گروه دارو:
بدون گروه
مکانیسم اثر اردافیتینیب
در شرایط in vitro ، اردافیتینیب فسفوریلاسیون FGFR و سیگنالینگ را مهار می کند و باعث کاهش زنده ماندن سلولی در رده های سلولی می شود که تغییرات ژنتیکی FGFR را بیان می کند ، از جمله جهش نقطه ای ، تقویت و فیوژن.
فارماکودینامیک
الکتروفیزیولوژی قلب: بر اساس ارزیابی فاصله QTc در یک مطالعه در 187 بیمار مبتلا به سرطان ، اردافیتینیب هیچ اثر قابل توجهی (به عنوان مثال > 20 میلی ثانیه) در فاصله QTc نداشت.
اردافیتینیب سطح فسفات سرم را به دلیل مهار FGFR افزایش می دهد.
فارماکوکینتیک
جذب: میانگین زمانی برای رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 2.5 ساعت است.
توزیع: میانگین حجم ظاهری توزیع 29 لیتر است.
اتصال پروتئینی: 99.8 درصد
حذف: نیمه عمر حذف 59 ساعت است.
متابولیسم: عمدتا توسط CYP2C9 و CYP3A4
دفع: پس از یک تک دوز خوراکی از داروی نشان دار شده، 69 درصد دوز در مدفوع و 19 درصد در ادرار یافت شد.
موارد مصرف اردافیتینیب
درمان کارسینومای موضعی پیشرفته یا متاستاتیک اوروتلیال
مقدار مصرف اردافیتینیب
8 میلی گرم در روز (2 قرص 4 میلی گرمی) یک بار در روز و در صورت نیاز، افزایش به 9 میلی گرم (3 قرص 3 میلی گرمی) در روز
