گالانتامین چیست؟
گالانتامین (با نام انگلیسی: Galantamine و نام تجاری: رازادین) از داروهای متعلق به گروه مهار کننده های کولین استراز است که باعث افزایش غلظت استیل کولین – نوعی انتقال دهنده عصبی در مغز – شده و به رفع عدم تعادل این ماده که در اثر بیماری هایی همچون آلزایمر ایجاد می شود و همچنین بهبود عملکرد سلول های عصبی مغز کمک می کند.
استیل کولین برای فرایندهای حافظه، تفکر و استدلال اهمیت دارد و سطح آن در مغز افرادی که دچار زوال عقل هستند معمولا کمتر از دیگران است.
موارد مصرف گالانتامین
گالانتامین برای درمان گیجی یا زوال عقل خفیف تا متوسط مرتبط با بیماری آلزایمر تجویز می شود.
این دارو برای درمان آلزایمر نمی باشد بلکه با بهبود حافظه، هوشیاری و توانایی انجام کارهای روزمره به کاهش علائم این بیماری کمک می کند.
نکته مهم: داروی گالانتامین ممکن است با اسامی تجاری گوناگونی در بازار عرضه شود که در بالا تنها به یکی از آن ها اشاره شده است.
مکانیسم اثر گالانتامین
گالانتامین یک آلکالوئید می باشد که رقابتی و بصورت برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز را مهار می کند. مکانیسم دقیق گالانتامین هنوز مشخص نشده است ، با این حال گالانتامین اثر درمانی خود را با تقویت عملکرد کولینرژیک انجام می دهد. که این عمل در نتیجه افزایش غلظت استیل کولین با مهاربرگشت پذیر هیدرولیز آن توسط کولین استراز می بلشد.
فارماکودینامیک
گالانتامین مقلد پاراسمپاتیک می باشد.گالانتامین مهارکننده برگشت پذیر کولین استراز می باشد.گالانتامین در درمان موارد خفیف تا متوسط زوال عقل ناشی از بیماری آلزایمر استفاده می شود.
فارماکوکینتیک
گالانتامین بخوبی جذب می شود و فراهمی زیستی مطلق خوراکی آن تقریبا 90% می باشد. در عرض یکساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد. نیمه عمر حذفی نهایی گالانتامین حدود 7 ساعت می باشد.در غلظت های درمانی گالانتامین 18% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.گالانتامین در کبد توسط سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. گالانتامین از طریق کلیه دفع می شود. بطوریکه 20% دارو دست نخورده از ادرار دفع می شود.
مقدار مصرف گالانتامین
دمانس خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر.
بزرگسالان: شروع با 4 میلی گرم دوبار در روز ترجیحا با وعده غذای صبحانه و عصرانه. اگر پس از حداقل 4 هفته از درمان، دوزاژ دارو خوب تحمل شد، مقدار مصرف را به 8 میلی گرم دو بار در روز افزایش دهید. پس از گذشت حداقل 4 هفته از دوز قبلی، می توان دوز 12 میلی گرم دو بار در هفته را امتحان کرد. مقدار مصرف پیشنهادی روزانه 16 تا 24 میلی گرم در دو دوز منقسم می باشد؛ اگر از فرم ER استفاده شود، 8 میلی گرم خوراکی یک بار در روز با صبحانه، پس از حداقل 4 هفته به 16 میلی گرم خوراکی یک بار در روز افزایش می یابد. این دوز پس از حداقل 4 هفته دیگر، بر اساس پاسخ و مقدار تحمل بیمار، به 24 میلی گرم یک بار در روز قابل افزایش است.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه و کبد: در نارسایی متوسط عملکرد کبد (child- pugh score= 7-9)، دوز روزانه نباید از 16 میلی گرم بیشتر باشد.
دوز تنظیم شده 16 میلی گرم در روز برای هر دو مدل فرمولاسیون می باشد (conventional و ER). در نارسایی شدید عملکرد کبد (child- pugh score=10-15) مصرف دارو توصیه نمی شود. در نارسایی متوسط کلیه، مقدار مصرف روزانه از 16 میلی گرم بیشتر نشود. در کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 9 مصرف دارو توصیه نمی شود.
نحوه مصرف گالانتامین
گالانتامین خوراکی معمولا دور بار در روز – صبح و شب – دقیقا طبق دستور پزشک مصرف می شود.
هنگام مصرف این دارو مایعات زیادی بنوشید مگر آن که پزشک دستور دیگری داده باشد.
پزشک معمولا برای کاهش خطر عوارض جانبی گالانتامین دوز مصرف را به مرور افزایش می دهد.
مقدار مصرف گالانتامین با توجه به وضعیت پزشکی و پاسخ بدن به درمان تعیین می شود و نباید بیش از حداکثر دوز توصیه شده – 24 میلی گرم در روز – باشد.
اگر از فرم محلول این دارو استفاده می کنید حتما به دستور العمل درج شده روی برچسب دارو دقت کنید.
اگر بیش از 3 روز مصرف دارو را قطع کرده اید پزشک ممکن است مجددا از دوز کم شروع کرده و به تدریج دوز را افزایش دهد.
برای اثر بخشی بهتر این دارو آن را به طور منظم مصرف کنید.
ممکن است 4 هفته طول بکشد تا گالانتامین به طور کامل اثر کند.
در صورت تشدید شدن علائم بیماری به پزشک اطلاع دهید.
ملاحظات اختصاصی حین مصرف گالانتامین
- برادیکاردی و بلاک قلبی در بیماران با یا بدون اختلالات هدایتی زمینه ای گزارش شده است. تمامی بیماران از نظر عوارض جانبی و اثر بر هدایت قلبی بررسی شوند.
- جهت کاهش ریسک تهوع و استفراغ، دارو با غذا و ضد تهوع مصرف شده و بیمار مایعات کافی دریافت کند.
- در صورت قطع مصرف دارو برای چند روز، دارو مجددا با حداقل دوز شروع شده و افزایش دوز برای رسیدن به مقدار مصرف قبلی، در فاصله های 4 هفته ای یا طولانی تر انجام شود.
- محلول خوراکی و قرصهای معمولی فراهمی زیستی یکسان دارند.
- به علت خطر افزایش ترشح اسید معده، بیماران، بویژه آنهایی که ریسک ایجاد زخمهای گوارشی را دارند، از نظر علائم خونریزی فعال یا مخفی به دقت بررسی شوند.
نحوه نگه داری داروی گالانتامین
- تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
- دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.
- اگر به شما داروی مایع تجویزشده است روی بطری آن را بخوانید که چه مدت بعد از باز شدن در بطری می توانید دارو را نگه دارید. بعدازآن زمان، آن دارو را نگه داری و استفاده نکنید.
دارو های مشابه گالانتامین
پیریدوستیگمین , ریواستیگمین , دونپزیل , تاکرین
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اتیدرونیک اسید
