میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر کپسول آسمتاسین

آسمتاسین (Acemetacin) به عنوان مهارکننده آنزیم های سیکلواکسیژناز شناخته شده است. این دارو با مسدود کردن عمل آنزیم های سیکلواکسیژناز کار خود را انجام می دهد. آنزیم های سیکلواکسیژناز در تولید مواد شیمیایی که محرک پاسخ به بیماری هستند، نقش دارند و با مسدود کردن عمل آنزیم های سیکلواکسیژناز، مواد محرک نیز ترشح نمی شوند. در نتیجه با مسدود کردن اثر آنزیم COX، علائم درد و التهاب در آرتریت کاهش می یابد.

مسکن های ضد التهابی مانند آسمتاسین گاهی اوقات داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) و یا فقط “ضد التهاب” نامیده می شوند. آسمتاسین برای درمان بیماری های روماتیسمی دردناک مانند آرتروز، آرتریت روماتوئید و اسپوندیلیت آنکیلوزان (ankylosing spondylitis) استفاده می شود. آسمتاسین درد و التهاب را تسکین می دهد.

مکانیسم اثر آسمتاسین

داروی آسمتاسین یک مهارکننده غیر انتخابی تولید واسطه های پیش التهابی است که از آنزیم COX حاصل می شود. COX برای سنتز پروستاگلاندین E2 و F2 ضروری است که مولکول هایی هستند که از اسیدهای چرب به دست می آیند و در غشای سلولی ذخیره می شوند. آسمتاسین متابولیزه می شود و متابولیت اصلی ایندومتاسین را ایجاد می کند که مهارکننده غیرانتخابی COX است و ظرفیت مهار حرکت لکوسیت های پلی مورفونوکلئیک را کاهش می دهد و جریان مغزی را با تعدیل مسیر اکسید نیتریک و انقباض عروق کاهش می دهد.

فارماکودینامیک

آسمتاسین موجب کاهش ضعیف سنتز پروستاگلاندین می شود که اثر ضد التهابی و ضد درد را ایجاد می کند. مهار ضعیف پروستاگلاندین، آسیب غشای مخاطی دستگاه گوارش را به طور قابل توجهی کاهش می دهد.

مطالعات نشان داده اند که آسمتاسین به شدت آزادسازی هیستامین از ماست سل ها و ایجاد هایپرترمی را مهار می کند. اثر آسمتاسین نیز باعث تغییرات فشار خون سیستولیک و دیاستولیک و همچنین مهار تجمع پلاکت ها می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: پس از 8 روز از تجویز خوراکی دو بار در روز از آسمتاسین، حداکثر غلظت پلاسمایی وابسته به سن 8/768 نانوگرم در میلی لیتر در سالمندان در مقایسه با 187 نانوگرم در میلی لیتر برای افراد جوان وجود دارد.

زمان رسیدن به حئاکثر غلظت پلاسمایی : 2.5 ساعت

AUC : 483-712 نانوگرم ساعت در میلی لیتر

فراهمی زیستی: پس از دوزهای مکرر حدود 66٪ در پلاسما و 64٪ در ادرار

حجم توزیع: 0.5-0.7 لیتر بر کیلوگرم.

اتصال به پروتئین: بیش از 90٪

متابولیسم: آسمتاسین به شدت متابولیزه می شود و توسط برش استریولیتیک تجزیه می شود تا متابولیت اصلی و فعال ایندومتاسین را تشکیل دهد. متابولیت های غیر فعال دیگری با واکنش ان دمتیلاسیون، ان دزآسیلاسیون و بخشی از آن ها با کنژوگه شدن با گلوکورونیک اسید دارد.

مسیر حذف: کلیه 40٪، مدفوع 60٪

نیمه عمر: 4.5 ساعت

کلیرانس: 4.59 میلی لیتر دقیقه / کیلوگرم

مقدار و روش مصرف کپسول آسمتاسین

قبل از شروع درمان با داروی آسمتاسین ، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

دوز و مقدار داروی آسمتاسین ، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید. دوز معمول داروی آسمتاسین یک کپسول ۶۰ میلی گرم دو بار در روز است؛ در صورت نیاز ممکن است پزشک دوز داروی شما را به سه بار در روز نیز افزایش دهد.

• دارو را همراه با آب قورت دهید و از خورد کردن و جویدن آن خودداری نمایید.
• آسه متاسین را همراه با غذا یا یک میان وعده بخورید تا دچار معده درد نشوید.

اگر فراموش کردید که دوز داروی آسمتاسین روزانه خود را در زمان مشخص مصرف کنید اما به زودی یادتان افتاد، دارو را مصرف کنید؛ اما اگر زمانی به یاد آوردید که نزدیک به ساعت دوز بعدی دارو است، دوز از یاد رفته را مصرف نکنید. نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر کپسول اینداکاترول