میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص کلستیرامین

این دارو در درمان زیادی کلسترول و LDL ‌خون در بیمارانی که به درمان با رژیم غذایی یا سایر روشها پاسخ کافی نداده اند، مصرف می شود. این دارو همچنین برای پیشگیری اولیه بیماری کرونر قلب در مردان با سن 59-35 سال که مبتلا به زیادی اولیه کلسترول خون بوده و به درمان با رژیم غذایی یا سایر روشها پاسخ کافی نداده اند، در درمان خارش همراه با توقف نسبی صفرا و سیروز اولیه صفراوی و اسهال ناشی از بیماری کرون یا واگوتومی مصرف می شود.

موارد مصرف کلستیرامین

• چربی خون
• هیپرکلسترولمی
• کاهش خطر بیماری‌های آتروسکلروتیک عروق کرونر و سکته قلبی
• خارش‌های ناشی از انسداد صفراوی
• مسمومیت با گلیکوزیدهای قلبی.

مکانیسم اثر کلستیرامین

پایین‌آورنده چربی خون: صفرا به طور معمول به داخل روده دفع می‌شود تا جذب چربی و سایر مواد چرب را تسهیل کند. کلستیرامین با اسیدهای صفراوی پیوند می‌یابد و تشکیل یک ترکیب نامحلول می‌دهد که از راه مدفوع دفع می‌شود. با کاهش صفرا در دستگاه گوارش ، چربی و مواد چرب کمتری از غذا جذب و برای ساخت اسیدهای صفراوی از کلسترول بیشتری استفاده می‌شود ؛ در نتیجه ، غلظت سرمی کلسترول کاهش می‌یابد.

در انسداد نسبی صفراوی، اسیدهای صفراوی اضافی در بافت‌های پوست تجمع یافته و به خارش منجر می‌شوند. کلستیرامین با کاهش غلظت اسیدهای صفراوی پوستی از خارش جلوگیری می‌کند.

همچنین، کلستیرامین می‌تواند به عنوان یک ضد اسهال در اسهال بعد از عمل ناشی از اسیدهای صفراوی در کولون عمل کند.

فارماکوکینتیک کلستیرامین

جذب: جذب نمی‌شود. کاهش غلظت کلسترول ممکن است 48-24 ساعت بعد از شروع درمان آغاز شود و تا مدت 12 ماه ادامه یابد. در بعضی از بیماران با ادامه درمان ، به دنبال کاهش اولیه، احتمال بازگشت به غلظت‌های اولیه کلسترول و یا بیشتر از آن وجود دارد. بهبود خارش ناشی از توقف صفرا طی 3-1 هفته بعد از شروع درمان حاصل می‌شود. اسهال ناشی از اسیدهای صفراوی ممکن است طی 24 ساعت متوقف شود.

دفع: کمپلکس نامحلول کلستیرامین با اسید صفراوی از راه مدفوع دفع می‌شود.

موارد و مقدار مصرف کلستیرامین

بزرگسالان: چهار گرم قبل از غذا و هنگام خواب مصرف می‌شود. مقدار مصرف نباید بیشتر از g/day 24 شود. این دارو را می‌توان در یک تا شش مقدار منقسم مصرف کرد.

کودکان 6 سال به بالا: مقدار mg/kg 80 یا g/m2 35/2 سه بار در روز مصرف می‌شود. مقدار مصرف نباید از 8 گرم در روز بیشتر شود. مقدار مصرف بی‌خطر در کودکان کوچکتر از شش سال مشخص نشده است.

نکته : کلستیرامین به صورت پودر عرضه می شود .برای مخلوط کردن، پودر را باید بر روی سطح مایع مورد نظر یا غذای غیرخشک پاشید، چند دقیقه منتظر ماند و سپس آن را هم زد تا سوسپانسیون یکنواخت به دست آید. برای جلوگیری از کف کردن زیاد دارو می‌توان از لیوان شیشه‌ای بزرگ استفاده کرد و سوسپانسیون را آهسته هم زد. حداقل 90 میلی‌لیتر آب یا مایعات دیگر (در صورت استفاده از مایع کربنات‌دار، برای جلوگیری از کف کردن زیاد، پودر را می‌توان در لیوان شیشه‌ای بزرگ ریخت و هم زد)، سوپ، شیر و یا آب میوه لازم است. بیمار بعد از مصرف دارو، باید در لیوان خالی آن آب ریخته و میل کند تا از مصرف تمام دارو اطمینان حاصل گردد.