فلیبرسپت یک پروتئین نوترکیب متشکل از بخش متصل شونده به گیرنده فاکتور رشد اندوتلیال عروق انسانی (VEGF) انسانی و ناحیه Fc ایمونوگلوبولین انسانی گاما 1 (IgG1) است. از لحاظ ساختاری، افلیبرسپت یک گلیکوپروتئین دایمری با وزن مولکولی پروتئینی 96.9 کیلو دالتون است. تقریبا شامل 15٪ گلیکوزیلاسیون است که وزن مولکولی 115 کیلو دالتون را ایجاد می کند.
افلیبرسپت، به صورت داروی چشمی، در درمان ادم ماکولار ناشی از انسداد ورید شبکیه مرکزی (CRVO) و دژنراسیون ماکولار وابسته به سن نئوواسکولار (AMD) استفاده می شود. زیو-افلیبرسپت به صورت تزریقی برای درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال تولید شد.
گروه دارو:
مهارکننده آنژیوژنز
مکانیسم اثر افلیبرسپت
افلیبرسپت یک پروتئین فیوژن نوترکیب است که به صورت یک گیرنده تله ای برای لیگاندهای فاکتور رشد اندوتلیال عروقی A (VEGF-A) و فاکتور رشد جفتی (PIGF) عمل می کند. مانع از اتصال این لیگاندها به گیرنده های اندوتلیال، VEGFR-1 و VEGFR-2 و سرکوب رگ زایی جدید و کاهش نفوذپذیری عروقی می شود. در نهایت، از دست دادن بینایی و یا پیشرفت سرطان متاستاتیک کولورکتال را کاهش خواهد داد.
فارماکودینامیک
در مقایسه با سایر داروهای ضد VEGF مانند بواسیزوماب و رانیبیزوماب، افلیبرسپت دارای تمایل اتصال بالاتری نسبت به VEGF-A ( Kd = 0.5 pM ) است.
فارماکوکینتیک
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1 تا 3 روز
حداکثر غلظت پلاسمایی: 02/0 میکروگرم در میلی لیتر
حجم توزیع : 6 لیتر
نیمه عمر: 5-6 روز
موارد مصرف افلیبرسپت
کنسر کولورکتال متاستاتیک , دژنراسیون ماکولار وابسته به سن , ادم ماکولار به دنبال انسداد ورید شبکیه مرکزی
مقدار مصرف افلیبرسپت
بزرگسالان
دژنراسیون ماکولار
2 میلی گرم (0.05 میلی لیتر) تزریق داخل زجاجیه هر 4 هفته برای سه تزریق اول، سپس 2 میلی گرم هر 8 هفته (هر 2 ماه)
بعضی از بیماران ممکن است نیاز به دوزهای بیشتر 2 میلی گرم هر 4 هفته (~ هر 25 روز، ماهانه) داشته باشند، اثربخشی اضافی در اکثر بیماران هنگام مصرف هر 4 هفته در مقایسه با هر 8 هفته ثابت نشد.
اگر چه به موثری رژیم دوز هر 8 هفته نیست، پس از یک سال درمان موثر، ممکن است با 1 دوز هر 12 هفته درمان شود.
ادم ماکولار
2 میلی گرم (0.05 میلی لیتر) تزریق داخل زجاجیه هر 4 هفته (هر روز 25 روز، ماهانه)
ادم ماکولار دیابتیک (DME)
2 میلی گرم (0.05 میلی لیتر) تزریق داخل زجاجیه هر 4 هفته برای 5 تزریق اول و سپس 2 میلی گرم هر 8 هفته
ممکن است به صورت 2 میلی گرم هر 4 هفته (~ هر 25 روز، ماهانه) تجویز شود، اگرچه اثربخشی اضافی در مقایسه با هر 8 هفته ثابت نشد.
برخی از بیماران ممکن است پس از 20 هفته اول (5 ماه) نیاز به هر 4 هفته (ماهانه) داشته باشند.
رتینوپاتی دیابتی
2 میلی گرم (0.05 میلی لیتر) تزریق داخل زجاجیه هر 4 هفته برای 5 تزریق اول و سپس 2 میلی گرم هر 8 هفته
ممکن است به صورت 2 میلی گرم هر 4 هفته (~ هر 25 روز، ماهانه) تجویز شود، اگرچه اثربخشی اضافی در مقایسه با هر 8 هفته ثابت نشد.
برخی از بیماران ممکن است پس از 20 هفته اول (5 ماه) نیاز به هر 4 هفته (ماهانه) داشته باشند.
سرطان کولورکتال (روده بزرگ)
4 میلی گرم بر کیلوگرم وریدی در عرض 1 ساعت هر 2 هفته تزریق می شود. قبل از هر جز رژیم FOLFIRI در روز درمان تجویز کنید.
تا پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل قبول ادامه دهید.
کودکان
ایمنی و کارایی ثابت نشده است.
