امپرناویر از داروهای ضد رترو ویروسی می باشد. این دارو برای ویروس نقص ایمنی اکتسابی (HIV) تجویز می شود. فوس امپرناویر سبب کند شدن روند عفونت زایی HIV می گردد اما درمانی قطعی محسوب نمی شود. ویروس HIV سلول هایی در بدن به نام سلول های CD4 را از بین می برد. این سلول ها از سلول های سفید خون هستند و اهمیت آن ها به این دلیل است که بدن را در برابر عفونت ها محافظت می کنند. اگر بیماری ایدز درمان نشود سیستم ایمنی بدن به تدریج تضعیف شده و توانایی دفاعی خود را در برابر باکتری ها، ویروس ها و سایر میکروب ها از دست می دهد. فوس امپرناویر پیشرفت عفونت را از طریق کاهش مقدار ویروس در بدن، کاهش می دهد. این کار را با توقف تولید یک پروتئین که برای تکثیر ویروس مورد نیاز است ف انجام می دهد.
داروی فوس امپرناویر به گروهی از داروهای ضد ویروسی به نام مهارکننده های پروتئاز (PIs) تعلق دارد. فوس امپرناویر همراه با تعداد دیگری از داروهای آنتی رترووایرال (ضد رتروویروس) به صورت درمان ترکیبی تجویز می گردد. دریافت چند داروی مختلف ضد ویروسی به صورت همزمان برای درمان HIV بسیار مؤثرتر از تجویز تنها یک نوع دارو است. تجویز ترکیبی همچنین خطر مقاومت ویروسی به داروها را نیز به میزان چشمگیری کاهش می دهد.
داروهای ضد رترو ویروسی را باید به موقع و منظم مصرف کنید تا ویروس به دارو مقاوم نشود و سرعت پیشروی ویروس HIV کند شود.
مکانیسم اثر آمپرناویر
آمپرناویر با برقراری پیوند با نقاط فعال آنزیم پروتئاز HIV-1را مهار می کند. این کار از پردازش پیش سازهای پلی پروتئین و گگ(gag) ویروسی جلوگیری می کند و باعث تشکیل ذرات ویروسی غیرعفونی رشد نیافته می شود.
فارماکودینامیک
- جذب: جذب سریع به صورت خوراکی
زمان رسیدن به حداکثر غلظت: 1 یا 2 ساعت پس از یک تک دوز
- توزیع: مشخص نشده
- متابولیسم:مشخص نشده
- حذف:نیمه عمر: 1/7 تا 6/10 ساعت
نکاتی که قبل از مصرف فوس امپرناویر باید در نظر گرفته شود
بعضی داروها را نمی توان در بعضی از شرایط خاص تجویز نمود و بعضی داروها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می گردد. بنابراین بهتر است که قبل از مصرف فوس امپرناویر ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:
در صورت بارداری و یا در صورتی که تصمیم به بچه دار شدن دارید و یا در صورتی که به نوزاد خود شیر می دهید
اگر هپاتیت (hepatitis) (التهاب کبد) یا بیماری کبدی دارید.
اگر مبتلابه دیابت شیرین (دیابت نوع ۲) هستید.
اگر به شما گفته شده است که اختلال ریتم قلب دارید.
اگر مبتلابه اختلال خونی بنام هموفیلی (haemophilia) و یا بیماری بنام پورفیری (porphyria)(بیماری خونی ارثی نادر) هستید.
اگر از سایر داروها استفاده می کنید. این داروها شامل تمام داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویز شده است و چه بدن تجویز پزشک آن را مصرف می کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
اگر نسبت به دارویی آلرژی و حساسیت داشته اید.
مقدار مصرف آمپرناویر
کپسول: 50 میلیگرم
پودر تزریقی: 150 میلیگرم
سوسپانسیون 15 میلیگرم بر میلی لیتر
بزرگسالان:
- عفونت HIV : 1200 میلیگرم روزانه خوراکی - 2 بار در روز
- عفونت HIV :وقتی همراه با ریتوناویر مصرف می شود: ریتوناویر: 200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز –آمپرناویر: 1200 میلیگرم خوراکی یک بار در روز
- عفونت HIV : زمانی که با ریتوناویر مصرف می شود: ریتوناویر: 100 خوراکی میلیگرم . 2 بار در روز – آمپرناویر: 600 میلیگرم خوراکی دو بار در روز
تنظیم دوز:
- آسیب کلیوی: سوسپانسیون خوراکی در بیماران مبتلا به آسیب کلیوی به دلیل محتوای پروپیلن گلایکول توصیه نمی شود.
- نارسایی کبدی: سوسپانسیون خوراکی در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی توصیه نمی شود.
- آسیب کبدی: Child-Pugh Score 5-8 ؛ 450 میلیگرم دو بار در روز(کپسول)، 513 میلیگرم دو بار در روز(سوسپانسیون)، Child-Pugh Score 9-12؛ 300 میلیگرم 2 بار در روز(کپسول)، 342 میلیگرم 2 بار در روز(سوسپانسیون)
کودکان:
- عفونت HIV : کپسول: 13 تا 16 سال؛ 1200 میلیگرم خوراکی دو بار در روز
- عفونت HIV : 4 تا 16 سال با وزن کمتر از 50 کیلوگرم، 20 میلیگرم بر کیلوگرم خوراکی 2 بار در روز یا 15 میلیگرم بر کیلوگرم 3 بار در روز. حداکثر 2400 میلیگرم در روز
- عفونت HIV : سوسپانسیون. 4 تا 16 سال با وزن کمتر از 50 کیلوگرم، 22/5 میلیگرم بر کیلوگرم خوراکی 2 بار در روز یا 17 میلیگرم بر کیلوگرم 3 بار در روز. حداکثر2800 میلیگرم در روز
- عفونت HIV : سوسپانسیون 13 سال بالاتر و با وزن بیشتر از 50 کیلوگرم 1400 میلیگرم خوراکی دو بار در روز
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ایندیناویر
