ایدز یا سندرم نقص ایمنی اکتسابی، نوعی بیماری است که با ورود ویروس و حمله به دستگاه ایمنی توسط ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) ایجاد میشود. بیماری ناشی از ویروس HIV دارای سه مرحله اصلی است. در مرحله اول (عفونت حاد) فرد ممکن است برای مدت کوتاهی بیماری شبه آنفلوآنزایی را تجربه کند که در همه افراد قطعی نیست. به همین دلیل معمولاً این بیماری تا یک دوره طولانی بدون هیچ علائمی دنبال میشود که به این مرحله از بیماری، دوره نهفتگی گفته میشود. هر چقدر که بیماری پیشرفت یابد، ضعف بیشتری در دستگاه ایمنی بدن پیدا میکند و باعث میشود که افراد به عفونتهایی مانند عفونت و سرطانهای فرصتطلب و تومور دچار شوند، البته معمولاً در افرادی که دستگاه ایمنی آنها به خوبی عمل میکند تأثیرگذار نیست. در نهایت بیماری زمانی وارد مرحله سوم یا ایدز خواهد شد که شمار سلولهای CD4+ T به کمتر از 200 سلول در هر میکرولیتر برسد.
مقدار دارویی که مصرف میکنید به قدرت دارو بستگی دارد. همچنین، تعداد دوزهایی که هر روز مصرف میکنید، زمان مجاز بین دوزها و مدت زمانی که دارو مصرف میکنید به مشکل پزشکی که برای آن از دارو استفاده میکنید بستگی دارد.
بیماران بدون جایگزینی مرتبط با مقاومت داروناویر
بزرگسالان: یک قرص 800 میلی گرمی یک بار در روز با 100 میلی گرم ریتوناویر
کودکان 3 تا 17 ساله: دوز بر اساس وزن بدن است و باید توسط پزشک تعیین شود.
برای بیماران با حداقل یک جایگزینی مرتبط با مقاومت داروناویر
بزرگسالان: یک قرص 600 میلی گرم 2 بار در روز با 100 میلی گرم ریتوناویر
بیماران باردار: 600 میلی گرم با 100 میلی گرم ریتوناویر 2 بار در روز مصرف می شود.
کودکان 3 تا 17 ساله: دوز بر اساس وزن بدن است و باید توسط پزشک تعیین شود.
برای عفونت HIV (بیمار هرگز درمان HIV نداشته است)
بزرگسالان: یک قرص 800 میلی گرمی یک بار در روز همراه با 100 میلی گرم ریتوناویر
کودکان 3 تا 17 ساله: دوز بر اساس وزن بدن است و باید توسط پزشک تعیین شود.
داروناویر مهارکننده پروتئاز ویروس HIV است که با اتصال به جایگاه فعال آنزیم و جلوگیری از دایمر شدن و فعالیت کاتالیتیک آن موجب مهار تکثیر ویروس میگردد. داروناویر به صورت انتخابی برش پلی پروتئین Gag-Pol و تشکیل ذرات ویروسی بالغ عفونی را در سلول های آلوده مهار میکند. داروی داروناویر مهار کننده پروتئاز ویروس نقص ایمنی انسان(HIV) است. در همراهی با ریتوناویر موجب کاهش بار ویروسی و افزایش سلولهای CD4+ میگردد. در این دارو همراه با دوز پایین ریتوناویر استفاده میشود که موجب مهار CYP3A و افزایش فراهمی زیستی و نیمه عمر داروناویر میگردد. آنالیزهای ساختاری بیان کننده شباهت زیاد داروناویر با اسیدآمینه های جایگاه فعال آنزیم(Asp-29 و Asp-30)است که موجب اثربخشی و طیف اثر بالای آن دربرابر HIV-1 های مقاوم به دارو میگردد. داروناویر به خاطر انعطاف مولکولی خود میتواند با آنزیم پروتئاز تغییرشکل دهنده تطابق یابد. داروناویر به دو جایگاه از آنزیم متصل می شود: حفره جایگاه فعال و سطح یکی از بازوهای دایمر پروتئاز.
فراهمی زیستی: همراه ریتوناویر 82%، بدون ریتوناویر 37%
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2.5-4 ساعت
اتصال به پروتئین: 95%
متابولیسم: CYP3A4
نیمه عمر: 15 ساعت
دفع: 14% ادرار و 80% مدفوع
داروناویر برای مصارف پزشکی در سال 2006 در ایالات متحده آمریکا تأیید شد و در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار گرفت که بی خطرترین و مؤثرین داروهای نظام سلامت محسوب میشوند.