بیهوشی در پزشکی و دندانپزشکی حالت القاءشدهای است که در آن، بیمار بهصورت ارادی و غیرارادی کنترلی بر قسمتی از جسم، یا تمام جسم و محیط فیزیکی خود ندارد و بهطور موقت میتواند موجب بیدردی، فلج موضعی و حتی فراموشی شود. این روند موجب تضعیف یا سرکوب برگشتپذیر دستگاه عصبی مرکزی شده که باعث از بین رفتن احساس و واکنش به محرکهای بیرونی میشود. فراموشی و از بین بردن هوشیاری دو جنبهٔ مهم حالت بیهوشی هستند.
رژیم درمانی استاندارد: دوز بولوس اولیه وریدی 6.5mg/kg و به دنبال آن دوز مکمل 1.6mg/kg مورد نیاز است. دوز اولیه نباید بیشتر از 16.5ml و دوز مکمل نباید بیشتر از 4ml باشد.
در بیماران که 65 سال به بالا سن دارند یا افرادی که بیماریهای سیستمیک دارند: 75% دوز استاندارد
بعد از تبدیل in-vivo فوس پروپوفول به پروپوفول توسط آلکالن فسافاتاز اندوتلیال، پروپوفول از سد خونی –مغزی عبور میکند، به رسپتورهای GABA-A متصل میشود و به عنوان یک آگونیست عمل میکند. با اتصال به رسپتور GABA-A باعث افزایش در هدایت کلرید میشود، بنابراین شروع فعالیت جدید در نورون پس سیناپسی را مهار میکند.
جذب: خواب آوری کافی بعد از 7 دقیقه با دوز بلوس وریدی 10mg/kg حاصل میشود. در بیماران 21 تا 45 دقیقه طول میکشد تا خواب آوری القا شده با فوس پروپوفول بهبود پیدا کند. به دنبال تجویز بلووس وریدی 6mg/kg در نمونه های سالم پارامترهای فارماکوکینتیکی فوس پروپوفول به این صورت است: Cmax = 78.7 μg/mL; Tmax = 4 minutes; AUC(0-∞) = 19.0 μg ⋅ h/mL
حجم توزیع: فوس پروپوفول 0.33±0.069 L/kg
متابولیت پروپوفول: 5.8L/kg
پروتئین بایندینگ: فوس پروپوفول و متابولیت فعال آن پروپوفول هر دو با قدرت بالایی متصل میشوند ( حدود 98% )، به خصوص به آلبومین. فوس پروپوفول روی اتصال پروپوفول به آلبومین تاثیر نمیگذارد.
متابولیسم: فوس پروپوفول به پروپوفول، فرمالدهید، و فسفات توسط آلکالن فسفاتاز متابولیزه میشود. فرمالدهید سریعا توسط دهیدروژناز وابسته و غیروابسته به گلوتاتیون و اریتروسیتها به فورمیک اسید اکسید میشود. فورمیک اسید اضافی از طریق اکسیداسیون به کربن دی اکسید از طریق مسیر تتراهیدروفولات حذف میشود. پروپوفول بیشتر به پروپوفول گلوکورونید، کوئینول-4-سولفات، کوئیونول-4-فلورونید و کوئینول-4-گلوکورونید متابولیزه میشود. سیستم آنزیمی CP450 در متابولیسم فوس پروپوفول دخیل نیست.
سرعت حذف: عمدتا از طریق کونژوگاسیون کبدی به متابولیتهای غیرفعالی که توسط کلیه دفع میشوند، حذف میشود. فوس پروپوفول تغییر نیافته به مقدار بسیار ناچیزی (کمتر از 0.02 درصد) حذف کلیوی دارد.
نیمه عمر: بعد از تجویز در بیماران نیمه عمرها به این صورت است: فوس پروپوفول: 0.81 ساعت، متابولیت پروپوفول: 1.13 ساعت
تعداد زیادی از مشتقات محلول در آب پروپوفول تا به امروز تهیه شده و استفاده شده است که در این میان داروی فوسپروپوفول مناسبترین شرایط را برای توسعه استفاده کلینیکی داشته است. مزیتهای این دارو نسبت به پروپوفول شامل درد کمتر در محل تزریق، کاهش بالقوه هیپرلیپیدمی در استفاده طولانی مدت و کاهش احتمال باکتریمی را در پی دارد.