میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر لترموویر

گروه دارو:

ضد ویروس ها

مکانیسم اثر لترموویر

CMV برای پردازش DNA ویروسی به کمپلکس DNA ترمیناز متشکل از زیرواحدهای (pUL51, pUL56 و pUL89) وابسته است. DNA ویروسی به صورت تک رشته تکراری تولید می شود که سپس توسط کمپلکس DNA ترمیناز به ژنوم های ویروسی تکی برش می خورد که می تواند وارد ذرات ویروسی بالغ شود.
لترموویر فعالیت این مجموعه را مهار می کند تا مانع از تولید ژنوم های ویروسی بالغ و تولید ذرات ویروسی زنده شود.

فارماکودینامیک

لترموویر فعالیت کمپلکس DNA ترمیناز CMV را مهار می کند و مانع از برش DNA ویروسی به ژنوم بالغ برای بسته بندی در ذرات ویروسی می شود.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی، خوراکی: 0.75-2.25 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی، 480 میلی گرم در روز خوراکی: 13،000 نانوگرم در میلی لیتر

زمان رسیدن به حالت پایدار: 9-10 روز

فراهمی زیستی

افراد سالم، بدون سیکلوسپورین: 94٪

دریافت کنندگان HSCT، بدون سیکلوسپورین: 35٪ (480 میلی گرم در روز)

دریافت کنندگان HSCT، با سیکلوسپورین: 85٪ (240 میلی گرم در روز)

AUC

نسبت تجمع: 1.22

دریافت کنندگان HSCT

480 میلی گرم در روز خوراکی، بدون سیکلوسپورین: 34،400 نانوگرم . ساعت / میلی لیتر

480 میلی گرم در روز وریدی، بدون سیکلوسپورین: 100،000 نانوگرم ساعت / میلی لیتر

240 میلی گرم در روز خوراکی، با سیکلوسپورین: 60،800 نانوگرم ساعت / میلی لیتر

240 میلی گرم در روز وریدی، با سیکلوسپورین: 70،300 نانوگرم ساعت / میلی لیتر

افراد سالم

480 میلی گرم خوراکی / روز: 71500 نانوگرم ساعت / میلی لیتر

توزیع

حجم توزیع، دریافت کنندگان HSCT (وریدی):45.5 لیتر

اتصال به پروتئین: 99٪ در محدوده غلظت 0.2-50 میلی گرم / لیتر

نسبت خون به پلاسما: 0.56 در محدوده غلظت 0.1-10 میلی گرم / لیتر

متابولیسم

UGT1A1 / 1A3 (جزئی)

CYP3A، CYP2D6 (جزئی)

حذف

مسیر: برداشت کبدی (OATP1B1 / 3)

نیمه عمر: 12 ساعت (480 میلی گرم در روز وریدی)

دفع: 93٪ مدفوع (70٪ بدون تغییر)؛ <2٪ ادرار

موارد مصرف لترموویر

پیشگیری از عفونت سایتومگالوویروس

مقدار مصرف لترموویر

بزرگسالان

پیشگیری از عفونت سایتومگالوویروس

480 میلی گرم خوراکی / وریدی یک بار در روز ؛ آغاز بین روز 0 و روز 28 بعد از پیوند (قبل یا بعد از پیوند) و تا 100 روز ادامه دهید.

از شکل وریدی تنها در بیمارانی که نمی توانند شکل خوراکی را مصرف کنند استفاده کنید، هر چه سریعتر به فرم خوراکی تغییر دهید.

کودکان

<18 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.