تکثیر سلولهای لوسمی را متوقف می کند. همچنین خانواده SRC (از جمله SRC ، LKC ، YES ، FYN) و c-KIT ، EPHA2 و گیرنده فاکتور رشد مشتق از پلاکت (PDGFRβ) را مهار می کند.
فارماکوکینتیک
زمان پیک پلاسمائی: 0.5 تا 6 ساعت
غلظت پیک پلاسمایی : 82.2 نانوگرم در میلی لیتر (با دوز100 میلی گرم روزانه)
AUC
: 397 نانوگرم/ میلی لیتر درساعت (با دوز100 میلی گرم روزانه)
وعده غذایی پرچرب میانگین AUC را به دنبال یک دوز 100 میلی گرم 14٪ افزایش داد
پروتئین بایندینگ: 96٪ (داساتینیب)؛ 93٪ (متابولیت فعال)
حجم توزیع : 2505 لیتر
متابولیسم: عمدتا توسط CYP3A4 متابولیزه می شود
آنزیم های مهار شده: CYP3A4 (ضعیف)
Dasatinib یک سوبسترای P-gp است
نیمه عمر: 3 تا 5 ساعت
کلیرانس: 363.8 لیتر در ساعت
دفع: مدفوع (85٪)؛ ادرار (4٪)
دستور مصرف داساتینیب
- داساتینیب قرص است و بصورت خوراکی مصرف می شود.
- ممکنست داساتینیب همراه یا بدون غذا مصرف شود.
- قرص را نشکنید، له نکنید یا نجوید.
اگر یک دوز داساتینیب را فراموش کردید، دوز بعدی را در زمان مشخص روز بعد مصرف نمایید و دوز داساتینیب را دو برایر نکنید. اگر مطمئن نیستید چکار کنید با مراقب سلامت تماس بگیرید.
میزان دوز داساتینیب به فاکتورهای زیادی بستگی دارد منجمله نوع سرطان. یا شرایط شما. پزشک دوز و برنامه زمانی مصرف داساتینیب را تعیین می کند.
میزان، تاثیرات و مکانیز اثر اینفلیکسیمابنکات قابل توصیه
-بر رشد و نمو استخوان در کودکان نظارت داشته باشید.
-از فاكتور رشد هماتوپویتیک در سرکوب ميلوئيد مقاوم استفاده شود.
-در بیماران مبتلا به فاز مزمن CML و کودکان Ph + ALL:
• شمارش کامل سلولهای خونی (CBC) را هر 2 هفته به مدت 12 هفته انجام دهید ، سپس بعد از آن هر 3 هفته یا همان میزان که از نظر بالینی مشخص شده است، شمارش سلولها انجام شود.
• در بیماران مبتلا به مرحله پیشرفته CML یا Ph + ALL شمارش کامل سلولهای خونی را به صورت هفتگی در 2 ماه اول و بعد از آن ماهانه یا همانطور که از نظر بالینی مشخص شده است، انجام دهید.
-درکودکان با Ph + ALL در ترکیب با کموتراپی:
• قبل از شروع هر بلوک شیمی درمانی یا مطابق آنچه از نظر بالینی مشخص شده است، شمارش کامل سلولهای خونی را انجام دهید.
• در طی بلوک های شیمی درمانی ، شمارش کامل سلولهای خونی را هر 2 روز تا بهبودی انجام دهید
-علائم بیماری قلبی ریوی اساسی را قبل از شروع و در طول درمان ارزیابی کنید
- در بیمارانی که در طی درمان واکنش مخاطی شدید دارند ، در صورت عدم وجود علت دیگر برای این واکنش، دارو به صورت دائمی قطع شود
-از مصرف همزمان با القا کننده ها / مهار کننده های CYP3A4 خودداری کنید. در صورتی که این مصرف همزمان غیرقابل اجتناب باشد ، دوز را اصلاح کنید.
-تجویز داساتینیب با یک ماده کاهش دهنده اسید معده ممکن است غلظت داساتینیب را کاهش داده و باعث کاهش کارآیی شود
-آنتی اسید را حداقل 2 ساعت قبل یا دو ساعت بعد از دوز داساتینیب تجویز کنید
-به زنان باردار در مورد خطر احتمالی برای جنین هشدار دهید.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی زونیساماید
