میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر مکسی لتین

معرفی قرص مکسی لتین

مکسی لتین (Mexiletine) از داروهای ضد آریتمی قلبی است. ساختمان و عملکرد مکسی لتین مشابه لیدوکائین می‌باشد. همچنین موجب کاهش خودکاری گره SA می‌شود.

موارد مصرف مکسی لتین

• کنترل آریتمی های بطنی شدید
• توقف انقباضات زود رس بطنی ( PVCs )

مکانیسم اثر مکسی لتین

اثر ضد آریتمی: مکسی لتین از لحاظ ساختمانی شبیه لیدوکائین است و اثرات همودینامیک و الکتروفیزیولوژیک مشابه آن دارد؛ یک ضد آریتمی گروه IB است و اتوماتیسیته را فرونشانده و دوره تحریک‌ناپذیری مؤثر و پتانسیل عمل رشته‌های هیس ـ پورکنژ را کوتاه کرده و دپولاریزه شدن خودبه‌خود بطنی را طی دیاستول فرو می‌نشاند. در سطح درمانی سرمی بر بافت هدایتی دهلیز یا هدایت AV اثر نمی‌گذارد.

برخلاف کینیدین و پروکائین آمید، مکسی لتین با مقادیر معمول، همودینامیک را به میزان قابل ملاحظه‌ای تغییر نمی‌دهد. اثرات آن بر سیستم هدایتی، مکانیسم‌های جریان ورودی مجدد (reentry) را مهار کرده و آریتمی‌های بطنی را متوقف می‌کند. این دارو اثر اینوتروپیک منفی قابل ملاحظه‌ای ندارد.

فارماکوکینتیک مکسی لتین

جذب: حدود 90 درصد دارو ازدستگاه گوارش جذب می‌شود. سرعت جذب در حالاتی که تخلیه معده را تسریع می‌کنند، کاهش می‌یابد.

پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. حدود 60-50 درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد. غلظت معمول درمانی mcg/ml 2-5/0 است. اگرچه مسمومیت ممکن است در همین محدوده درمانی عارض شود، ولی غلظت بالای mcg/ml 2 سمی درنظر گرفته شده است که با افزایش شیوع عوارض CNS همراه است، و در این صورت مقدار مصرف باید کاهش یابد.

متابولیسم: در کبد به متابولیت‌های نسبتاً غیرفعال متابولیزه می‌شود. متابولیسم تحت تأثیر جریان خون کبدی قرار می‌گیرد که ممکن است در دوران نقاهت انفارکتوس میوکارد و در CHF کاهش یابد. بیماری کبدی نیز متابولیسم را محدود می‌کند.

دفع: در بیماران سالم، نیمه‌ عمر دارو 12-10 ساعت است. نیمه‌ عمر دفع ممکن است در CHF یا بیماری کبدی طولانی شود. حدود 10% به صورت داروی تغییر نیافته در ادرار ترشح می‌شود. دفع ادراری با اسیدی کردن ادرار افزایش و با افزایش PH ادرار کاهش می‌یابد.

موارد و مقدار مصرف مکسی لتین

آریتمی‌های بطنی خطرناک ثابت شده، از جمله تاکیکاردی بطنی.

بزرگسالان: مقدار 200 میلی‌گرم خوراکی هر هشت ساعت مصرف می‌شود. در صورت لزوم، مقدار مصرف را می‌توان در مقادیر 100-50 میلی‌گرم هر 8 ساعت هر 2 تا 3 روز افزایش یا کاهش داد. روش دیگر، تجویز مقدار سرشار 400 میلی‌گرم، سپس مقدار نگهدارنده 200 میلی‌گرم هر هشت ساعت است. بعضی از بیماران ممکن است به 450 میلی‌گرم هر 12 ساعت به خوبی پاسخ‌ دهند. حداکثر مقدار مصرف mg/day 1200 در صورت مصرف هر 8 ساعت یا 900 میلی‌گرم در صورت مصرف هر 12 ساعت می‌باشد.

نوروپاتی دیابتی

بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day 150 خوراکی به مدت سه روز، سپس mg/day 300 به مدت سه روز و به دنبال آن mg/kg/day 10 مصرف‌ می‌شود.