میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر آناگریلید

آناگریلید (Anagrelide) که با نام های تجاری «آگریلین» و «ترومبوریداکتین» هم شناخته می شود برای درمان مشکلات خونی خاص (ترومبوسیتمی) استفاده می شود، که در اثر تولید پلاکت بیش از حد توسط مغز استخوان ایجاد می شود. پلاکت ها سلول های خونی هستند که بدن از آن ها برای تشکیل لخته خون استفاده می کند. پلاکت های زیاد باعث ایجاد مشکل در گردش خون شما و مشکلاتی از جمله لخته شدن خون ناخواسته و مشکلات خونریزی می شود. داروی آناگرلید با مسدود کردن تولید پلاکت ، تعداد پلاکت های موجود در جریان خون را کاهش می دهد.

آناگریلید برای درمان ترمبوسایتمی (thrombocythemia ) اولیه در کسانی که تحمل سایر داروها را ندارند و یا با سایر داروها پاسخ مناسب دریافت نمی کنند کاربرد دارد. همچنین در ترمبوسایتمی ثانویه نیز مصرف می شود.

اشکال دارو

• آناگرالاید(ترومبورداکتین) کپسول 0.5 م گ آناگرالاید

مکانیسم اثر آناگریلید

مکانیسمی که آناگریلاید از طریق آن تعداد پلاکت خون را کاهش می دهد، هنوز تحت بررسی است. مطالعات بر روی بیماران، از فرضیه کاهش وابسته به دوز در تولید پلاکت در نتیجه کاهش بلوغ مگاکاریوسیت حمایت می کنند. در خون گرفته شده از داوطلبان سالم که تحت درمان با آناگریلاید قرار گرفتند مشاهده شد که بعد از میتوز در فاز رشد مگاکاریوسیت اختلال ایجاد شده و اندازه مگاکاریوسیت و پلویید کاهش یافته است.

در دوزهای درمانی، آناگریلاید تغییرات قابل توجهی در تعداد گلبول های سفید یا پارامترهای انعقادی ایجاد نمی کند و ممکن است اثر بالینی کوچک اما مهم از نظر بالینی بر پارامترهای گلبول قرمز داشته باشد. آناگریلاید، فسفودی استراز cAMP III را مهار می کند.

مهار کننده های PDEIII می توانند تجمع پلاکت ها را مهار کنند. هرچند مهار قابل توجه تجمع پلاکتی تنها در دوزهایی از آناگریلاید دیده می شود که بیشتر از دوزهای مورد نیاز برای کاهش تعداد پلاکت هاست.

فارماکودینامیک

آناگریلاید داروی مورد استفاده برای درمان ترومبوسیتوز حاد است. آناگریلاید از طریق مهار بلوغ مگاکاریوسیت ها به پلاکت ها، عمل می کند . مکانیسم دقیق عمل آناگریلاید مشخص نیست، اگر چه معلوم است که مهار کننده قوی فسفودی استراز III است.

فارماکوکینتیک

جذب : در دسترس نیست.

شروع اثر : طی 7 تا 14 روز؛ پاسخ کامل طی 4 تا 12 هفته

زمان ایجاد حداکثر غلظت پلاسمایی : 1 ساعت

طول اثر : 6 تا 24 ساعت

اتصال به پروتئین : در دسترس نیست.

متابولیسم : کبدی توسط آنزیم CYP1A2

نیمه عمر : در صورت مصرف با معده خالی و در دوز 0.5 میلیگرم آناگریلاید ، نیمه عمر پلاسما 1.3 ساعت است.

دفع : ادراری (کمتر از 1 درصد به صورت داروی تغییر نیافته)

نکات قابل توصیه

• اگر به آناگریلاید یا داروهای دیگر حساسیت دارید، به پزشک و داروساز خود بگویید.
• به پزشک و داروساز خود بگویید چه داروهای تجویزی و غیر تجویزی، ویتامین ها، مکمل های غذایی و محصولات گیاهی دیگری مصرف می کنید. پزشک ممکن است دوز داروهایتان را تغییر دهد یا شما را از نظر بروز عوارض جانبی به دقت تحت نظر بگیرد.
• اگر دچار مشکلات خون ریزی هستید یا قبلا دچار شده اید به پزشک خود بگویید؛ فشار خون بالا یا پایین؛ عدم تحمل لاکتوز (ناتوانی در هضم محصولات لبنی) یا بیماری قلب، کلیه یا کبد را نیز به پزشک خود اطلاع دهید.
• اگر باردارهستید یا قصد بارداری دارید، آناگریلاید را مصرف نکنید. شما باید از یک روش موثر برای جلوگیری از بارداری در طول درمان با آناگریلاید استفاده کنید. در مورد انواع روش های جلوگیری که برای شما مناسب است با پزشک خود صحبت کنید. اگر هنگام مصرف آناگریلاید باردار شوید، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید. در حالی که آناگریلاید مصرف می کنید، به نوزاد شیر ندهید.
• اگر جراحی دارید، از جمله جراحی دندانپزشکی، به پزشک یا دندانپزشک بگویید که شما از آناگریلاید استفاده می کنید.
• آناگریلاید ممکن است شما را دچار سرگیجه کند، به خصوص هنگامی که شما برای اولین بار شروع به مصرف دارو می کنید. تا زمانی که بدانید چگونه این دارو بر شما تاثیر می گذارد رانندگی نکنید و یا با ماشین آلات کار نکنید.
• شما باید بدانید که آناگریلاید ممکن است هنگام برخواستن سریع از موقعیت درازکشیده، باعث گیجی، سبک سری و غش گردد. این اتفاق بیشتر زمانی شایع است که آناگریلاید را برای اولین بار مصرف می کنید. برای جلوگیری از این مشکل، آرام آرام از خواب بیدار شوید، پای خود را روی زمین بگذارید و تا چند دقیقه صبر کنید.
• از قرار گرفتن غیر ضروری یا طولانی در معرض نور خورشید خودداری کنید و لباس های محافظ، عینک آفتابی و کرم های ضد آفتاب بپوشید چون آناگریلاید ممکن است پوست شما را به نور خورشید حساس کند.

شرایط نگهداری از داروی آناگریلید

• دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
• دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر زونیساماید