میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ایربزارتان

گروه دارو: آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین

مکانیسم اثر ایربزارتان

ایربزارتان مشتق تترازول غیرپپتیدی و آنتاگونیست آنژیوتانسین II است که به طور انتخابی اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده 1AT را مهار می کند. آنژیوتانسین II قشر آدرنال را تحریک می کند تا آلدوسترون را سنتز و ترشح کند که دفع سدیم را کاهش و دفع پتاسیم را افزایش می دهد. آنژیوتانسین II به عنوان یک منقبض کننده در عضله صاف عروق عمل می کند.
ایربزارتان، با مهار کردن اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده 1AT ، باعث افزایش اتساع عروق و کاهش اثرات آلدوسترون می شود. تنظیم فیدبک منفی آنژیوتانسین II بر ترشح رنین نیز مهار می شود، اما افزایش حاصل شده در غلظت پلاسمایی رنین و در نتیجه افزایش غلظت های پلاسمایی آنژیوتانسین II با اثرات کاهنده فشارخون مقابله نمی کند.

فارماکودینامیک

ایربزارتان یک آنتاگونیست رقابتی اختصاصی گیرنده AT1 با تمایلی بسیار بیشتر (بیش از 8500 برابر) برای گیرنده AT1 نسبت به گیرنده 2AT است و هیچ فعالیت آگونیستی ندارد. مهار آنژیوتانسین II برای اتصال به گیرنده AT1 موجب اثرات مختلف از جمله اتساع عروق، کاهش ترشح وازوپرسین، و کاهش در تولید و ترشح آلدوسترون می شود. نتیجه آن کاهش فشار خون است.

بر خلاف مهارکننده های ACE، ایربزارتان و سایر ARB ها با پاسخ به برادی کینین و ماده P تداخل ندارند که باعث عدم وجود عوارض جانبی مهار کننده های ACE ( مانند سرفه خشک) می شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: 60-80٪

شروع: 1-2 ساعت (اثر حداکثری)

مدت زمان: 24 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.5-2 ساعت

اتصال به پروتئین: 90٪

حجم توزیع : 53-93 لیتر

متابولیسم: متابولیزه شده توسط CYP2C9 کبدی و خیلی کم توسط CYP3A4

متابولیت ها: كنژوگه گلوکورونیده ایربزارتان (غیر فعال)

نیمه عمر: 11-15 ساعت

کلیرانس کلیه: 3-3.5 میلی لیتر در دقیقه

کلیرانس کل بدن: 157-176 میلی لیتر در دقیقه

دفع: مدفوع (80٪)، ادرار (20٪)

موارد مصرف ایربزارتان

افزایش فشارخون , نفروپاتی دیابتی

مقدار مصرف ایربزارتان

بزرگسالان

فشار خون بالا

ابتدا 150 میلی گرم در روز خوراکی ؛ ممکن است به 300 میلی گرم در روز افزایش یابد.

هیپوولمی : ابتدا 75 میلی گرم در روز

نفروپاتی در دیابت نوع 2

75-300 میلی گرم در روز خوراکی

کودکان

فشار خون بالا

<6 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

6-12 سال: ابتدا 75 میلی گرم در روز؛ نباید بیش از 150 میلی گرم در روز شود.

> 12 سال: ابتدا 150 میلی گرم در روز؛ ممکن است به 300 میلی گرم در روز افزایش یابد.

منبع: سایت خدمات دارویی رضوی