میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر آلموتریپتان

مکانیسم اثر آلموتریپتان

آلموتریپتان با میل بالایی به گیرنده های 5-HT1B و 5-HT1Dانسانی متصل می شود و موجب انقباض عروق مغزی می شود.با تنگ کردن عروق مغزی در مغز انتقال سیگنال های درد به مغز و آزادسازی مواد طبیعی ایجاد کننده درد، تهوع و سایر علایم میگرن متوقف می شود. داروی آلموتریپتان از حمله میگرنی پیشگیری نمی کند.

فارماکودینامیک

آلموتریپتان آگونیست ساب تایپ گیرنده عروقی 5-هیدروکسی تریپتامین است(احتمالا عضوی از خانواده 5-HT1D) با تمایل ضعیف به گیرنده های 5-HT1A, 5-HT5A, و 5-HT7 و عدم تمایل یا فعالیت فارماکولوژیکی بر گیرنده های 5-HT2, 5-HT3 یا 5-HT4و گیرنده های آلفا 1، آلفا 2 یا بتا آدرنرژیک، دوپامین1، دوپامین 2، موسکارینی یا بنزودیازپینی است و موجب تسکین سردرد میگرنی می شود.

علاوه برایجاد انقباض عروقی، مطالعات حیوانی نشان داده است که داروی آلموتریپتان موجب فعال کردن گیرنده 5-HT1 بر پایانه های محیطی اعصاب سه قلو عصب دهنده به عروق خونی مغزی می شود که می تواند موجب اثر ضدمیگرنی شود.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر: 3-4 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر اثر پلاسمایی:1 -3 ساعت

فراهمی زیستی:70 %

اتصال به پروتئین:35%

حجم توزیع:180-200 لیتر

جذب: خوب

متابولیسم: CYP3A4, CYP2D6

دفع:75% ادرار

موارد منع مصرف و تداخل دارویی آلموتریپتان

موارد مصرف آلموتریپتان

سردرد میگرنی

مقدار مصرف آلموتریپتان

بزرگسالان

میگرن

ابتدا 6.25-12.5 میلی گرم خوراکی هنگام شروع حمله، شاید دو ساعت بعد مجددا تکرار شود.

حداکثر 25 میلی گرم در روز

کودکان

میگرن

زیر 12 سال:ایمنی دارو تایید نشده است.

بالای 12 سال: 6.25-12.5 میلی گرم خوراکی هنگام شروع حمله، شاید دو ساعت بعد مجددا تکرار شود.

حداکثر 25 میلی گرم در روز

عوارض و موارد مصرف آلموتریپتان

نکات قابل توصیه

از انجام رانندگی و یا سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که اثر داروی آلموتریپتان بر شما مشخص نشده است خودداری کنید.

افزایش فشارخون ممکن است با این دارو رخ دهد.فشارخون خود را طبق دستور پزشک ارزیابی کنید.

گاهی اوقات مشکلات قلبی کشنده نظیر حمله قلبی و ضربان قلب غیرعادی تا چندساعت بعد از مصرف آلموتریپتان ممکن است رخ دهد.در صورت بروز علایم سفتی فک، گردن، گلو یا سینه، درد، فشار، سنگینی، تعریق سرد، کوتاهی تنفس، ضربان قلب سریع یا غیر عادی و احساس سرگیجه و غش فورا به پزشک مراجعه کنید.

مشکلات عروق خونی مغزی بسیار بد و گاه کشنده نظیر سکته مغزی ندرتا با آلموتریپتان رخ داده است.در صورت بروز علایم ضعف در یک طرف بدن، مشکلات تکلم یا تفکر، تغییر در تعادل، افتادگی یک طرف صورت یا تغییر در بینایی فورا به پزشک خود مراجعه کنید.

اگر سردردی متفاوت با سردرد های میگرنی دارید قبل از استفاده از آلموتریپتان به پزشک خود اطلاع دهید.

مصرف بیش از مقدار تجویز شده موجب تشدید سردرد می شود.

در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.

دارو را طبق دستور مصرف کنید.بعد از شروع حمله آن را با مایعات کافی مصرف کنید.اگر سردرد دوباره عود کردد می توانید یک دوز دیگر، دوساعت بعد از دوز اول مصرف کنید.

میزان و نحوه مصرف آلموتریپتان