میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ونلافاکسین

ونلافاکسین برای درمان افسردگی استفاده می شود. این دارو ممکن است سطح انرژی و احساسات شما بهبود ببخشد. ونلافاکسین به عنوان مهارکننده باز جذب هورمون سروتونین (SSRI) شناخته می شود.

کارکرد داروشناختی ونلافاکسین

1. ونلافاکسین به خوبی از لوله گوارش جذب می شود و در عرض ۲٫۵ ساعت به بیشترین غلظت پلاسمائی می رسد. نیمه عمر آن حدود ۳٫۵ ساعت است و تنها متابولیت فعال آن، اُ - دسمتیل ونلافاکسین، نیمه عمر ۹ ساعت دارد؛ بنابراین ونلافاکسین باید ۲ تا ۳ بار در روز مصرف شود.
2. ونلافاکسین مهارکننده غیرانتخابی بازجذب سه آمین بیوژن سروتونین، نوراپی نفرین و به مقدار کمتری دوپامین می باشد. ونلافاکسین بر روی گیرنده های موسکارینی، نیکوتینی، هیستامینرژیک، اپیوئید (شبه افیونی) یا آدرنرژیک اثری ندارد و به عنوان MAOI نیز فعالیت ندارد.

کارآئی درمانی ونلافاکسین

ونلافاکسین برای درمان اختلال افسردگی ماژور و اختلال اضطراب فراگیر تأیید شده است. بسیاری از افراد شدیداً افسرده با دوز ۲۰۰ میلی گرم در روز و در عرض ۲ هفته به ونلافاکسین پاسخ می دهند، که این دوره زمانی تا حدودی کوتاه تر از ۲ تا ۴ هفته است که معمولاً برای شروع اثر SSRIها (سرترالین- فلوکستین -پاروکستین)لازم می باشد؛ بنابراین دوزهای بالای ونلافاکسین برای درمان افراد مبتلا به بیماری شدیدی که نیاز به پاسخ سریع دارند ترجیح داده می شود. البته به نظر می رسد که سمپاتومیمتیک ها (مقلدهای سمپاتیک) مانند امفتامینها، و شوک الکتریکی سریع ترین شروع اثر ضدافسردگی را داشته باشند که معمولاً در عرض یک هفته آشکار می شود. ونلافاکسین در مقایسه مستقیم با فلوکستین برای درمان افراد شدیداً افسرده دارای خصوصیات مالیخولیائی مؤثر می باشد. مقایسه مستقیم ونلافاکسین و سرترالین که مؤثرترین SSRI برای درمان افسردگی شدید دارای خصوصیات مالیخولیائی می باشد، هنوز گزارش نشده است. ونلافاکسین برای درمان نوروپاتی دیابتی و پیشگیری از میگرن از برچسب خارج استفاده شده است (با این حال در بعضی از افراد ونلافاکسین می تواند باعث تشدید یا ایجاد میگرن شود). این امر ممکن است از طریق اثراتی بر روی گیرنده مواد افیونی روی درد کار کند. همچنین مشخص شده است که شدت «گرگرفتگی» در زنان یائسگی یائسگی در درمان هورمونی برای درمان سرطان پروستات کاهش می یابد.

میزان مصرف ونلافاکسین و دوز مصرفی

• قبل از شروع به مصرف ونلافاکسین راهنمای دارویی داخل جعبه را با دقت بخوانید و از پزشک یا دکتر داروخانه راهنمایی بگیرید. این دارو به صورت خوراکی، همراه یا بدون غذا طبق تجویز پزشک و معمولا ۲ یا ۳ بار در روز مصرف می شود.
• دوز مصرف دارو به وضعیت بیماری و پاسخگویی بدن شما به درمان بستگی دارد. برای کاهش عوارض جانبی این دارو ممکن است پزشک اعصاب و روان درمان را از دوزهای کم این دارو شروع کند و بعد آن را اضافه کند. مطابق تجویز دکتر عمل کنید. دوز مصرفی خود را افزایش ندهید و مدت زمان بیشتری نسبت به تجویز پزشک این دارو را استفاده نکنید. مصرف ونلافاکسین در زمان های منظم باعث می شود بیشترین بهره از آن را ببرید. برای کمک به یادآوری، این دارو را در ساعت معینی هر روز مصرف کنید.
• مصرف این دارو طبق دستور پزشک بسیار اهمیت دارد لذا اگر احساس بهبود کردید باز هم به مصرف این دارو ادامه دهید و بدون مشورت با پزشک مصرف ونلافاکسین را قطع نکنید. اگر مصرف این دارو را خودسرانه قطع کنید ممکن است بعضی شرایط بدتر شود. همچنین ممکن است عوارضی مانند آشفتگی، تغییرات روانی، سردرد، خستگی، مشکلات خواب و حس کوتاهی مشابه با برق گرفتگی ضعیف را تجربه کنید. برای جلوگیری از این عوارض ممکن است پزشک شما در طی یک دوره کاهش مصرف داروی شما را قطع کند. برای اطلاعات بیشتر با پزشک یا دکتر داروخانه مشورت کنید. اگر دچار عارضه ای شدید یا شرایطتان بدتر شد سریعا با پزشک تماس بگیرید.
• ممکن است برای احساس مزایای این دارو و بهبود چندین هفته زمان لازم باشد لذا اگر پیشرفتی در شرایط خود احساس نمی کنید یا شرایط تان بدتر شد با پزشک خود تماس بگیرید.
• تجویز و تعیین دوز مصرفی این دارو برای درمان افسردگی یا دیگر اختلالات روانی تنها بر عهده روانپزشک است، از این رو از مصرف خودسرانه دارو جدا خودداری کنید.

مکانیسم اثر ونلافاکسین

ونلافاکسین باعث مهار انتخابی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین در پایانه های عصبی مغز می گردد و به مقدار کمتر مهار کننده بازجذب دوپامین نیز هست ونلافاکسین و متابولیت فعال آن O-desmethylvenlafaxine تاثیر چندانی بر گیرنده های موسکارینک کلینرژیک - هیستامین اچ۱ و آلفا آدرنرژیک ندارد

فارماکوکینتیک ونلافاکسین

این دارو به راحتی از دستگاه گوارشی جذب می شود. پس از مصرف خوراکی تحت متابولیسم عبور اولیه کبدی وسیعی قرار می گیرد که به تشکیل متابولیت های فعال مثل O دسمتیل وفلافاکسین که از طریق ایزوآنزیم CYP2D6 , P4S0حاصل می شود، می انجامد. CYP3A4 نیز در آن دخیل است حداکثر سطح پلاسمایی وفلافاکسین و O دسمتیل وفلافاکسین به ترتیب حدود 2 و 4 ساعت پس از یک دوز حاصل می شود. باند پروتئینی این دارو و متابولیت هایش پایین است. نیمه عمر حذفی این دارو 5 ساعت بوده، عمدتاً به فرم متابولیتی از طریق ادرار دفع می شود، حدود 2% آن نیز از مدفوع دفع می شود.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی ترازودون