میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر تیکلوپیدین

داروی تیکلوپیدین به سرعت و به طور موثر با مسدود کردن پلاکت ها از لخته شدن خون جلوگیری می کند. گاهی اوقات، لخته های خونی خطرناک می توانند در رگ ها تشکیل شده و منجر به مسدود شدن عروق شوند. خطر تشکیل این نوع لخته ها معمولاً پس از جراحی های خاص (استنت یا فنر قلب) و یا در افرادی که تپش های قلب سریع و نامنظم دارند بیشتر است.

در واقع داروی تیکلوپیدین از لخته شدن ناخواسته خون جلوگیری می کند. در شرایطی مانند آنژین و سکته قلبی که شما را در معرض خطر لخته شدن خون قرار می دهد، داروی تیکلوپیدین برای شما تجویز می شود. تیکلوپیدین از تشکیل هرگونه لخته در رگ های خونی پا، ریه و قلب و همچنین از بزرگ تر شدن این لخته ها و ایجاد مشکلات بزرگ تر مانند حمله قلبی جلوگیری می کند.

تیکلوپیدین جهت کاهش خطر حمله ترومبوآمبولیک دربیمارانی که سابقه بروز ضایعه ترومبوتیک یا ریسک خطر بالای آن را دارند مصرف میشود، پیشگیری از سکته قلبی یا مغزی.

مقدار و روش درست مصرف داروی تیکلوپیدین

• قبل از شروع درمان با این دارو، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات دارویی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.
• دوز و مقدار داروی تیکلوپیدین ، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک برایتان تجویز کرده است، استفاده نمایید. این دارو مفمولا دو بار در روز تجویز می شود.
• داروی تیکلوپیدین را با مقداری آب بخورید.
• اگر فراموش کردید که دوز داروی روزانه خود را در زمان مشخص مصرف کنید اما به زودی یادتان افتاد، دارو را مصرف کنید؛ اما اگر زمانی به یاد آوردید که نزدیک به ساعت دوز بعدی دارو است، دوز از یاد رفته را مصرف نکنید. نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.

مصرف تیکلوپیدین در دوران حاملگی

B – مطالعات کافی درباره مصرف داروی این گروه در حیوانات خطری را برای جنین نشان نداده است.. ولی مطالعات کافی در زنان حامله وجود ندارد. یا اینکه مطالعات در حیوانات بیانگر ایجاد عارضه جانبی در جنین بوده است.ولی مطالعات کافی در زنان حامله خطری را برای جنین در سه ماهه اول حاملگی نشان نداده است. وشواهدی از خطر در مورد مصرف دارو در بقیه دوران حاملگی وجود ندارد.

مکانیسم اثر تیکلوپیدین

1. متابولیت فعال تیکلوپیدین با مهار اتصال آدنوزین دی فسفات به گیرنده پلاکتی اش، سبب تضعیف فعال سازی کمپلکس گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa به واسطه آدنوزین دی فسفات می شود. پیشنهاد شده است که این مهار شامل یک نقص در حرکت از محل های ذخیره سازی گرانول های پلاکتی به غشای خارجی است.
2. تداخل مستقیم با گیرنده GPIIb / IIIa اتفاق نمی افتد. از آن جایی که کمپلکس گلیکوپروتئین GPIIb / IIIa گیرنده اصلی برای فیبرینوژن است، تضعیف فعال سازی آن، باعث جلوگیری از اتصال فیبرینوژن به پلاکت ها و مهار تجمع پلاکت ها می شود.
3. با متوقف کردن روند افزایش فعال سازی پلاکت ها توسط آدنوزین دی فسفات آزاد شده، تجمع پلاکت های ناشی از آگونیست هایی غیر از آدنوزین دی فسفات نیز توسط متابولیت فعال تیکلوپیدین مهار می شود.

فارماکودینامیک تیکلوپیدین

تیکلوپیدین یک پیش دارو است که به متابولیتی که هنوز نا مشخص است و به عنوان مهار کننده تجمع پلاکت عمل می کند، متابولیزه می شود. مهار تجمع پلاکت ها باعث افزایش زمان خونریزی می شود. در فرم پیش دارو، تیکلوپیدین هیچ فعالیت قابل توجهی در شرایط آزمایشگاهی، با غلظت های موجود در محیط بدن ندارد.

فارماکوکینتیک تیکلوپیدین

• جذب : جذب دارو بیش از 80 ٪ است. غذا باعث افزایش حدودا 20 درصدی جذب دارو می شود.
• اتصال به پروتئین :به طور برگشت پذیر به پروتئین های پلاسما، به طور عمده به آلبومین سرم و لیپوپروتئین ها (98٪) متصل می شود. اتصال به آلبومین و لیپوپروتئین ها در یک محدوده وسیع غلظتی ، غیرقابل اشباع است. تیکلوپیدین همچنین به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین (حدود 15٪ یا کمتر) متصل می شود.
• متابولیسم :تیکلوپیدین به طور گسترده ای توسط کبد متابولیزه می شود و تنها مقدار کمی از دارو به صورت تغییر نیافته شناسایی شده است. حداقل 20 متابولیت آن مشخص شده است.
• مسیر دفع : تیکلوپیدین اغلب از طریق ادرار (60٪) و تا حدودی مدفوع (23٪) دفع می شود.
• نیمه عمر : نیمه عمر پس از یک تک دوز 250 میلی گرم در افراد 20 تا 43 سال 7.9 ساعت و در افراد 65 تا 76 سال تقریبا 12.6 ساعت است. با استفاده از دوز های مکرر (250 میلی گرم دو بار در روز)، نیمه عمر حدود 4 روز در افراد 20 تا 43 ساله و حدود 5 روز در افراد 65 تا 76 ساله می باشد.
• سمیت : دوزهای خوراکی تیکلوپیدین به میزان 1600 میلی گرم بر کیلوگرم و 500 میلی گرم بر کیلوگرم به ترتیب برای رت و موش، کشنده بودند. علائم سمیت حاد، خونریزی لوله گوارش، تشنج، کاهش دمای بدن، کاهش میزان تنفس، از دست دادن تعادل و راه رافتن غیر طبیعی است.

ملاحظات اختصاصی هنگام مصرف تیکلوپیدین

1. قبل از شروع این دارو، سایر داروهای مشابه در صورت جایگزینی تیکلوپیدین با آنها قطع گردد.
2. قبل از شروع دارو و پس از شروع به طور متناوب آنزیم های کبدی بررسی شوند (بخصوص در 4 ماه اول درمان).
3. افرادی که تیکلوپیدین دریافت می نمایند، ممکن است مبتلا به آنمی آپلاستیک گردند. شیوع این عارضه در هفته 8-4 درمان بیشتر می باشد. موارد نادری از ایجاد این عارضه پس از 3 ماه درمان گزارش گردیده است.
4. mg 20 متیلپردنیزولون وریدی باعث طبیعی شدن زمان خونریزی ظرف 2 ساعت می گردد.
5. از دارو به طور آزمایشی جهت درمان لنگش متناوب، خونریزی تحت عنکبوتیه، گلومرونفریت اولیه، آنمی داسی شکل و بیماران اورمیک با شانت AV استفاده شده است.
6. در صورت مصرف قبل از عمل CABG، دارو می تواند باعث کاهش جوش خوردن رگ پیوندی و نیز کاهش پلاکت در بیمارانی که حین جراحی قلب باز تحت هموپرفیوژن کوپورال قرار می گیرند، گردد.
7. در سه ماه اول درمان هر دو هفته CBC، پلاکت و اسمیر محیطی خون بررسی شود. بیمارانی که کاهش پیشرونده پلاکت و WBC دارند باید از لحاظ آنمی آپلاستیک ارزیابی گردند. در صورت بروز آنمی آپلاستیک دارو فورا قطع شود.

میزان و نحوه مصرف داروی ترازوسین