اتراویرین دارویی است که برای درمان HIV استفاده میشود. اتراویرین یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی (NNRTI) است. برخلاف عوامل موجود در این کلاس، مقاومت در برابر سایر NNRTIها به نظر نمیرسد که مقاومتی در برابر اتراویرین ایجاد کند. این دارو همراه با سایر داروهای ضد رتروویروس، برای درمان عفونت ویروس نقص ایمنی انسانی نوع 1 (HIV-1) در بیماران بزرگسال تجربه شده در درمان ضدرتروویروسی، که شواهدی از تکثیر ویروس و سویههای HIV-1 مقاوم به غیرمقاوم دارند، نشان داده شده است.
بزرگسالان: 200 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
کودکان: <2 سال: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است.
10 تا 20 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
20 تا 25 کیلوگرم: 125 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
25 تا 30 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
30 کیلوگرم به بالا: 200 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
اتراویرین یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی نسل دوم است که برای مقابله با HIV با جهشهایی طراحی شده است که به دو NNRTI که معمولاً تجویز میشوند، یعنی جهش K103N برای افاویرنز و Y181C برای نویراپین، مقاومت میکنند. به نظر میرسد که این قدرت با انعطاف پذیری اتراویرین به عنوان یک مولکول مرتبط باشد. اتراویرین یک دیآریل پیریمیدین (DAPY)، نوعی مولکول آلی با مقداری ایزومر ساختاری است که میتواند آنزیم ترانس کریپتاز معکوس را در ترکیبهای چندگانه متصل کند و امکان تعامل قویتر بین اتراویرین و آنزیم را حتی در حضور جهشها فراهم کند. دیگر آنالوگهای دیآریلپیریمیدین در حال حاضر بهعنوان عوامل ضد اچآیوی، بهویژه ریلپیویرین، استفاده میشوند.
سطح زیرمنحنی: 4380 نانوگرم. ساعت در میلی لیتر
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2.5-4 ساعت
اتصال به پروتئین: 99.9٪
نیمه عمر: 41 +/- 20 ساعت
دفع: مدفوع (93.7٪ (81.2٪ بدون تغییر))؛ ادرار (1.2٪ [86.4٪ بدون تغییر])
مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است. مشخص نیست که این دارو وارد شیر می شود یا خیر ولی در هر صورت زنان مبتلا به HIV به دلیل ریسک انتقال بیماری به نوزاد نباید به نوزاد خود شیر بدهند.