میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی اپتی فیباتاید

1. میزان mcg/kg 180 به صورت بولوس وریدی به محض تشخیص و سپس ادامه درمان با انفوزیون mcg/kg/min 2 تا زمانی که بیمار از بیمارستان ترخیص شود یا تحت عمل جراحی پیوند عروق کرونر قرار گیرد که دارو تا 72 ساعت تجویز می‌شود. اگر بیمار تحت PCI قرار گیرد، دارو را تا زمان ترخیص یا تا مدت 24-18 ساعت، هر کدام زودتر پیش آمد، حداکثر تا مدت 96 ساعت ادامه دهید.

2. بیمارانی که بیشتر از 121 کیلوگرم وزن دارند باید یک بولوس وریدی 6/22 میلی‌گرم به همراه انفوزیون به میزان mg/hr 15 دریافت کنند.

3. تنظیم دوز: در بیمارانی که کلیرنس کراتی‌نین کمتر از ml/min 50 یا غلظت کراتی‌نین سرم بیشتر از mg/dl 2 است. mcg/kg 180 بولوس وریدی به محض تشخیص تجویز شده و سپس دارو به میزان mcg/kg/min 1 انفوزیون شود.

4. در بیمارانی با وزن بیشتر از 121 کیلوگرم حداکثر دوز بلوس دارو 6/22 میلی‌گرم و حداکثر سرعت انفوزیون mg/hr 5/7 است.

• بیماران که تحت PCI

1. mcg/kg 180 به صورت بولوس وریدی بلافاصله قبل از پروسیجر به همراه انفوزیون وریدی به میزان mcg/kg/min 2 تجویز شود. دوز دوم بولوس وریدی به میزان mcg/kg 180، 10 دقیقه بعد از بولوس اول تجویز می‌شود. دارو را تا زمان ترخیص یا تا مدت 24-18 ساعت، هر کدام زودتر پیش آمد، ادامه دهید. انفوزیون حداقل 12 ساعته از این دارو توصیه می‌شود.

مکانیزم اثر داروی اپتی فیباتاید

اپتی فیباتاید اتصال فیبرینوژن و دیگر لیگاندهای متصل شونده را، به گلیکوپروتئین 3a/2b مهار می‌کند و باعث مهار برگشت پذیر اتصال پلاکت‌ها به هم و لخته شدن خون می‌شود. اپتی فیباتاید اثرات وابسته به دوز و وابسته به غلظت دارد و اثر مهاری آن برتجمع پلاکتی به سرعت پس از تزریق تک دوزmcg 180 بر کیلوگرم وزن بدن بروز می‌کند و باعث مهار لخته شدن خون و افزایش زمان خون ریزی می‌شود.

اثر فارماکوکینتیک داروی اپتی فیباتاید

• آثار ضد پلاکتی آن تا 4 ساعت بعد از توقف انفوزیون مداوم باقی می‌مانند.

• نیمه عمر حذف پلاسمایی آن حدود 5/2 ساعت است.

• اپتی فیباتاید تقریباً 25% به پروتئین های پلاسما متصل می‌شود.

• کلیرانس کلیوی و دفع ادراری به صورت اپتی فیباتاید و متابولیت‌هایش حدود 50% از کل کلیرانس بدن هستند.