میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر سیناریزین

داروی سیناریزین یک آنتی هیستامین است است که معمولاً جهت درمان مشکلاتی که مرتبط با گوش داخلی و تعادل می باشد از جمله سرگیجه و تهوع ناشی از بیماری منییر و تهوع ناشی از سفر (بیماری حرکت) استفاده می شود. همچنین در برخی اختلالات عروق محیطی (مانند سندرم رینود) و عروق مغزی نیز تجویز می شود.

داروی سیناریزین با بلوک گیرنده نوع یک هیستامین عمل می کند. همچنین با مهار کانال های کلسیمی، انقباض سلولهای ماهیچه صاف عروقی را مهار می کند. این دارو فعالیت سیستم وستیبولار را نیز مهار می کند. این دارو را برای افراد بالای ۵ سال می توان استفاده کرد.

نحوه صحیح مصرف سیناریزین

1. دارو را دقیقا با دستوری که پزشک یا داروساز توصیه می کند، مصرف نمایید. عموماً این قرص را تا سه مرتبه در روز می توانید مصرف کنید.
2. چنانچه قصد دارید سیناریزین را جهت پیشگیری از تهوع ناشی از سفر استفاده کنید، اولین قرص را دو ساعت قبل از شروع حرکت مصرف نمایید.
3. در سفرهای طولانی می توانید هر هشت ساعت یک بار دیگر در صورت نیاز مصرف کنید. در صورتی که قصد دارید این دارو را به کودک بدهید، حتماً دستورالعمل موجود در بسته بندی را بخوانید و مقدار و نحوه مصرف را حتماً با داروساز خود چک نمایید و بین دو نوبت مصرف حتماً ۸ ساعت فاصله را رعایت نمایید.
4. می توانید سیناریزین را بعد از یک وعده غذای سبک یا میان وعده مصرف نمایید.

مکانیسم اثر سیناریزین

1. سیناریزین باعث مهار انقباض سلول های عضلانی صاف عروق از طریق مسدود کردن کانال های کلسیمی وابسته به ولتاژ L وT می شود.
2. سیناریزین هم چنین در اتصال به گیرنده های D2 دوپامینی، H1 هیستامینی و موسکارینی استیل کولین نقش دارد.

فارماکودینامیک سیناریزین

1. سیناریزین آنتاگونیست انتخابی کانال های کلسیمی با ولتاژ نوع T است.
2. اتصال دارو به این کانال ها آن ها را مسدود و در نتیجه غیرفعال می کند.
3. همچنین با اتصال به گیرنده های هیستامینی H1 و دوپامینی D2 اثرات آنتی هیستامینی، آنتی سرتونرژیک و آنتی دیوپامنرژیک دارد.
4. پیش بینی می شود سیناریزین در درمان تهوع و بیماری حرکت، با مهار کلسیم در کانال های وابسته به ولتاژ در سلول های ویستیبولار نوع II گوش داخلی اثربخشی دارد.
5. با این حال، شواهد جدید نشان می دهد، سیناریزین با متوقف کردن کانال های کلسیمی، سرگیجه وستیبولار را کاهش نمی دهد؛ بلکه از طریق مهار جریان های پتاسیم که با فشار هیدرواستاتیک افزایش یافته بر روی سلول های مو اثر می کند.
6. با اینکه سیناریزین جریان های کلسیمی را در سلول های موی وستیبولار نیز از بین می برد؛ ولی تنها در غلظت های بالای دارو اتفاق می افتد.
7. مهار این جریان ها برای کاهش تهوع، استفراغ، سرگیجه و تهوع بیماری حرکت از طریق کاهش واکنش پذیری سلول های موی وستیبولار که اطلاعات مربوط به تعادل و حرکت را به مغز ارسال می کند، عمل می کند.

فارماکوکینتیک سیناریزین

1. جذب:در انسان پس از تجویز خوراکی، جذب نسبتا کند است و حداکثر غلظت سرمی بعد از 5/2 تا 4 ساعت اتفاق می افتد.
2. توزیع:اتصال به پروتئین پلاسمای سیناریزین 91٪ است.
3. متابولیسم:در حیوانات، سیناریزین به طور گسترده از مسیر N- دآلکیله شدن و از طریق CYP2D6 متابولیزه می شود.
4. حذف:نیمه عمر حذف برای سیناریزین 4 تا 24 ساعت است. حذف متابولیت ها به شرح زیر است: یک سوم از طریق ادرار (بدون تغییر به عنوان متابولیت ها و گلوکورونید کنژوگه) و دو سوم از طریق مدفوع.

نکات مهم در مورد سیناریزین

1. اگر سیناریزین را برای درمان بیماری حرکت مصرف می کنید اولین دوز آن را دو ساعت قبل از شروع سفر مصرف کنید. اگر می خواهید به یک سفر طولانی بروید، توصیه می شود دوز بعدی را هر هشت ساعت در صورت نیاز مصرف کنید.
2. سیناریزین ممکن است باعث خواب آلودگی و تاری دید شود.و بهتر است پس از مصرف دارو از رانندگی اجتناب کنید.همچنین صرف همزمان مشروبات الکلی با سیناریزین ممکن است اثر دارو را تشدید کند.
3. عوارض جانبی سیناریزین شامل احساس خواب آلودگی سردرد، سرگیجه ، افسردگی و سوء هاضمه است(البته این عوارض در درصد کمی از مصرف کنندگان این دارو دیده می شود).

مصرف در دوران حاملگی سیناریزین Cinnarizine

C – مطالعات کافی درباره مصرف داروی این گروه در حیوانات نشان داده است که این دارو اثرات جانبی دارد ولی مطالعات کافی برای انسان در دسترس نیست. با اینحال منافع استفاده از دارو در زنان حامله ممکن است در مقابل خطرات احتمالی آن بیشتر باشد. یا اینکه هیچ گونه مطالعه ای در حیوانات و یا مطالعات کافی در انسان وجود ندارد.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی سیناریزین