میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی پراسوگرل

داروی پراسوگرل برای جلوگیری از ایجاد لخته‌های خون در افرادی که سندروم کرونری حاد دارند و در حال انجام دادن اقدامات بعد از گذراندن یک سکته یا حمله‌ی قلبی هستند، و یا افرادی که اختلالات قلب و یا اختلالاتی در شریان‌های خونی خود دارند، استفاده می‌شود.

در واقع پراسوگرل یک داروی ضد پلاکت است که بوسیله کند یا مهار کردن تجمع پلاکت ها عمل می کند و از ایجاد لخته جلوگیری می کند.

در خون سلول‌های چسبنده‌ای به نام پلاکت‌ها وجود دارند. در هنگام بریده شدن دست، پلاکت‌ها برای ممانعت از خونریزی به همدیگر متصل شده و زخم را می‌پوشانند. گاهی اوقات پلاکت‌ها درون سرخرگ‌ها به هم متصل می‌شوند که به این حالت ترومبوز گفته می‌شود. اگر ترومبوز در عروق قلبی باشد موجب کاهش جریان خون به قلب می‌شود. واژه سندرم عروق کرونر حاد (ACS) طیفی از اختلالاتی را در برمی گیرد که توسط اتصال غیر طبیعی پلاکت‌ها به همدیگر ایجاد می‌گردد.

بهترین درمان در بعضی افراد مبتلا به ACS وارد کردن استنت به درون رگ مسدود شده است. با این عمل جریان خون به حالت نرمال بر می‌گردد. استنت مشابه یک سیم لوله‌ای است که موجب محافظت از رگ می‌شود. بعد از اینکه استنت وارد رگ شد داروهای ضد لخته به طور پیاپی به جریان خون تزریق می‌شوند. این داروها چسبندگی پلاکت‌ها را کاهش می‌دهند و این عمل موجب ممانعت از اتصال پلاکت‌ها به دیواره عروق شده و متعاقب آن موجب پیشگیری از تولید ترومبوز می‌گردند. پراسوگرل یکی از این داروهای ضد پلاکتی می‌باشد. پزشک همراه با این دارو، آسپیرین نیز تجویز خواهد نمودآسپیرین نیز از داروهای ضد لخته می‌باشد.

نام های تجاری پراسوگرل:

Angiorel

Biosugrel

Effigrel

Ensugrel

Progan

Surel

مکانیسم اثر پراسوگرل

پراسوگرل یک پیش داروست که در بدن به دو متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل شده و با مهار فعال سازی تجمع پلاکتی عمل می کند. متابولیت فعال دارو بصورت برگشت ناپذیر به جزء P2Y12از رسپتورهایADP پلاکت متصل شده و آن را مهار می کند .

پراسوگرل با مسدود شدن این گیرنده از فعال سازی گیرنده GP2b/3a جلوگیری می شود و در نهایت فعال سازی و تجمع پلاکتی کاهش می یابد.

فارماکودینامیک پراسوگرل

عملکرد پراسوگرل وابسته به تغییر دارو به متابولیت فعال است. متابولیت فعال به جزء P2Y12 رسپتورهایADP در سطح پلاکت متصل شده و فعال سازی و تجمع پلاکتی وابسته به آن را کاهش می دهد.

رسپتورهای ADP به صورت غیر قابل برگشت تغییر می کنند و تا زمان اتمام عمر پلاکت ها ( 7 تا 10 روز) اثرات دارو باقی می ماند.

فارماکوکینتیک پراسوگرل

جذب عملکرد پراسوگرل از راه خوراکی سریع انجام می شود (79 درصد) و توسط آنزیم های پلاسمایی و روده ای به متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل می شود.

دفع دارو عمدتا توسط ادرار صورت می گیرد (68%) و حدود 27% دارو دفع مدفوعی دارد .

مهار تجمع پلاکتی وابسته به دوز است و مدت اثربخشی دارو برابر عمر پلاکت ها (5 تا 9 روز) می باشد و تا زمانی که پلاکت جدید ساخته نشود اثرات دارو برقرار است.

نیمه عمر حذف پراسوگرل و متابولیت هایش حدود 2 تا 15 ساعت است.

اتصال پروتئینی متابولیت فعال حدود 98 درصد می باشد .

مقدار مصرف پراسوگرل

سندرم حاد کرونری : بزرگسالان

ابتدا 60 میلی گرم خوراکی یک مرتبه و دوز نگهدارنده 10 میلی گرم خوراکی روزی یک مرتبه.

سندرم حاد کرونری : سالمندان:

افراد با سن 65 تا 75 سال : ابتدا 60 میلی گرم خوراکی یک مرتبه و دوز نگهدارنده 10 میلی گرم خوراکی روزی یک مرتبه.

مسن تر از 75 سال : معمولا توصیه نمی شود مگر در افراد با شرایط خاص ( بیمار با ریسک بالا با سابقه دیابت و MI) با سنجش منفعت مصرف دارو در مقابل مضرات آن.

توصیه : تفاوتی بین مصرف دوز اولیه در حین آنژیوگرافی تشخیصی کرونر و یا در زمان انجام عمل PCI نمی باشد. هرچند اگر در زمانPCI یا CABG مصرف شود احتمال خون ریزی افزایش می یابد. آسپیرین به میزان 75 تا 325 میلی گرم روزانه, همراه با این دارو مصرف شود .