اورولیموس (Everolimus) از دسته داروهای سرکوبگر ایمنی می باشد که با دو نام تجاری معروف تولید شده و موارد تجویز متفاوتی دارد. اورولیموس با نام تجاری zortress جهت پیشگیری از رد پیوند کبد و کلیه تجویز می شود .
در حالی که اورولیموس با نام تجاری afinitor به عنوان عامل آنتی نئوپلاستیک در برخی بدخیمی ها همچون سرطان پستان پیشرفته، تومورهای اندوکرینی، آنژیومیولیپوما،کارسینومای سلول های کلیوی و...جهت جلوگیری از رشد و تکثیر سلول های بدخیم تجویز می گردد.
فرم دارویی موجود:
- اورولیموس بصورت قرص خوراکی در دوزهای متنوع تولید می شود.
- برند zortress قرص با دوزهای ۰/۲۵،۰/۵و۰/۷۵و برند afinitor با دوزهای ۲/۵،۵و ۷/۵میلی گرم تولید می شوند .
اشکال دارو
- افینیتور 5 م.گ (30عددی) قرص اورولیموس نوارتیس سوئیس
- سرتیکان نوارتیس(اورولیموس سوئیسی)75/.م گ قرص
- اورولیموس قرص 5 م گ
- افینیتور 10 م.گ (30عددی) قرص اورولیموس نوارتیس سوئیس
- نئوراپا (افینیتور عبیدی )5 م.گ (30 عددی)قرص اورولیموس ایرانی
مکانیسم اثر اورولیموس
اورولیموس mTOR را مهار می کند که یک سرین-تروئونین کیناز است.اورولیموس به یک پروتئین داخل سلولی متصل می شود.در نتیجه یک کمپلکس مهاری تشکیل شده و فعالیت کیناز mTOR را مهار می کند.
فارماکودینامیک
اورولیموسکاهنده سیستم ایمنی می باشد و موجب مهار تکثیر و فعالیت لنفوسیت های ، و تولید آنتی بادی می شود.اورولیموس به ایمنوفیلین متصل شده و کمپلکس تضعیف کننده سیستم ایمنی FKBP-12 را تشکیل می دهد.
این کمپلکس فعالیت mTOR را مهار می کند.در حضور اورولیموس ،فسفوریلاسیون پروتئین کیناز ریبوزومی p70 S6 ،سوبسترای mTOR ، مهار می شود. متعاقبا فسفوریلاسیون پروتئین S6 و تولید پروتئین و تکثیر سلولی مهار می گردد.
فارماکوکینتیک
با مصرف 0.75 میلی گرم ، دو بار در روز اورولیموس زمان رسیدن به حداکثر غلظتپلاسما 1 تا 2 ساعت ، حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیر منحنی غلظت به ترتیب 11.1 ng/mL و 75 + 31 ng•h/mL می باشد. میزان اتصال به پروتئین 74% و حجم ظاهری توزیع 107 تا 342 لیتر می باشد.
اورولیموستوسط CYP3A4 ,و گلیکوپروتئین P متابولیزه می شود.نیمه عمر حذفی CYP3A4 حدود 30 ساعت است.80% از طریق مدفوع و 5% از طریق ادرار دفع می شود.
توصیه های دارویی اورولیموس
- این دارو حتما توسط پزشک متخصص که تجربه ی کار بر روی بیماران با نقص ایمنی را دارد تجویز گردد. پزشک تجویز کننده مسئولیت تنظیم دوز نگهدارنده و بررسی دوره ای بیمار از لحاظ عوارض و روند درمان را بر عهده دارد.
- احتمال عود مجدد برخی بدخیمی ها و عفونت با مصرف این دارو افزایش می یابد لذا توصیه های لازم در این موارد به بیمار ارائه گردد.
- ریسک تشکیل ترمبوز بویژه در بیماران پیوند کلیه در ماه اول پس از پیوند با مصرف این دارو بالا می باشد لذا توصیه می شود بیمار در این مدت بطور کامل تحت نظر باشد و به وی تاکید گردد در صورت مشاهده ی علائمی همچون تنگی نفس ،تب،تهوع یا استفراغ ،ادرار خونی یا تیره رنگ،کاهش حجم ادرار، معده درد، یرقان ،درد در کشاله ران و کمر به پزشک اطلاع دهد.
- سمیت کلیوی این دارو در مصرف همزمان با سیکلوسپورین افزایش می یابد لذا در صورت تجویز همزمان کاهش دوز سیکلوسپورین و پایش سطح خونی سیکلوسپورین و اورولیموس بطور منظم لازم می باشد.
- این دارو می تواند سطح سلول های خونی مختلف را در بدن افزایش یا کاهش دهد و اختلالاتی مرتبط با عملکرد این سلول ها ایجاد نماید و در برخورد با مواردی از جمله سرطان و عفونت شدید مغزی منجر به از کارافتادگی یا مشکلات تهدید کننده ی حیات گردد بنابراین در مدت درمان با این دارو ارتباط تنگاتنگ با پزشک و ویزیت های مکرر از ضروریات می باشد.
- -پیش از تجویز از بیماربطور کامل در مورد سابقه ی بیماری های زمینه ای نظیر دیابت،آسم یا copd ،پیوند قلب،بیماری قلبی و سابقه ی خانوادگی ابتلا به سرطان شرح حال گرفته شود.
- به بیمار توصیه گردد فشارخون و قند خون خودرا بصورت منظم و روزانه چک نماید.
نحوه نگه داری داروی اورولیموس
- تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
- دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.
میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر هیالورونات سدیم
