میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر آمینوکاپروئیک اسید

نام تجاری:

Amicar

مقدار و نحوه مصرف آمینوکاپروئیک اسید

جهت مهار فیبرینولیز توسط آن، غلظت پلاسمایی حدود 130 میکروگرم در میلی لیتر لازم به نظر می رسد و جداول دوز توصیه شده با هدف ایجاد و نگهداری این غلظت پلاسمایی به مدت لازم، تنظیم شده اند. جهت درمان و پیشگیری از خونریزی این دارو با دوز آغازین 4 تا 5 گرم به صورت خوراکی تجویز می شود که در هر ساعت با دوز 1 تا25/1 گرم درمان دنبال می شود.

متناوباً دوزهای مشابهی به طریق داخل وریدی با محلول 2% می تواند داده شود. دوز آغازین (4 تا 5 گرم) باید طی یک ساعت ومتعاقب آن انفوزیون مداوم و پیوسته 1 گرم در ساعت برقرار باشد. اغلب درمان تا 8 ساعت کافی می باشد و اگر نیاز به ادامه درمان باشد آن گاه دوز حداکثر نباید از 24 گرم تجاوز کند. در بیماران مبتلابه اختلالات کلیوی توجه بیشتری در تجویز دارو لازم است و مقدار دوز باید کاهش پیدا کند.

مکانیسم اثر آمینوکاپروئیک اسید

آمینو کاپروئیک اسید به طور رقابتی فعال سازی پلاسمینوژن را مهار می کند، در نتیجه تبدیل پلاسمینوژن به پلاسمین (فیبرینولیزین) کاهش می یابد. پلاسمین آنزیمی است که لخته های فیبرین و همچنین فیبرینوژن و سایر پروتئین های پلاسما مانند فاکتورهای پیش انعقادی V و VIII را تجزیه می کند.

آمینو کاپروئیک اسید به طور مستقیم فعالیت پروتئولیتیک پلاسمین را مهار می کند، اما برای مهار پلاسمین در مقایسه با کاهش تولید پلاسمین نیاز به دوز بیشتری است.

فارماکودینامیک

آمینو کاپروئیک اسید به عنوان یک آنتی فیبرینولیتیک عمل می کند. این دارو یکی از مشتقات اسید آمینه لیزین می باشد. به نظر می رسد اثرات مهار کننده فیبرینولیز آمینو کاپروئیک اسید عمدتا از طریق مهار فعال کننده های پلاسمینوژن و به میزان کمتر از طریق فعالیت ضد پلاسمین انجام می شود.

این دارو ممکن است به عنوان یک عامل پیشگیری احتمالی برای بیماری عروق مد نظر باشد، زیرا احتمالا از ایجاد لیپوپروتئین(a)، که عاملی خطرساز برای بیماری عروق است ,جلوگیری می کند.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی آمینوکاپروئیک اسید

فارماکوکینتیک

جذب: جذب سیستمیک سریعی دارد

حجم توزیع : لیتر 23.1 ± 6.6

اتصال پروتئینی:
71 - 89 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
نیمه عمر: 2ساعت
متابولیسم:
65 درصد دوز دریافتی بدون تغییر در ادرار دفع می شود و 11 درصد دوز احتمالا به آدیپیک اسید متابولیزه می شود.
دفع : در مصرف خوراکی یا تزریقی، دفع ادراری عمده ترین راه دفع این دارو می باشد.