داپاگلیفلوزین یک داروی تجویزی است که برای کاهش قند خون در افراد مبتلا به دیابت نوع ۲ استفاده می شود. همچنین این دارو در افراد خاصی برای کاهش خطر مراجعه به بیمارستان به دلیل نارسایی قلبی استفاده می شود. داپاگلیفلوزین به عنوان مهارکننده ی کانال انتقال سدیم-گلوکز 2 (SGLT2) شناخته می شود. از Farxiga (dapagliflozin) برای موارد زیر استفاده می شود:
- کاهش قند خون در افراد مبتلا به قند خون بالا (در دیابت نوع ۲)
- کاهش خطر مرگ یا رفتن به بیمارستان به دلیل نارسایی قلبی در افراد خاص
طبق دستور پزشک، Farxiga را باید صبح با یا بدون غذا مصرف کنید. حتی اگر احساس بهتری دارید به مصرف دارو ادامه دهید. بدون مشورت با پزشک خود، مصرف Faxiga را قطع نکنید.
حقایق کلیدی داپاگلیفلوزین
- داپاگلیفلوزین روی کلیه عمل می کند. این دارو قند خارج شده از بدن در هنگام ادرار کردن را افزایش می دهد.
- در صورتی که از داپاگلیفلوزین به همراه سایر داروهای دیابت استفاده می کنید، ممکن است گاهی اوقات دچار افت قند یا هیپوگلیسمی شوید. بهتر است در این وضعیت مقداری شیرینی یا آب میوه همراه خود داشته باشید.
- بر خلاف بعضی از داروهای دیابت، مصرف داپاگلیفلوزین باعث اضافه وزن نخواهد شد. در حقیقت بعضی از افراد متوجه کاهش وزن نیز خواهند شد.
- اگر به دیابت نوع 1 مبتلا هستید، همیشه کارت هشدار برای مصرف داپاگلیفلوزین همراه خود داشته باشید. این وضعیت خطر کتواسیدوز دیابتی (DKA) را (به عوارض جانبی ناشی از مصرف داپاگلیفلوزین) افزایش می دهد.
- داپاگلیفلوزین با نام تجاری Forxiga عرضه می شود.
- همچنین داپاگلیفلوزین با سایر داروهای دیابت ترکیب می شود که نام های تجاری آنها شامل Xigduo (داپاگلیفلوزین و متفورمین) و Qtern (داپاگلیفلوزین و ساکساگلیپتین) است.
مکانیسم اثر داپاگلیفلوزین
داپاگلیفلوزین کوترانسپورتر 2 سدیم-گلوکز (SGLT2) را مهار می کند که عمدتا در توبول پروگزیمال نفرون قرار دارد. SGLT2 90٪ بازجذب گلوکز را در کلیه ها تسهیل می کند بنابراین مهار آن باعث می شود که گلوکز در ادرار دفع شود. این دفع موجب کنترل قند بهتر و کاهش وزن در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می شود.
فارماکودینامیک داپاگلیفلوزین
داپاگلیفلوزین کوترانسپورتر 2 سدیم-گلوکز (SGLT2) را مهار می کند که عمدتا در توبول پروگزیمال نفرون قرار دارد. SGLT2 90٪ بازجذب گلوکز را در کلیه ها تسهیل می کند بنابراین مهار آن باعث می شود که گلوکز در ادرار دفع شود. این دفع موجب کنترل قند بهتر و کاهش وزن در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 می شود.
فارماکوکینتیک داپاگلیفلوزین
- فراهمی زیستی: 78٪
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت (ناشتا)؛ ~ 3 ساعت (با غذای چرب)
- وعده غذایی چرب باعث افزایش غلظت پلاسمایی تا 50٪ می شود.
- اتصال به پروتئین : 91٪
- متابولیسم
- متابولیسم عمدتا توسط UGT1A9 است.
- متابولیسم با واسطه CYP یک مسیر جزئی در انسان است.
- به شدت، عمدتا برای تولید داپاگلیفلوزین 3-اُ-گلوکورونید (متابولیت غیر فعال) متابولیزه می شود.
- نیمه عمر: 12.9 ساعت
- دفع: 75٪ ادرار 21٪ مدفوع
هشدار ها در مورد داپاگلیفلوزین
این دارو در افراد کمتر از 18 سال تائید نشده است
در صورتی که بیماری شدید کبدی دارید نباید از این دارو استفاده کنید.
در افرادی که عمل جراحی پانکراس انجام داده اند، کسانی که به الکل اعتیاد دارند و افرادی که باردار هستند نباید از این دارو استفاده کنند. مخصوصا در سه ماهه دوم و سوم این دارو منع مصرف دارد.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر سیتاگلیپتین
