میزان مصرف ، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی میدازولام

معرفی داروی میدازولام (Midazolam)

میدازولام یک داروی بنزودیازپین نسبتاً کوتاه اثر بوده که دارای اثرات ضد اضطرابی، آرام بخش، ضد تشنجی و شل‌کننده عضلانی می‌باشد. در موارد بی حسی پیش از آندوسکوپی و اعمال کوتاه تشخیصی همانند برونکوسکوپی، گاستروسکوپی، سیتوسکوپی و آنژیوگرافی، به عنوان داروی پیش بیهوشی در اعمال جراحی کوچک و اعمال جراحی دندان، القاء بیهوشی پیش از تجویز داروهای بیهوشی، درمان صرع و تشنج و سکسکه مقاوم به درمان نیز استفاده می‌شود.

میدازولام برای ایجاد تسکین و فراموشی قبل از عمل جراحی و یا در موقع القاء بیهوشی و همچنین به همراه داروهای بی‌حس‌کننده موضعی تجویر می‌شود.

داروهایی که اکثرشان به « زپام » ختم می شود به این دسته داروئی تعلق دارند . بنزودیازپین ها بسته به سرعت اثر و اصطلاحا نیمه عمرشان به انواع گوناگون مانند دیازپام، اگزازپام، فلورازپام، آلپرازولام (زاناکس )، کلونازپام، میدازولام، تمازپام، کلردیازپوکساید و … تقسیم می شوند. این داروها آرام بخش و شل کننده عضلانی هستند و در درمان بی خوابی، اضطراب و استرس به کار می روند اما به تدریج اعتیاد ایجاد می کنند.

دیده شده متاسفانه بعضی افراد تا 10 قرص دیازپام هم در یک روز استفاده می کنند اما باز هم دچار اضطراب و بی خوابی هستند در صورتی که اوایل با مصرف فقط یک عدد قرص راحت می خوابیدند. ترک اعتیاد به بنزودیازپین ها خیلی ساده نیست. هنگام ترک دقیقا با یک معتاد طرف هستیم یعنی همان علائم بی خوابی، استرس، اضطراب و حتی تشنج ایجاد می شود.

اشکال دارویی:

شربت: 2 میلی گرم بر میلی لیتر
آمپول: 1و 5 میلی گرم بر میلی لیتر (یک، دو و سه میلی لیتر)

نام تجاری:

 Versed

مکانیسم میدازولام

مانند سایر بنزودیازپین‌ها آگونیست گیرنده‌های بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرنده‌های گاما آمینوبوتیریک اسید و در نهایت ورود یون کلر بهنورونها اثرات خود را اعمال می‌کند. میل ترکیبی میدازولام با گیرنده بنزودیازپین حدوداً دو برابر دیازپام است که با قدرت اثر بیشتر این دارو مطابقت دارد.

فارماکوکینتیک میدازولام

فراهمی زیستی این دارو از راه عضلانی 36 درصد است. این دارو در کبد متابولیزه و از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر آن حدود 2 ساعت است. ارتباط این دارو به پروتئین های پلاسما بسیار زیاد است.

موارد مصرف میدازولام

ایجاد تسکین قبل از جراحی (برای ایجاد خواب یا خواب آلودگی و بر طرف کردن تشویش)

تسکین هنگام هوشیاری

ایجاد بیهوشی عمومی

انفوزیون ممتد برای تسکین در بیماران اینتوبه و تحت تهویه مکانیکی به عنوان جزئی از بیهوشی یا در طول درمان در critical care setting

تسکین دهنده ، از بین برنده اضطراب و فراموشی دهنده قبل از تشخیص،درمان یا اندوسکوپی یا قبل از القا بیهوشی

موارد و میزان مصرف آمپول میدازولام

در صورتی که این دارو با داروی دیگری مانند مرفین سولفات-اتروپین-مپریدین هیدرو کلراید- مخلوط شود باید سریعا حداکثر در مدت 30ثانیه تزریق شود.

در صورتی که میدازولام با سرم دکستروز 5 درصد یا سدیم کلراید 9 درصد رقیق شود حداکثر تا 24ساعت پایدار است و اگر با سرم رینگر لاکتات مخلوط شود تا 4 ساعت پایدار خواهد بود .

1 ) برای تسکین قبل از جراحی و مسکنی برای ایجاد خواب یا خواب آلودگی و رفع تشویش های درونی

بزرگسالان جوان تر از 60 سال:mg/kg 08/0-07/0 (حدود 5 میلی گرم برای یک بیمار با وزن متوسط) عضلانی، 5/0 تا 1 ساعت قبل از جراحی. این دارو ممکن است با آتروپین، اسکوپولامین و مقادیر کاهش یافته مخدرها مصرف شود.

تنظیم دوز: در بیمار بالای 60 سال، مبتلایان به COPD، بیماران با ریسک بالای جراحی، و آن هایی که اپیوئید یا دپرسانت های دیگر مصرف می کنند، مقدار مصرف کاهش داده شود.

2) مسکنی برای هوشیاری

بزرگسالان جوان تر از 60 سال:شروع با 5/2- 1 میلی گرم وریدی در مدت حداقل 2 دقیقه. در صورت لزوم در مدت 2 دقیقه تکرار شود. دوزهای در مقادیر کوچک در مدت حداقل 2 دقیقه تکرار می شود تا اثر مورد نظر به دست آید. مقدار مصرف توتال تا 5 میلی گرم استفاده می شود. دوزهای اضافه برای به دست آوردن سطح مورد نظر تسکین، با تیتر کردن دوز به صورت آهسته و افزایش 25 درصد دوز انجام می شود.
بزرگسالان 60 سال و بالاتر: 5/1 میلی گرم یا کمتر در مدت حداقل 2 دقیقه. در صورت نیاز به افزایش دوز، حداکثر 1 میلی گرم در مدت 2 دقیقه اضافه شود. به دوزاژ بالاتر از 5/3 میلی گرم معمولاً نیازی نمی باشد.

3) ایجاد بی هوشی عمومی
بزرگسالان جوان تر از 55 سال:mg/kg 35/0- 3/0 وریدی در مدت 20 تا 30 ثانیه اگر بیماران داروی قبل از بی هوشی دریافت نکرده باشند. یا mg/kg 35/0- 15/0 ( معمولاً 25/0 mg/kg) وریدی در مدت 20 تا 30 ثانیه اگر بیمار داروی قبل از بی هوشی دریافت کرده باشد. برای کامل شدن القا بی هوشی، ممکن است افزایش 25درصد دوز اولیه لازم باشد.

برای بزرگسالان 55 سال و بالاتر ،شروع دارو با mg/kg 3/0 و برای بیماران ضعیف ، دوز شروع mg/kg 25/0- 15/0 می باشد. برای بیماران premedicated، mg/kg 15/0 کافی می باشد.

4) انفوزیون ممتد برای تسکین در بیماران اینتوبه و تحت تهویه مکانیکی به عنوان جزئی از بی هوشی یا در طول درمان در critical care setting

بزرگسالان: اگر یک دوز لودینگ برای شروع تسکین به سرعت نیاز باشد، mg/kg 05/0- 01/0 به آهستگی یا انفوزیون در مدت چند دقیقه با تکرار دوز در فواصل 10 تا 15 دقیقه تا زمانی که sedation کافی ایجاد شود. برای حفظ تسکین ، سرعت معمول انفوزیون mg/kg/hour 2/0 -1/0 (mg/hour7-1) می باشد. سرعت انفوزیون را برای رسیدن به مقدار تسکین مورد نظر، تنظیم کنید. دارو می تواند برای رسیدن به تسکین مورد نظر، بدون تسکین زیاده از حد، با سرعت 25 تا 50% مقدار اولیه به مقدار بالاتر یا پایین تر تیتر شود.

کودکان:پس از یک لودینگ دوز mg/kg 05/0-2/0 در مدت 2 تا 3 دقیقه در بیماران اینتوبه، انفوزیون با سرعت mg/kg/hour 12/0-06/0 (mcg/kg/minute 2-1 ) شروع می شود. دارو می تواند برای رسیدن به تسکین مورد نظر، با سرعت 25 درصد مقدار اولیه به مقدار بالاتر یا پایین تر تیتر شود.

میزان تزریق برای نوزادان: زمانی که اینتوبه در نوزادان استفاده می شود نیازی به لودینگ دوز نیست. نوزادان زیر 32 هفته بارداری، دارو با سرعت mg/kg/hour 03/0 (mcg/kg/minute 5/0 ) و در نوزادان بالای 32 هفته بارداری، دارو با سرعت mg/kg/hour 06/0( mcg/kg/minute 1 ) تزریق می شود. برای به دست آوردن سطح درمانی، درساعت های اولیه می توان دارو را با سرعت بیشتری انفوزیون کرد. سرعت دارو را مجدداً بررسی کرده و همیشه از حداقل مقدار مؤثر دارو استفاده کنید.

5) تسکین دهنده

برای از بین برندن اضطراب و فراموشی قبل از تشخیص، درمان یا اندوسکوپی یا قبل از القا بی هوشی استفاده می شود.
کودکان 6 ماه تا 16 سال:mg/kg 5/0-25/0 خوراکی، تا 20 میلی گرم یا تا mg/kg 1 دوزهای کمتر می تواند اثر درمانی کافی برای کودکان 6 ماه تا 16 سال ایجاد کند. یا mg/kg 15/0-1/0 عضلانی (ممکن است تا mg/kg 5/0 نیاز باشد) تا حداکثر 10 میلی گرم مصرف شود.
برای کودکان بین 13 تا 16 سال:mg/kg 08/0-07/0 عضلانی ، 5/0 تا 1 ساعت قبل از جراحی استفاده میشود . برای تسکین هنگام هوشیاری، 1 تا 5/2 میلی گرم وریدی در مدت حداقل 2 دقیقه.

کودکان 6 تا 12 سال:mg/kg 05/0-025/0 وریدی تا mg/kg 4/0 (بیشتر از 10 میلی گرم نشود).

کودکان 6 ماه تا 5 سال:شروع با mg/kg 1/0-05/0 وریدی تا mg/kg 6/0 - توجه شود بیشتر از 6 میلی گرم تزریق نشود.