میزان مصرف ،تاثیرات و مکانیزم اثر فلکاینید

مکانیسم اثر فلکاینید

داروی فلکاینید بر روی کانالهای سدیمی غشای سلولهای عصبی عمل کرده و گسترش فعالیت تشنجی را محدود کرده و سبب کاهش انتشار تشنج می شود.
عمل ضد آریتمی فلکاینید با واسطه اثر بر کانالهای سدیمی رشته های پورکنژ می باشد. فلکاینید یک مسدود کننده کانالهای سدیمی می باشد و به کانال های سدیمی وابسته به ولتاژ متصل می شود.
فلکاینید یک دارو با اثر اینوتروپیک منفی و فعالیت بیحس کنندگی موضعی می باشد.
فلکاینید هدایت،تحریک پذیری و خودکاری قلب را از طریق آهسته کردن هدایت دهلیزی ، داخل بطنی ، گره دهلیزی-بطنی و رشته های هیس-پورکنژ کاهش می دهد.

فارماکودینامیک

فلکاینید یک دارو با اثر اینوتروپیک منفی و فعالیت بیحس کنندگی موضعی می باشد. فلکاینید یک داروی ضد آریتمی متعلق به دسته IC می باشد.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی ، جذب داروی فلکاینید از راه مجرای گوارش تقریبا کامل می باشد.در بیشتر افراد حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 3 ساعت (در محدوده 1-6 ساعت) بدست می آید.
غذا و آنتی اسید بر روی جذب تاثیرندارند البته شیر در نوزادان می تواند مانع جذب شود.نیمه عمر ظاهری پلاسما بطور میانگین حدود 20 ساعت می باشد. فلکاینید حدود 40% با پروتئین های پلاسما پیوند می یابد.
متابولیسم فلکاینید کبدی می باشد.دفع فلکاینید از بدن بستگی به عملکرد کلیه دارد( 10 تا 50% در ادرار بصوت دست نخورده یافت می شود).

موارد مصرف فلکاینید

تاکی کاردی حمله ای بازچرخشی فوق بطنی , فلوتر/فیبریلاسیون دهلیزی حمله ای , پیشگیری از آریتمی بطنی شدید مانندتاکی کاردی بطنی مداوم

مقدار مصرف فلکاینید

- مقدار مصرف معمول برای تاکی کاردی بطنی :بزرگسالان:

مقدار اولیه: 100 mg هر 12 ساعت.
مقدار نگهدارنده: مقدار مصرف می تواند هر 4 روز 50 mg دو بار در روز تا دست یافتن به پاسخ مطلوب افزایش یابد.اغلب بیماران با تاکی کاردی بطنی مداوم به مقدار مصرف بیش از 150 mg هر 12 ساعت( 300 mg/day) نیاز ندارند.
حداکثر مقدار مصرف:400 mg/day .

- مقدار مصرف معمول برای تاکی کاردی فوق بطنی: کودکان:

--زیر یک ماه:
مقدار اولیه:2 mg/kg/day ، خوراکی،در دو مقدار منقسم هر 12 ساعت ، تا رسیدن به پاسخ مطلوب تیتر شود همراه با اندازه گیری غلظت سرمی.مقدار مصرف موردنیاز بصورت میانگین برای مهار تاکی کاردی فوق بطنی در 17 نوزاد 3.35 ± 1.35 mg/kg/day گزارش شده است.
-یک ماه و بالاتر:
مقدار اولیه:1-3 mg/kg/day ، خوراکی یا 50 تا 100 mg/m2/day خوراکی در 3 مقدار منقسم .
بطور معمول: 3 تا 6 mg/kg/day یا 100 تا 150 mg/m2/day در 3 مقدار منقسم .
حداکثر مقدار مصرف در کودکان 8 mg/kg/day یا 200 mg/m2/day می باشد.