میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی فوس پروپوفول

  پنجشنبه، 31 فروردین 1402   زمان مطالعه 2 دقیقه
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی فوس پروپوفول
داروی فوس پروپوفول یک عامل آرامبخش خواب آور وریدی است. در این مطلب میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی فوس پروپوفول بررسی می‌‍‌شود. همراه ساعدنیوز باشید.

بیهوشی در پزشکی و دندانپزشکی حالت القاءشده‌ای است که در آن، بیمار به‌صورت ارادی و غیرارادی کنترلی بر قسمتی از جسم، یا تمام جسم و محیط فیزیکی خود ندارد و به‌طور موقت می‌تواند موجب بی‌دردی، فلج موضعی و حتی فراموشی شود. این روند موجب تضعیف یا سرکوب برگشت‌پذیر دستگاه عصبی مرکزی شده که باعث از بین رفتن احساس و واکنش به محرک‌های بیرونی می‌شود. فراموشی و از بین بردن هوشیاری دو جنبهٔ مهم حالت بیهوشی هستند.

بیهوشی

میزان مصرف داروی فوس پروپوفول


  • رژیم درمانی استاندارد: دوز بولوس اولیه وریدی 6.5mg/kg و به دنبال آن دوز مکمل 1.6mg/kg مورد نیاز است. دوز اولیه نباید بیشتر از 16.5ml و دوز مکمل نباید بیشتر از 4ml باشد.

  • در بیماران که 65 سال به بالا سن دارند یا افرادی که بیماری­‌های سیستمیک دارند: 75% دوز استاندارد

مکانیزم اثر داروی فوس پروپوفول


بعد از تبدیل in-vivo فوس پروپوفول به پروپوفول توسط آلکالن فسافاتاز اندوتلیال، پروپوفول از سد خونی –مغزی عبور می‌­کند، به رسپتورهای GABA-A متصل می‌­شود و به عنوان یک آگونیست عمل می­‌کند. با اتصال به رسپتور GABA-A باعث افزایش در هدایت کلرید می­‌شود، بنابراین شروع فعالیت جدید در نورون پس سیناپسی را مهار می­‌کند.

اثر فارماکوکینتیک داروی فوس پروپوفول


  • جذب: خواب آوری کافی بعد از 7 دقیقه با دوز بلوس وریدی 10mg/kg حاصل می‌­شود. در بیماران 21 تا 45 دقیقه طول می­کشد تا خواب آوری القا شده با فوس پروپوفول بهبود پیدا کند. به دنبال تجویز بلووس وریدی 6mg/kg در نمونه­ های سالم پارامترهای فارماکوکینتیکی فوس پروپوفول به این صورت است: Cmax = 78.7 μg/mL; Tmax = 4 minutes; AUC(0-∞) = 19.0 μg ⋅ h/mL

  • حجم توزیع: فوس پروپوفول 0.33±0.069 L/kg

  • متابولیت پروپوفول: 5.8L/kg

  • پروتئین بایندینگ: فوس پروپوفول و متابولیت فعال آن پروپوفول هر دو با قدرت بالایی متصل می‌­شوند ( حدود 98% )، به خصوص به آلبومین. فوس پروپوفول روی اتصال پروپوفول به آلبومین تاثیر نمی­‌گذارد.

  • متابولیسم: فوس پروپوفول به پروپوفول، فرمالدهید، و فسفات توسط آلکالن فسفاتاز متابولیزه می‌­شود. فرمالدهید سریعا توسط دهیدروژناز وابسته و غیروابسته به گلوتاتیون و اریتروسیت‌­ها به فورمیک اسید اکسید می­‌شود. فورمیک اسید اضافی از طریق اکسیداسیون به کربن دی اکسید از طریق مسیر تتراهیدروفولات حذف می­‌شود. پروپوفول بیشتر به پروپوفول گلوکورونید، کوئینول-4-سولفات، کوئیونول-4-فلورونید و کوئینول-4-گلوکورونید متابولیزه می­‌شود. سیستم آنزیمی CP450 در متابولیسم فوس پروپوفول دخیل نیست.

  • سرعت حذف: عمدتا از طریق کونژوگاسیون کبدی به متابولیت­‌های غیرفعالی که توسط کلیه دفع می‌­شوند، حذف می‌­شود. فوس پروپوفول تغییر نیافته به مقدار بسیار ناچیزی (کمتر از 0.02 درصد) حذف کلیوی دارد.

  • نیمه عمر: بعد از تجویز در بیماران نیمه­ عمرها به این صورت است: فوس پروپوفول: 0.81 ساعت، متابولیت پروپوفول: 1.13 ساعت

سخن آخر

تعداد زیادی از مشتقات محلول در آب پروپوفول تا به امروز تهیه شده و استفاده شده است که در این میان داروی فوس‌پروپوفول مناسبترین شرایط را برای توسعه استفاده کلینیکی داشته است. مزیت‌های این دارو نسبت به پروپوفول شامل درد کمتر در محل تزریق، کاهش بالقوه هیپرلیپیدمی در استفاده طولانی مدت و کاهش احتمال باکتریمی را در پی دارد.


دیدگاه ها

  دیدگاه ها
نظر خود را به اشتراک بگذارید
پربازدیدترین ویدئوهای روز   
آخرین ویدیو ها   
آخرین تصاویر