میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص ماراویروک

ویروس HIV سبب تخریب سلول هایی در بدن به نام سلول های CD4 می شود.

این سلول ها برای دفاع از بدن در برابر انواع عفونت ها بسیار مهم هستند. اگر عفونت HIV درمان نشود سیستم ایمنی به تدریج ضعیف می شود و توانایی مقابله با عفونت های مختلف را از دست می دهد.

ماراویروک به عنوان یک داروی ضد رتروویروسی آنتاگونیست CCR5 است که گیرنده CCR5 مورد نیاز ویروس HIV برای ورود به سلول های T با مارکر CD4 را مسدود می کند.

در نتیجه ماراویروک با کاهش ورورد و میزان ابتلا به ویروس در سلول های ایمنی بدن، به حفظ سلامتی سیستم ایمنی کمک می کند.

ماراویروک به همراه سایر داروها برای درمان HIV به عنوان درمان ترکیبی تجویز می شود.

درمان ترکیبی در HIV سبب کاهش مقاومت ویروس به داروها می گردد و مصرف داروهای ترکیبی اثر گذاری داروها را افزایش می دهند.

نام تجاری:

Selzentry

مقدار و روش مصرف داروی ماراویروک

قبل از شروع درمان با داروی ماراویروک ، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید.

این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

دوز و مقدار داروی ماراویروک ، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.

معمولاً ماراویروک به صورت یک قرص 300 میلی گرم دو بار در روز مصرف می شود، هر چند دوز آن ممکن است بیشتر یا کمتر از این باشد.

شما می توانید قرص ها را با یا بدون غذا مصرف کنید.

سعی کنید دوزهای داروی خود را در همان زمان هر روز و سر یک ساعت منظم مصرف کنید. ماراویروک را می توانید قبل و بعد از غذا بخورید.

اگر فراموش کردید که دوز داروی ماراویروک روزانه خود را در زمان مشخص مصرف کنید اما به زودی یادتان افتاد، دارو را مصرف کنید؛ اما اگر زمانی به یاد آوردید که نزدیک به ساعت دوز بعدی دارو است، دوز از یاد رفته را مصرف نکنید. نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.

مقدار مصرف ماراویروک

بزرگسالان

عفونت HIV-1

مصرف همزمان با داروهای غیرتداخل دهنده

300 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

- داروهای غیرتداخل دهنده: تیپراناویر/ ریتوناویر، نویراپین، رالتگراویر، تمام NRTI ها و انفوویرتاید

- همچنین تمام داروهای دیگر که مهار کننده یا القا کننده قوی CYP3A نیستند.

مهار کننده های قوی CYP3A (با یا بدون القاء کننده قوی CYP3A)

150 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

مهار کننده های قوی CYP3A عبارتند از: مهار کننده های پروتئاز (به جز تیپراناویر/ ریتوناویر)، دلاویردین، الویتگراویر / ریتوناویر، کتوکونازول، اتراکونازول، کلاریترومایسین و دیگر مهارکننده های قوی CYP3A (مثلا نفازودون، تلی ترومایسین)

القا کننده های قوی CYP3A (بدون مهار کننده قوی CYP3A)

600 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

القا کننده های قوی CYP3A شامل: افاویرنز، ریفامپین، اتراویرین، کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین

کودکان

عفونت HIV-1

<2 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است

≥16 سال: مانند بزرگسالان

مصرف همزمان با داروهای غیرتداخل دهنده

زیر 30 کیلوگرم: توصیه نمی شود

30 کیلوگرم به بالا: 300 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

داروهای غیرتداخل دهنده: تیپراناویر/ ریتوناویر، نویراپین، رالتگراویر، تمام NRTI ها و انفوویرتاید

همچنین تمام داروهای دیگر که مهار کننده یا القا کننده قوی CYP3A نیستند

مهار کننده های قوی CYP3A (با یا بدون القاء کننده قوی CYP3A)

10 کیلوگرم تا <20 کیلوگرم: 50 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

20 کیلوگرم تا 30 کیلوگرم: 75 میلی گرم (قرص) یا 80 میلی گرم (محلول خوراکی) خوراکی دوبار در روز

30 کیلوگرم تا <40 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

≥40 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

مهار کننده های قوی CYP3A عبارتند از: مهار کننده های پروتئاز (به جز تیپراناویر/ ریتوناویر)، دلاویردین، الویتگراویر / ریتوناویر، کتوکونازول، اتراکونازول، کلاریترومایسین و دیگر مهارکننده های قوی CYP3A (مثلا نفازودون، تلی ترومایسین)

القا کننده های قوی CYP3A (بدون مهار کننده قوی CYP3A)

ماراویروک برای کودکان مصرف کننده القاء کننده قوی CYP3A توصیه نمی شود

القا کننده های قوی CYP3A: افاویرنز، ریفامپین، اتراویرین، کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین

مکانیسم اثر ماراویروک

ماراویروک مهار کننده ورود است و با مسدود کردن ورود HIV به سلول های انسانی عمل می کند.

به طور اختصاصی، ماراویروک یک آنتاگونیست مولکولی کوچک، برگشت پذیر آهسته و انتخابی برهمکنش بین CCR5 و HIV-1 gp120 است.

داروی ماراویروک به صورت انتخابی به گیرنده کموکاین انسانی CCR5 موجود در غشاء سلول های CD4 (سلول های T) متصل می شود و

از برهمکنش HIV-1 gp120 و CCR5 که برای ورود به سلول ضروری است جلوگیری می کند.

فارماکودینامیک

ماراویروک با ایجاد اختلال در برهمکنش بین HIV و CCR5 عمل می کند

فارماکوکینتیک

• - فراهمی زیستی: 23-33٪
• - زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.5-4 ساعت
• - حداکثر غلظت پلاسمایی: 333 نانوگرم در میلی لیتر (330 میلی گرم دوبار در روز)
• - اتصال به پروتئین: 76٪
• - حجم توزیع: 194 لیتر
• - متابولیسم: متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450، که CYP3A آنزیم اصلی متابولیسم است
• - نیمه عمر: 14-18 ساعت
• - دفع: 76٪ (مدفوع) 20٪ (ادرار)

موارد منع مصرف و تداخل دارویی قرص ماراویروک