تولبوتامید (Tolbutamide) دارویی است که با تحریک سلول های بتا جزایر لانگرهانس سبب افزایش ترشح انسولین می شود. این دارو (به صورت خوراکی) برای درمان دیابت استفاده می شود.انسولین هورمونی است که به طور طبیعی در بدن، توسط لوزالمعده ساخته می شود. این به کنترل سطح قند خون کمک می کند. اگر بدن شما به اندازه کافی انسولین را برای رفع نیازهایش نسازد و یا اگر از انسولینی که می سازد، به طور موثر استفاده نکند، درنتیجه بیماری به نام دیابت ملیتوس (دیابت شیرین) ایجاد می شود. تولبوتامید یکی از داروهایی (دسته دارویی سولفونیلوراز) است که برای افراد مبتلابه دیابت نوع ۲ تجویز می شود.
افراد مبتلا به دیابت برای کنترل مقدار گلوکز (قند) خون نیاز به درمان دارند؛ زیرا که کنترل خوب میزان قند خون، خطر ابتلا به عوارض بعدی را کاهش می دهد. برخی افراد می توانند قند خون خود را با ایجاد تغییراتی در رژیم غذایی شان کنترل کنند، اما برای برخی دیگر، داروهایی در کنار تغییر رژیم غذایی تجویز می شود.
داروی تولبوتامید با افزایش مقدار انسولینی که پانکراس تولید می کند، میزان قند خون را کاهش می دهد؛ این دارو به تنهایی یا همراه با داروهای ضد دیابتی یا انسولین داده می شود.
مکانیسم اثر داروی تولبوتامید
تولبوتامید با اتصال به گیرنده سولفونیل اوره بر روی سلول بتا موجب تحریک آزادسازی انسولین می شود. با مهار کانال پتاسیم - ATP برغشای سلول های بتا و خروج پتاسیم موجب دپلاریزاسیون سلول و ورود کلسیم، اتصال کلسیم کالمودولین، فعال شدن کیناز و آزادسازی گرانول های حاوی انسولین با اگزوسیتوز می شود و اثری مشابه با گلوکز دارد.
فارماکودینامیک داروی تولبوتامید
- تولبوتامید با تحریک پانکراس برای ترشح انسولین و کمک به بدن برای استفاده از انسولین موجب کاهش قند خون می شود.
- برای اثربخشی دارو پانکراس باید بتواند انسولین تولید کند.
فارماکوکینتیک داروی تولبوتامید
- نیمه عمر: 4.5 - 6.5 ساعت
- دوام اثر: 6 - 24 ساعت
- شروع اثر: 1 ساعت
- حداکثر اثر: 5 - 8 ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 3 - 4 ساعت
- اتصال به پروتئین: 80 - 99%
- حجم توزیع: 0.15 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- متابولیسم: عمدتا در کبد با آنزیم کبدی CYP2C9 p450 به متابولیت غیرفعال تبدیل می شود.
- متابولیت: کربوکسی تولبوتامید، هیدروکسی متیل تولبوتامید (غیرفعال)
- دفع: عمدتا در ادرار 70-80%
- غیر قابل همودیالیز
- قابلیت دیالیز صفاقی بررسی نشده است.
توصیه ها در مورد داروی تولبوتامید
از آنجا که طی درمان با این دارو حساسیت بدن شما به نور بیشتر خواهد شد، تا حد ممکن از قرارگرفتن در معرض نور مستقیم خودداری کنید و از کرم ضدافتاب، پوشش مناسب و عینک آفتابی استفاده کنید.
گااهی مصرف برخی داروها علائمی شبیه به افت قند خون ایجاد میکند .مثلا بتابلاکر ها (متروپرونول،پروپرانول و یا قطره های چشمی مانند تیمولول) ممکن است تپش قلب ایجاد کنند .بنابراین در صورت مصرف داروهای دیگر حتما با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید تا عوارض ناشی از مصرف آنها را با علائم افت یا افزایش قندخون اشتباه نگیرید.بهتر است در این موقعیت ها پیش از هر اقدام در صورت ممکن قندخون خودرا اندازه گیری کنید .
از آنجا که احتمال بروز عارضه ی اسیدوز لاکتیک در افراد با مشکلات کبدی،ریوی و کلیوی و یا نارسایی قلبی بیشتر است،لازم است تجویز این دارو برای این بیماران با احتیاط بیشتری صورت گیرد .
مصرف الکل همراه با این دارو سبب کاهش اثر آن می شود.
میزان و نحوه مصرف داروی تولازامید
