ساعدنیوز
ساعدنیوز

میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر آپالوتامید

  دوشنبه، 25 فروردین 1399   زمان مطالعه 5 دقیقه
میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر  آپالوتامید
آپالوتامید (Apalutamide) برای درمان سرطان پروستات استفاده می‌شود. این دارو جزء ضد آندروژن‌ها (ضد تستوسترون) است که با مسدود کردن اثر تستوسترون از گسترش سلول‌های سرطانی پروستات جلوگیری می‌کند.

پروستات غده ی کوچکی در بدن آقایان است که دقیقا در زیر مثانه قرار دارد. تمام سلول های بدن ما با سرعت مشخصی رشد می کنند و تقسیم می شوند و بعد از مدتی از بین می روند.

سرطان پروستات زمانی اتفاق می افتد که سلول های پروستات با سرعت غیرعادی رشد کنند و برخلاف سلول های عادی بعد از پایان عمر خود از بین نروند و تجمع سلول ها باعث به وجود آمدن تومور در پروستات شود. تومور به وجود آمده با گذشت زمان می تواند به سایر بافت ها، غدد لنفاوی و در نهایت به استخوان ها سرایت کند.

سرطان پروستات دومین سرطان رایج در آمریکا و دومین دلیل مرگ های ناشی از سرطان در میان مردان است. در آمریکا از هر ۷ مرد ۱ نفر به سرطان پروستات مبتلاست.

حدود ۲,۵ میلیون نفر در آمریکا درگیر این بیماری هستند. طبق گزارش انجمن سرطان آمریکا سالانه ۳۰۰۰۰ مرد بر اثر سرطان پروستات جان خود را از دست می دهند.

مقدار و روش درست مصرف قرص آپالوتامید

قبل از شروع درمان با این دارو، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات دارویی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

دوز و مقدار داروی آپالوتامید ، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک متخصص انکولوژی و یا هر پزشک متخصص دیگری به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.

معمولاً روزانه یک قرص را باید همراه با یک لیوان آب قورت دهید. دوز داروی آپالوتامید بستگی به سن، وزن، تاریخ پزشکی بیمار، شرایط سلامتی و پاسخ به درمان او دارد.

تصویر

مکانیسم اثر آپالوتامید

مهار کننده گیرنده آندروژنی (AR) که به طور مستقیم به بخش اتصال لیگاند AR متصل می شود. مانع انتقال هسته ای AR، موجب مهار اتصال DNA و مانع از رونویسی با واسطه AR می شود.

تجویز باعث كاهش تكثير سلول هاي توموري و افزايش آپوپتوزيس شده است كه منجر به كاهش حجم تومور در مدلهاي زنوگراف موشی سرطان پروستات ميشود.

فارماکودینامیک

آپالوتامید و متابولیت فعال آن، افزایش وابسته به غلظت QTcF را نشان دادند. آپالوتامید فعالیت ضد توموری در مدل های زنوگراف موشی سرطان پروستات را نشان داد، چون موجب کاهش تکثیرسلولی و حجم تومور می شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی خوراکی: 100٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت؛ تا 2 ساعت با غذا به تاخیر افتاد

حداکثر غلظت پلاسمایی: 6 میکروگرم در میلی لیتر؛ 5.9 میکروگرم در میلی لیتر (متابولیت فعال)

AUC : 100میکروگرم ساعت در میلی لیتر؛ 124 میکروگرم ساعت در میلی لیتر (متابولیت فعال)

رسیدن به غلظت ثابت: 4 هفته

اتصال به پروتئین: 96٪ (آپالوتامید)؛ 95٪ (ان دزمتیل آپالوتامید)

حجم توزیع: ~ 276 لیتر

متابولیسم

متابولیسم مسیر اصلی دفع است

عمدتا توسط CYP2C8 و CYP3A4 متابولیزه می شود تا متابولیت فعال ان دزمتیل آپالوتامید ایجاد شود.

سهم CYP2C8 و CYP3A4 در متابولیسم آپالوتامید 58٪ و 13٪ پس از یک دوز واحد تخمین زده می شود ، اما به ترتیب به 40٪ و 37٪ در در حالت غلظت ثابت تغییر می کنند.

آپالوتامید 45٪ و ان دزمتیل آپالوتامید 44٪ کل AUC پس از یک دوز خوراکی را تشکیل می دهند.

نیمه عمر: 3 روز

CL / F:1.3 لیتر / ساعت (تک دوز)؛ 2 لیتر / ساعت (حالت پایدار)

دفع: 65٪ ادرار 24٪ مدفوع

نکات قابل توصیه

  1. به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  2. عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
  3. - برخی از افراد در هنگام مصرف آپالوتامید تشنج داشته اند. شانس تشنج در صورت داشتن مشکلات عروق خونی مغزی، مصرف داروهای دیگر که ممکن است باعث تشنج شود، یا اگر شما تا به حال تشنج، آسیب مغزی، سکته مغزی یا سرطان مغز داشته اید افزایش میابد.
  4. اجتناب از وظایف یا اقداماتی که غش کردن در آن ممکن است به شما یا دیگران آسیب برساند. با پزشک خود صحبت کنید.
  5. - احتمال افتادن با آپالوتامید افزایش می یابد. افتادن ممکن است به مشکلات بسیار بدی مانند استخوان های شکسته منجر شود.
  6. در هنگام مصرف آپالوتامید، با پزشک خود در مورد احتمال افتادن و شکستن استخوان صحبت کنید.
  7. - فشار خون بالا با داروهایی مانند این اتفاق افتاده است. فشار خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
  8. - این دارو ممکن است سطح کلسترول و تری گلیسرید را بالا ببرد. با پزشک صحبت کنید.
  9. - اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، با پزشک خود صحبت کنید. این دارو ممکن است قند خون را افزایش دهد.
  10. - قند خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
  11. - این دارو در مایع منی یافت می شود. در حالی که این دارو را مصرف می کنید و تا 3 ماه بعد از آخرین دوز، مایع منی اهدا نکنید.
  12. - آپالوتامید ممكن است بر توانایی پدر شدن تأثیر بگذارد. با پزشک صحبت کنید.
  13. - این دارو ممکن است سبب آسیب رساندن به جنین شود.
  14. اگر شما مرد هستید و رابطه جنسی با زنانی دارید که می توانند باردار شوند، از باردار شدن وی حین مصرف این دارو و تا سه ماه پس از آخرین دوز محافظت کنید.از روش های پیشگیری از بارداری مطمئن استفاده کنید.در صورت وقوع باردرای فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
  15. - اگر رابطه جنسی دارید و شریک جنسیتان باردار است، هنگام مصرف آپالوتامید و تا 3 ماه بعد از آخرین دوز ، از کاندوم استفاده کنید.
  16. - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
  17. - قرص را به طور کامل ببلعید و از آسیب به ان خودداری کنید.
  18. - دارو را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.
  19. - برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.
  20. - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  21. - دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

شرایط نگهداری از داروی آپالوتامید

دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.

دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.

پایگاه خبری ساعدنیوز را در شبکه‌های اجتماعی دنبال کنید.

دیدگاه ها
  دیدگاه ها
پربحث های هفته   
مراسم سلام عید نوروز و اهداء سکه توسط فرح پهلوی به همسران مقامات دولتی +عکس/ ولخرجی زن تازه به دوران رسیده زمانی که مردم غرق در فقر و بدبختی بودند! (365 نظر) میزبانی حسن روحانی از سیاستمداران و اقوام در مراسم عید دیدنی در منزل زیبا و ایرانی پسندش+ عکس/ چه مبلمانی، چه فرش هایی، از همه مهمتر چه خونه دلبازی😍 (260 نظر) تلاوت زیبا و دلنشین سوره شمس توسط رهبر معظم انقلاب+ویدئو (235 نظر) خلاقیت خنده دار یک ایرانی برای گرم کردن آب حماسه ساز شد/ خسته نباشی هم وطن+ عکس (231 نظر) صبحانه مفصل و رنگارنگ دو نفره رضا گلزار و آیسان خانوم+عکس/از خاویار گرفته تا آواکادو و انار وحشی... (180 نظر) روایتی از هواپیمایی که برای آوردن یک روبان عروسی برای فرح پهلوی از تهران به پاریس رفت! (146 نظر) خلاقیت منحصر به فرد پسر مشهدی با ساخت تریلی حماسه آفرید/ هیلتر هم مغز اینو نداشت!+عکس (140 نظر) رونمایی منوچهر هادی از خواهر و شوهر خواهر پزشکش+ عکس/ به قولی مخ خانواده ایشون هستن که پسرش هم دکتره (138 نظر) مراسم تولد جگرسوز آزاده نامداری در خانه ابدی اش و گریه های دلخراش همسر و پدرش/ روحت شاد+ عکس (123 نظر) خواهر یکتا ناصر سکوتش را شکست (119 نظر) تصویری از عیادت نجم الدین شریعتی، مجری برنامه سمت خدا از رهبر معظم انقلاب و استقبال گرم ایشان (118 نظر) دو پادشاه یکی از ایران (ناصرالدین شاه) و دیگری از ژاپن (میجی) در یک زمان به اروپا رفتند/ تفاوت ها را بنگرید (117 نظر) استوری معنادار شاهین صمدپور برای یکتا ناصر و منوچهر هادی (100 نظر) اتاق خواب اروپایی و امروزی سانیا سالاری، ارغوانِ سریال دلدادگان با طراحی مدرن+عکس/ انصافا سلیقه خاصی داره! (98 نظر) خنده های رهبر معظم انقلاب به اشعار شاعر طنزپرداز با موضوع آقازاده+ویدئو/ ای صورت و سیرت تو مطلوب، به‌به به‌به به این ژن خوب (90 نظر)
دیگران می‌خوانند   
رونمایی از سفره افطار مفصل و رنگین 6 کیلومتری در مشهد +عکس 12 دروغ شاخداری که پدر و مادرها در بچگی به ما گفتند / خیلی از باورهای کودکیمان حقیقت ندارد و باید با واقعیت رو به رو شد اگر این 10 رفتار را در اولین قرارتان دیدید پا به فرار بگذارید / اگر طرف مقابل این رفتارها را داشت بدون فرد مناسبی برای ازدواج نیست (عکس) خوابیدن محمدرضا گلزار وسط تمرین ورزش / مثل اینکه فشار زندگی متاهلی با آیسان خانم زیاده🤣 جزئیات مسمومیت شدید یک جوان در پی بلعیدن مواد مخدر چهرۀ «خون‌آشام ایتالیایی» بعد از 400 سال بازسازی شد+ عکس مخالفت با بازیگر شدن فریبرز به سبک ژاله صامتی، پریِ سریال زیرخاکی+ویدئو/ اون تیکه معنی کردن چپر چلاغ برا کاوه خیلی خوب بود رونمایی از برادر جوان و قدبلند داریوش فرضیایی، عموپورنگ پرانرژی بچه ها/ جفتشون چقدرم مهربون و خوش استایلن+عکس امروز آخرین مهلت ثبت‌نام دیدار رمضانی دانشجویان با رهبر معظم انقلاب جایی که ابر‌ها زیر پای‌تان شناورند/ پیشنهادی رویایی برای سفر یک روزه در اطراف تهران (ویدئو) مظنون فراری از دست پلیس به خودروی در حال حرکت آویزان شد حرکات با مزه گربه وقتی خودش رو توی آینه میبینه/ چه دیوونه بازی هایی درمیاره+ فیلم واکنش معین به انتشار خبر حضور پنهانی‌اش در ایران/ معین چند بار به ایران آمده؟ هم میز شدن امیر قلعه نویی و علی دایی در ضیافت افطاری در آجودانیه+عکس/ چهره بشاش و شاد هر دو سرمربی سابق و فعلی تیم ملی مبتلا شدن ستاره سادات قطبی به بیماری ناشناخته و دست و پنجه نرم کردن با مرگ+ویدئو عروسی مجلل دختر شاه اینجا برگزار شد!+عکس سلفی عجیب و غریب بهرام رادان با سفره هفت سین ساده در دفتر کارش در دوران مجردی+ عکس/ برا همیناست که میگن ازدوج کنی سر و سامون میگیری غوغای خوانندگی و نوازندگی شهاب حسینی با آهنگ ناصر عبداللهی +ویدئو/عجب صدای قشنگی داره! تصاویری از دوقلوهای ریزه میزه و بانمک یاسمین مقبلی در کنار مادر فضانوردشان (ویدیو) رقصی این چنین در میانه میدانم آرزوست!/ واکنش ماده شیمیایی با اشعه‌ی فرابنفش (عکس) ماجرای ازدواج جنجالی ژیلا صادقی با بازیگر سریال "رستگاری" و "بچه مهندس3"، کاوه سماک باشی، چه بود و به کجا رسید مدیتیشن بهاری الناز شاکردوست با ظاهر عجیب و شال پیچی شده در کرمانشاه/ بیستون کعبه عشاق جهان است هنوز+عکس کتک کاری و بزن بزن در مراسم عروسی دختر قلعه نویی/شوخی بی جا کار دست مهمان داد (فیلم) همخوانی هلیا امامی در کنسرت مسعود صادقلو / تعطیلات عید خانم بازیگر از مشهد تا کنسرت صادقلو (عکس) وقتی شاهرخ استخری دختراشو سر صبحی میبره مدرسه / نبات چه غری میزنه 🤣 خلاقیت منحصر به فرد باغبان خوش ذوق با پرورش میوه های قلبی شکل حماسه ساز شد +ویدئو/مغز تو رو باید طلا گرفت! (عکس) گشت و گذار بهاری دمت اوزدمیر با ظاهری متفاوت در یک جای بهشتی تصویری از عبادت خالصانه رهبر انقلاب، آیت الله خامنه ای در حیاط با صفا و سرسبز/ قبول حق باشه حضور سحر دولتشاهی در مراسم تدفین محمدرضا شجریان به عنوان عروس خانواده+عکس/ از این مراسم به بعد ازدواجش با همایون رو علنی کرد خلاقیت خنده دار راننده شمالی، با نوشته جالب پشت کامیون حمل جوجه حماسه آفرین شد/ آخه لامصب جای این چیزا پشت ماشینه؟!🤣 (فیلم) سپهر حیدری اولین بار این طور عاشق آرام جوینده شد و از او خواستگاری کرد/ عجب جرئتی داشته این مرد پرسپولیسی🙂 خلاقیت بی نظیر یک مادر ایرانی با پختن یک نان منحصر به فرد برای تزئین سفره افطار/ چقدر شیک و مجلسی+عکس سفره افطاری رنگین و مفصل امیر قلعه نویی در یک رستوران مجلل/ ماشالله چه جایی هم انتخاب کردن👌 بیوگرافی و زندگینامۀ شهید محسن فخری‌زادۀ مهابادی، فیزیکدان هسته‌ای ایران مهم ترین مراقبت های لازم بعد از کراتینه مو استوری معناداری که منوچهر هادی منتشر کرد همه چیز درباره‌ی هزینه نگارش CV برای اپلای پادشاهی که فقط 20 دقیقه سلطنت کرد+عکس ساعت دیواری خاص و معنادار منزل منوچهر هادی که بخاطر عشق زیادش به سوفیا اینگونه طراحی شده+عکس/ چقد جالبه 👌 نگاهی به حیاط باصفا و دلباز ویلای زیبای حسن جوهرچی +عکس/ دارندگی و برازندگی یعنی این!
تیتر امروز   
12 دروغ شاخداری که پدر و مادرها در بچگی به ما گفتند / خیلی از باورهای کودکیمان حقیقت ندارد و باید با واقعیت رو به رو شد اگر این 10 رفتار را در اولین قرارتان دیدید پا به فرار بگذارید / اگر طرف مقابل این رفتارها را داشت بدون فرد مناسبی برای ازدواج نیست جزئیات مسمومیت شدید یک جوان در پی بلعیدن مواد مخدر چهرۀ «خون‌آشام ایتالیایی» بعد از 400 سال بازسازی شد+ عکس امروز آخرین مهلت ثبت‌نام دیدار رمضانی دانشجویان با رهبر معظم انقلاب جایی که ابر‌ها زیر پای‌تان شناورند/ پیشنهادی رویایی برای سفر یک روزه در اطراف تهران واکنش معین به انتشار خبر حضور پنهانی‌اش در ایران/ معین چند بار به ایران آمده؟ عروسی مجلل دختر شاه اینجا برگزار شد!+عکس کتک کاری و بزن بزن در مراسم عروسی دختر قلعه نویی/شوخی بی جا کار دست مهمان داد پادشاهی که فقط 20 دقیقه سلطنت کرد+عکس شغل و تحصیلات دختر و پسر مهران مدیری/ ماشالا جفتشون مثل پدر هنرمندن!+عکس بیوگرافی محمدرضا گلزار، مجری برنامه پانتولیگ! ناگفته های زندگی خصوصی اش+ فیلم و عکس‌های جذاب و دیدنی خاطره شیرین رهبر معظم انقلاب از بافتن موی دخترشان قبل از رفتن به عید دیدنی/من بافتن موی سر را خیلی خوب بلدم اما با یک دست نمیشود +عکس این تست شخصیت رو انجام بده و ببین چقدر آدم تنهایی هستی!! 15 توصیه طلایی برای کسانی که رژیم خود را در سفر می‌شکنند / لازم نیست دور رفتن به رستوران را خط بکشید