میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اسپیرونولاکتون

اسپیرونولاکتون بعنوان داروی کمکی در کنترل حالات خیزدار (مانند نارسایی احتقانی قلب ، سیروز کبدی، سندروم نفروتیک) و خیز بدون علت مشخص و بعنوان داروی کمکی در درمان زیادی فشار خون همراه با افزایش آلدسترون یا بدون آن بویژه در موردی که نیاز به یک مدر نگهدارنده پتاسیم باشد،مصرف می شود.اسپیرینولاکتون همچنین در درمان و پیشگیری کاهش پتاسیم خون مصرف می شود.

قرص اسپیرونولاکتون داروی ادرارآور تجویزی است که برای درمان بیماری موسوم به پرایمری هایپرآلدوسترونیسم (Primary Hyperaldosteronism) استفاده می شود. در این بیماری، بدن مقادیر اضافی هورمون آلدوسترون (Aldosterone) تولید می کند؛ هورمونی که سطح سدیم و آب بدن را تنظیم می کند. قرص اسپیرونولاکتون کمک می کند سدیم و پتاسیم موجود در بدن به سطح مناسب بازگردند.

اشکال دارو

اسپیرونولاکتون25 م گ قرص

اسپیرونولاکتون قرص 100 م گ

موارد مصرف قرص اسپیرونولاکتون

قرص اسپیرونولاکتون برای درمان این بیماری ها هم استفاده می شود:

پرفشاری اولیه (Essential Hypertension) یا همان فشار خون بالا بدون دلیل مشخص پزشکی؛

هیپوکالمی (Hypokalemia) یا کمبود پتاسیم؛

ورم (Edema) ناشی از بیماری های مختلف از جمله نارسایی احتقانی قلب (Congestive Heart Failure)، بیماری های کلیوی (Kidney Disease) و تشمع یا سیروز کبدی (Cirrhosis)؛

نارسایی شدید قلبی (Severe Heart Failure).

قرص اسپیرونولاکتون ادرارآوری است که پتاسیم را به سطح مناسب می رساند. در واقع قرص های ادرارآور به کلیه ها کمک می کنند تا آب و نمک را از طریق ادرار دفع کرده و در عین حال پتاسیم را حفظ کنند.

این قرص ممکن است در ترکیب با داروهای دیگر، برای درمان بلوغ زودرس (Precocious Puberty) و میاستنی گراویس (Myasthenia Gravis) که بیماری عصبی عضلانی است هم استفاده شود.

شرکت داروسازی فایزر (Pfizer) قرص اسپیرونولاکتون را تولید و سازمان غذا و داروی (FDA) ایالات متحده هم در سال ۱۹۸۵ آن را تأیید کرد.

با اینکه بیش از ۳۰ سال است که قرص اسپیرونولاکتون مصرف می شود، اما سازمان غذا و داروی امریکا مدام برچسب ایمنی این قرص را به روزرسانی می کند. این سازمان در سال ۲۰۱۱ سندرم استیونز جانسون (Stevens–Johnson Syndrome) و نكروليز اپيدرمال سمی (Toxic Epidermal Necrolysis) را که دو اختلال پوستی جدی هستند، به فهرست عوارض احتمالیِ این قرص اضافه کرد. در سال ۲۰۱۳ هم دربارهٔ بیماری وخیمی به نام هایپرکالمی (Hyperkalemia) یا سطح بالای پتاسیم در خون هشدار داد.

قرص اسپیرونولاکتون برای آکنه

گاهی اوقات اسپیرونولاکتون را جدا از موارد مصرف مشخص شده اش، برای خانم هایی تجویز می کنند که به خاطر افزایش سطح آندروژن (Androgen) به آکنهٔ مزمن بزرگسال مبتلا می شوند، چون این قرص می تواند فعالیت غدد چربی پوست (Sebaceous Gland) را مهار کند. غدد چربی پوست، غده های کوچکی در پوست هستند که مادهٔ روغنی و روان کننده ای به نام سبوم (Sebum) آزاد می کنند. زیاد شدن زخم های آکنه تا حدودی به افزایش ترشح سبوم ربط دارد که در زنان با آندروژن اضافی تحریک می شود.

قرص اسپیرونولاکتون برای ریزش مو و هیرسوتیسم

اسپیرونولاکتون فعالیت ضدآندروژنی دارد و به همین خاطر، جدا از موارد مصرف مشخص شده اش، برای درمان ریزش مو و هیرسوتیسم یا مردمویی (Hirsutism) در زنان هم تجویز می شود. زنانی که مبتلا به برخی اختلال های درون ریز (Endocrine) هستند، بیشتر از حد معمول آندروژن ترشح می کنند که منجر به ریزش مو در بالا یا جلوی سر، و افزایش مو روی صورت و سایر نقاط بدن می شوند که به طور معمول مو ندارند. قرص اسپیرونولاکتون سرعت تولید آندروژن را کاهش داده و جلوی فعالیت آن را می گیرد.

مکانیسم اثر اسپیرونولاکتون

اسپیرونولاکتون آنتاگونیست آلدسترون می باشد و عمدتا از طریق اتصال رقابتی به گیرنده های پتاسیم-سدیم وابسته به آلدسترون در توبول دیستال نفرونهای کلیه سبب کاهش بازجذب سدیم و افزایش بازجذب پتاسیم می شود.

فارماکودینامیک

اسپیرونولاکتون یک استروئید صناعی می باشد که آنتاگونیست آلدسترون و از مدرهای احتباس دهنده پتاسیم است.

فارماکوکینتیک

اسپیرونولاکتون نسبتا بخوبی جذب می شود.غذا سبب افزایش فراهمی زیستی اسپیرونولاکتون متابولیزه نشده تا نزدیک 100% می شود. اسپیرونولاکتون و متابولیت هایش بیش از 90% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود.
اسپیرینولاکتون به سرعت و بطور وسیعی متابولیزه می گردد.متابولیت های اسپیرونولاکتون عمدتا از طریق ادرار و مابقی از طریق صفرا دفع می گردد.نیمه عمر اسپیرونولاکتون حدود 10 دقیقه می باشد.

مقدار مصرف اسپیرونولاکتون

مقدار مصرف معمول برای خیز :بزرگسالان: 25 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون: بزرگسالان: 25 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای کمی پتاسیم خون: بزرگسالان: 25 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای تشخیص افزایش اولیه آلدسترون : بزرگسالان: 100 تا 400 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای هیرسوتیسم: بزرگسالان: 50 تا 200 mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای نارسایی احتقانی قلب: بزرگسالان:
25 mg/day خوراکی.افزایش یا کاهش مقدار پایه بستگی به پاسخ بیمار و بروز زیادی پتاسیم خون دارد.
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون:کودکان:
-نوزادان: 1 تا 3 mg/kg/day خوراکی هر 12 تا 24 ساعت.
-خردسالان:1.5 تا 3.3 mg/kg/day یا 60 mg/m2/day خوراکی در مقادیر منقسم هر 6 تا 12 ساعت
حداکثر مقدار مجاز:100 mg/day
مقدار مصرف معمول برای تشخیص افزایش اولیه آلدسترون :کودکان: خردسالان: 100 تا 400 mg/m2/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم

عوارض و موارد مصرف اسپیرونولاکتون

موارد منع مصرف و تداخل دارویی داروی اسپیرونولاکتون

میزان و نحوه مصرف اسپیرونولاکتون

نکات قابل توصیه

1-بیماران مصرف کننده اسپیرونولاکتون باید از مصرف مکملهای پتاسیم و غذاهای حاوی سطوح بالای پتاسیم از جمله جایگزین های نمک خودداری کنند.
2--اندازه گیری فشارخون و تعیین غلظت الکترولیت های سرم در فواصل منظم در طول درمان با اسپیرونولاکتون بخصوص در سالمندان و بیماران دارای نارسایی کبد و کلیه ضروری می باشد.

منبع: سایت دلگرم و چطور