میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر کپسول متی راپون

شنبه، 05 بهمن 1398 زمان مطالعه 2 دقیقه

متی راپون (Metyrapone) برای تشخیص نارسائی ثانویه غده فوق کلیوی ناشی از نقص در محور هیپوفیز- هیپوتالاموس مصرف می شود. این دارو برای تشخیص میزان ذخیره ACTH هیپوفیز قدامی استفاده می شود، اما به دلیل غیر اختصاصی بودن آن فقط در مواردی که آزمون مستقیم امکان پذیر نیست، مثل افرادی که آزمون هیپوگلیسمی انسولینی در آنها منع شده است، استفاده می شود.

متی راپون همچنین به عنوان داروی تشخیصی برای تشخیص افتراقی سندرم کوشینگ ناشی از سرطان غده فوق کلیوی، هیپرپلازی غده فوق کلیوی، سندرم ACTH/CRH اکتوپیک، و بیماری کوشینگ مصرف می شود. متی راپون برای درمان کوتاه مدت تمام انواع سندرم کوشینگ نیز مصرف می شود.

مکانیسم اثر متی راپون

متی راپون موجب مهار آنزیم B11 هیدروکسیلاز می شود و بدینوسیله سنتز گلوکورتیکوستروئیدها (کورتیزون و کورتیزول) و همچنین آلدوسترون را مهار می کند. کاهش سطح پلاسمائی گلوکورتیکوئیدها باعث تحریک هیپوفیز قدامی و ترشح کورتیکوتروپین می شود.

کورتیکوتروپین به نوبه خود باعث تحریک تولید بیشتر 11- دزوکسی کورتیکوسترون و پیش سازهای دیگر می شود که در کبد متابولیزه و از راه ادرار دفع می شوند که از این طریق قابل اندازه گیری هستند.

بنابراین متی راپون در بیماران مبتلا به سندرم کوشینگ به منظور آزمایش و مکانیسم خودتنظیمی هیپوتالاموس- هیپوفیز استفاده می شود. اگر چه آزمایش مهار دگزامتازون ممکن است ترجیح داده می شود.

فارماکوکینتیک متی راپون

متی راپون به سرعت و به خوبی از دستگاه گوارش جذب می گردد. نیمه عمر آن 26-20 دقیقه است و حداکثر غلظت پلاسمائی آن طی یک ساعت به دست می آید متابولیسم این دارو توسط کبد و کلیه انجام می شود.

میزان و موارد مصرف متی راپون

متی راپون برای تشخیص نارسایی غده فوق كلیوی ناشی از نقص در محور هیپوفیز - هیپوتالاموس مصرف می شود. این دارو برای تشخیص میزان ذخیره ACTH هیپوفیز قدامی استفاده می شود،اما بدلیل غیر اختصاصی بودن آن فقط در مواردی كه تست مستقیم امكان پذیر نیست ،مثل افرادی كه تست هیپوگلیسمی انسولینی در آنها منع شده است ،استفاده می شود. متی راپون همچنین به عنوان داروی تشخیصی برای تعیین سندرم كوشینگ ناشی از سرطان غده فوق كلیوی ،هیپرپلازی غده فوق كلیوی و بیماری كوشینگ مصرف می شود.
متی راپون برای درمان كوتاه مدت سندروم كوشینگ نیز مصرف می شود.

بعد از اثبات پاسخدهی غده فوق کلیوی، برای بزرگسالان متی راپون از راه خوراکی به مقدار 750mg هر 4 ساعت برای شش نوبت استفاده می شود. برای کودکان متی راپون از راه خوراکی به مقدار 15mg/kg (حداقل 250mg) هر 4 ساعت برای شش نوبت استفاده می شود.

در بیماران با غده هیپوفیز سالم، دفع -17هیدروکسیکورتیکوستروئیدها، 2-4 برابر افزایش و دفع 17 - کتواسیدها، 2 برابر افزایش نشان می دهد. متی راپون برای درمان سندروم کوشینگو با مقدار 250mg-6g در شش مقدار منقسم مصرف می شود.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی کپسول متی راپون