آپیکسابان (Apixaban) نام تجاری داروی الیکوییس است که جهت پیشگیری از بروز سکته مغزی یا لخته های خونی در افرادی تجویز می شود که به فیبریلاسیون دهلیزی مبتلا بوده و عامل آن بیماری دریچه قلب نیست. اپیکسابان به دسته دارویی به نام مهار کننده های عامل Xa تعلق دارد. این دارو با مهار کردن یک ماده طبیعی موثر در تشکیل لخته خونی تاثیر خود را بر جای می گذارد.
فیبریلاسیون دهلیزی بیماری است که در آن تپش قلب نامنظم بوده و احتمال تشکیل لخته و بروز سکته مغزی افزایش می یابد. از این دارو جهت پیشگیری از ترومبوز ورید های عمقی (DVT) و آمبولی ریوی در افرادی استفاده می شود که تحت جراحی تعویض مفصل ران یا زانو قرار گرفته اند. در این دو بیماری لخته خونی به ترتیب در ورید های پا و ریه تشکیل می شود.
آپیکسابان با مهار کردن سوبسترایی که سبب انعقاد خون می گردد از تشکیل لخته ها جلوگیری می کند. گاهی ممکن است لخته های خونی در رگ های ریه، قلب و مغز ایجاد شود. این مورد بخصوص پس از عمل جراحی و تپش قلب نامنظم بیشتر رخ می دهد. برای چندین سال، یک دارو به نام وارفارین برای پیشگیری از ایجاد لخته مورد استفاده قرار می گیرد. افرادی که وارفارین مصرف می کنند هر چند وقت یکبار باید آزمایش تعیین دوز وارفارین دهند تا میزان دقیق دارو برایشان تعیین گردد. اما در مصرف داروی آپیکسابان نیازی به انجام آزمایشات جهت تعیین دوز نمی باشد.
علاوه بر موارد فوق، اپیکسابان جهت درمان آمبولی ریوی و ترومبوز وریدهای عمقی نیز به کار گرفته می شود. امکان دارد پزشک پس از اتمام درمان اولیه ادامه مصرف اپیکسابان را با هدف پیشگیری از بروز مجدد این بیماری ها تجویز کند.
مکانیسم اثر آپیکسابان
داروی آپیکسابان مهارکننده فاکتور 10a است که با مهار انتخابی و برگشت پذیر جایگاه فعال فاکتور 10a بدون نیاز به کوفاکتور (آنتی ترومبین 3) فعال شدن پلاکت ها را مهار می کند.آبشار انعقاد خون وابسته به فعال شدن فاکتور 10 به فاکتور 10a از طریق مسیر داخلی و خارجی است.
آپیکسابان بدون اثر مستقیم بر تجمع پلاکتی با مهار فاکتور 10a آزاد و یا متصل به لخته و مهار فعالیت پروترومبیناز موجب مهار تجمع پلاکتی القا شده توسط ترومبین می شود.
فارماکودینامیک
داروی آپیکسابان موجب مهار انعقاد و تشکیل لخته خونی می شود.با مهار فاکتور 10a موجب افزایش زمان آزمایش انعقاد خون نظیر پروترومبین، INR و aPTT می شود.این تست ها برای ارزیابی اثر بخشی آپیکسابان مناسب نیستند.
فارماکوکینتیک
- فراهمی زیستی: مدت زمان جذب طولانی دارد.
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:3-4 ساعت
- اتصال به پروتئین:87%
- حجم توزیع:21 لیتر
- عمدتا توسط CYP3A4 متابولیزه می شود.به مقدار کمتری توسط CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 و 2J2متابولیزه می شود.
- ناحیه اصلی بیوترانسفورماسیون:o-دمتیلاسیون و هیدروکسیلاسیون 3-اکسوپیرپریدینیل
- نیمه عمر:5-6 ساعت و 12 ساعت بعد از تکرار دوز
- کلیرانس کلیوی:27%
- دفع:25% در ادرار و مدفوع به شکل متابولیت است.دفع مدفوعی از طریق صفرا و دفع مستقیم روده ای است.
- غیرقابل دیالیز است.
نحوه مصرف قرص آپیکسابان
آپیکسابان به صورت قرص های خوراکی تولید و معمولا دو وعده در روز با معده پر یا خالی مصرف می شود. در هنگام مصرف اپیکسابان جهت پیشگیری از بروز DVT و آمبولی ریوی پس از جراحی تعویض مفصل ران یا زانو، اولین وعده باید حداقل ۱۲ تا ۲۴ ساعت پس از جراحی مصرف شود.
- اپیکسابان معمولا پس از این جراحی به ترتیب به مدت ۳۵ و ۱۲ روز مصرف می شود. این دارو باید روزانه در ساعت مشخصی مصرف شود.
- مصرف کنندگان باید از دستورالعمل های برچسب دارویی با دقت پیروی کرده و در صورت نامفهوم بودن هر بخش از پزشک یا داروساز خود سوال کنند. این دارو باید دقیقا به گونه تجویز شده مصرف گردد.
- افراد نباید دفعات یا مقدار مصرف دارو را تغییر دهند. در صورت عدم توانایی در بلع قرص ها می توان آن ها را خرد و در آب یا آبمیوه حل کرد. این ترکیب باید بلافاصله پس از تهیه مصرف شود.
- اپیکسابان را می توان به وسیله برخی لوله های تغذیه ای نیز به بیماران داد. با این حال، افراد باید از دستورات پزشک پیروی کرده و در صورت تمایل به استفاده از لوله های تغذیه موافقت پزشک را کسب کنند.
- حتی در صورت احساس سلامتی باید به مصرف داروی اپیکسابان ادامه داد. افراد باید از قطع مصرف این دارو بدون مشورت با پزشک خودداری کنند. در صورت قطع خود سرانه مصرف این دارو احتمال تشکیل لخته خونی افزایش می یابد.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص آتوواکوئون
