میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر کینین

تاریخچه کینین

کینین، داروی تب بُر سنتی قوم کچوا در پرو بود که از پوست درخت گنه گنه بدست می آمد. اروپایی ها پس از فهمیدن خواص درمانی آن برای مالاریا، شروع به کِشت و برداشت گستردهٔ آن کردند. در سدهٔ نوزدهم میلیون ها پوند از پوست چینچونا به اروپا صادر می شد و حکومت های پرو و کشورهای همسایهٔ آن، صدور تخم و نهال این درخت را ممنوع کردند تا انحصار آن را از دست ندهند. در ۱۸۶۰، یک استرالیایی موفق شد یک پوند بذر چینچونا را به طور قاچاق خریداری کرده و به دولت هلند بفروشد؛ در نتیجهٔ آن، در سال ۱۹۳۰ از کشتزارهای هلندی در جاوهٔ اندونزی بیش از ۲۲ میلیون پوند پوست درخت چینچونا تولید می شد که ۹۷ درصد کینین جهان از آن بدست می آمد. پس از اشغال اندونزی و فیلیپین بدست ژاپنی ها در جنگ جهانی دوم، دست متفقین از منابع کینین کوتاه شد. آمریکا پیش از اشغال توانست چهار میلیون بذر چینچونا را به ایالات متحده انتقال دهد و در کشور کاستاریکا پرورش دهد اما رشد آن ها طول می کشید و مجبور شدند تا کینین مورد نیاز را از بازار سیاه خریداری کنند یا با تولید داروهای شیمیایی چون کلروکینین که در ۱۹۳۷ ساخته شد، نیاز خود را رفع کنند.

مکانیسم اثر کینین Quinine

کینین داروی ضد مالاریایست که مکانیسم اثر آن به خوبی مشخص نیست اما احتمالا از طریق مداخله در سنتز اسیدهای نوکلویک یا عملکرد لیزوزوم های انگل مالاریا عمل می کند. کینین همچنین دارای خواص خفیف ضد دردی و ضد تبی است. کینین به سرعت و تقریبا به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن در حدود ۱ تا ۳ ساعت پس از تجویز آن از راه خوراکی حاصل می شود. میزان اتصال کینتین به پروتئین های پلاسما در افراد سالم حدود ۷۰ درصد و در مبتلایان به مالاریا ۹۰ درصد یا بیشتر است. کینین به طور گسترده ای در سرتاسر بدن توزیع می شود. غلظت های حاصله از این دارو در مایع مغزی نخاعی بیماران مبتلا به مالاریای مغزی در حدود ۲ تا ۷ درصد غلظت پلاسمایی آن است. کینین به طور گسترده ای در کبد متابولیزه شده وبیشتر از طریق ادرار به سرعت دفع می شود . همچنین مقادیر کمی از کینین در صفرا و بزاق ظاهر می شود. نیمه عمر این دارو در افراد سالم حدود ۱۱ ساعت است اما ممکن است در مبتلایان به مالاریا طولانی تر باشد. اسیدی بودن ادرار دفع این دارو را افزایش می دهد. کینین از سد جفتی عبور می کند و در شیر توزیع می شود

فارماکودینامیک کینین

کوئینین بصورت تزریقی برای درمان عفونت های تهدید کننده زندگی ناشی از مالاریای Plasmodium falciparum مقاوم در برابر کلروکین استفاده می شود. کوینین به عنوان یک اسکیزونتی ساید در خون عمل می کند اگرچه دارای فعالیت گامتوسیتوسیدال در برابر P. vivax و P. malariae است. از آنجا که این یک پایه ضعیف است ، در واکوئل های غذایی P. falciparum متمرکز می شود. تصور می شود که با مهار هیم پلیمراز عمل کرده و از این طریق امکان تجمع بستر سمیت سلولی آن ، هم را فراهم می آورد. به عنوان یک داروی اسکیزونتیک ، نسبت به کلروکین کمتر مؤثر و بیشتر سمی است.

فارماکوکینتیک کینین

• جذب: 76 تا 88%
• اتصال به پروتئین: تقریبا 70 درصد
• متابولیسم: کبدی ، بیش از 80٪ توسط کبد متابولیزه می شود.
• نیمه عمر: تقریبا 18 ساعت

روش مصرف داروی کینین برای گرفتگی عضلات پا

• قبل از شروع درمان با داروی کینین، بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید. همچنین اگر در رابطه با مصرف آن با سؤالاتی روبرو هستید با پزشک خود مشورت نمایید.
• دوز و مقدار داروی کینین برای گرفتگی عضلات پا، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که دکتر متخصص ارتوپد به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.
• در صورت فراموش کردن یک دوز نگران نباشید. از مصرف نوبت فراموش شده اجتناب کنید و بر طبق برنامۀ مشخص به مصرف دارو ادامه دهید و هیچ گاه برای جبران دوز فراموش شده، دو دوز را با هم مصرف نکنید.
• داروی کینین را بیش از مقدار و مدت زمان تجویز شده مصرف نکنید.
• برای کاهش تحریک گوارشی ناشی از دارو بهتر است آن را با غذا یا بعد از آن مصرف نمایید.
• این دارو را با یک لیوان آب بنوشید.

هشدارها در مورد داروی کینین

محدود یا فایده ای برای درمان یا پیشگیری از گرفتگی های پا سود ندارد یا سود آن محدود است. ممکن است باعث ایجاد واکنشهای خونریزی جدی و تهدید کننده حیات از جمله ترومبوسیتوپنی و سندرم اورمیک همولیتیک / پورپورا ترومبوسیتوپنیک ترومبوتیک (HUS / شود.نقص مزمن کلیوی مرتبط با گسترش بیماری گزارش شده است