میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر داروی ویگاباترین

ویگاباترین (Vigabatrin) در درمان تشنج هایی که به سایر دارو پاسخ نداده است استفاده می شود. صرع (epilepsy) یک اختلال مغزی است که با تشنج های مکرر مشخص می شود.

بیماری صرع یک اختلال سیستم عصبی مرکزی (اختلال نورولوژیکی) است که در آن فعالیت سلول های عصبی در مغز مختل شده و منجر به تشنج می گردد که طی آن رفتار، علائم و احساسات غیرطبیعی از جمله از دست رفتن هوشیاری رخ می دهد.

علائم بیماری صرع مختلف است. برخی افراد مبتلا به بیماری صرع ساده، طی تشنج به مدت چند ثانیه خیره می مانند، در حالیکه برخی دیگر دچار حرکات تنشی در دستها و پاها می گردند.

ویگاباترین به شکل قرص های 500 میلی گرمی برای درمان صرع عرضه می شود.

مکانیسم اثر ویگاباترین

ویگاباترین مهارکننده غیرقابل برگشت آنزیم گاما آمینوبوتریک اسید (گابا) ترانس آمیناز می باشد که نتیجه آن مهار تخریب گابا و افزایش غلظت آن در مغز است. البته روند دقیق مکانیسم ویگاباترین شناخته شده نیست .

فارماکودینامیک

ویگاباترین با مهار آنزیم گابا ترانس آمیناز باعث افزایش سطح گابا می شود که یک انتقال دهنده عصبی مهاری است. طول مدت اثربخشی دارو وابسته به سرعت سنتز مجدد گابا ترانس آمیناز می باشد.

فارماکوکینتیک

بعد از مصرف خوراکی، ویگاباترین تقریبا به صورت کامل جذب می شود. زمان رسیدن به حداکثر غلظت خونی در بزرگسالان و کودکان 10 تا 16 ساله حدودا 1 ساعت است و در نوزادان و اطفال 5 ماهه تا 2 سال حدود 2.5 ساعت می باشد.

ویگاباترین اتصال به پروتئین های پلاسما ندارد و به صورت گسترده در بدن توزیع می شود.

این دارو به طور جزئی متابولیزه شده و نهایتا بدون تغییر ازطریق کلیه ها دفع می شود.

نیمه عمر نهایی ویگاباترین در اطفال 5 ماهه تا 2 ساله حدود 5.7 ساعت و در کودکان 10 تا 16 ساله 9.5 ساعت و در بزرگسالان 10.5 ساعت است. حدود 95 درصد دوز مصرفی خوراکی طی 72 ساعت در ادرار دفع می شود که حدود 80 درصد آن تغییر نیافته می باشد.

موارد مصرف ویگاباترین

صرع پارشیال , اسپاسم کودکان

صرع پارشیال پیچیده و مقاوم -

مقدار مصرف ویگاباترین

بزرگسالان

صرع

بیماران 17 ساله و بزرگتر : ابتدا 500 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز و در ادامه بسته به پاسخ بیمار هر هفته 500 میلی گرم افزایش می یابد تا به اثربخشی کافی برسد. دوز نگهدارنده ویگاباترین 1500 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز می باشد. حداکثر دوز روزانه 3000 میلی گرم خوراکی در دو دوز منقسم می باشد.

کودکان

اسپاسم کودکان 1 ماهه تا 2 ساله : ابتدا 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن 2 بار در روز و در ادامه هر 3 روز 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن افزایش می یابد تا به حداکثر دوز 150 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز به صورت دو بار در روز برسد.

صرع پارشیال پیچیده در کودکان 10 تا 16 ساله :

وزن 25 تا 60 کیلوگرم : ابتدا 250 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز و در ادامه بسته به پاسخ بیمار به داروی ویگاباترین هر هفته 500 میلی گرم افزایش می یابد. دوز نگهدارنده 1000 میلی گرم 2 بار در روز می باشد.

وزن بالای 60 کیلوگرم : مشابه دوز بزرگسالان.

نحوه مصرف ویگاباترین

دوز شروع این دارو به عنوان درمان کمکی (Adjunetive Therapy) در بالغین، ١ گرم در روز از طریق خوراکی است که در صورت نیاز هفته ای ۵۰۰ میلی گرم افزایش می یابد تا حداکثر به ٣ گرم در روز برسد.

دوز اولیه شروع در کودکانmg/kg ۴۰ است. جهت درمان اسپاسم کودکان (Infantile Spasm) دوز شروع mg/kg۵۰ که بر اساس پاسخ بالینی در طی یک هفته تنظیم می شود.

دوزها بایستی منقسم و بصورت دو بار در روز و یا بصورت تک دوز روزانه تجویز شود.همانند سایر ضد صرعها، قطع دارو و یا تغییر آن به داروی ضد صرع دیگر بایستی بتدریج و به آهستگی صورت گیرد. این کاهش دوز بایستی در عرض ۴-٢ هفته صورت گیرد.

کاهش دوز در نارسایی کلیه و بیماران پیر و ناتوان .