اهمیت غلظت خون به اندازهای است که در برخی موارد مرگ یا زندگی یک فرد میتواند به آن بستگی داشته باشد. معمولا برای پیشگیری از بروز مشکلاتی نظیر سکته قلبی و مغزی از داروهای ضد انعقاد خون مثل قرص کلوپیدوگرلکه در ادامه قصد بررسی آن را داریم استفاده میشود. این دارو عموما در بیمارانی كه به آسپرین حساس هستند و یا آن را تحمل نمینمایند استفاده میشود.
قرص کلوپیدوگرل چیست؟
قرص کلوپیدوگرل (Clopidogrel) یک داروی ضد لخته شدن خون است که برای پیشگیری از بروز حوادث ترومبوآمبولیک عروقی مانند سکته قلبی یا سکته مغزی و همچنین بیماریهای عروق محیطی تجویز میشود. این دارو برای جلوگیری از تشکیل لخته در عروق مصرف میشود تا خون به راحتی در عروق جریان یافته واکسیژن به ارگانهای حیاتی بدن مانند مغز و قلب برسد.
موارد و مقدار مصرف
الف) جهت كاهش وقایع آترواسكلروتیك (سكته قلبی و مغزی، مرگ ناشی از بیماریهای عروقی) در بیماران مبتلا به آترواسكلروز و سكته مغزی و قلبی اخیر و یا بیماری عروق محیطی.
بزرگسالان: mg 75 خوراكی یك بار در روز، با یا بدون غذا.
ب) بیماران مبتلا به آنژین ناپایدار و سكته قلبی (غیر موج Q) شامل بیمارانی كه تحت PCI (با یا بدون فنر) قرار گرفتهاند.
بزرگسالان: ابتدا mg 300 خوراكی به صورت تك دوز بارگزاری مصرف شده و سپس mg 75 روزانه به همراه mg 325- 75 آسپرین یك بار در روز استفاده گردد. در فاز حاد میتوان از هپارین استفاده نمود.
پ) سكته قلبی با افزایش ارتفاع قطعه ST.
بزرگسالان: mg 75 خوراكی یك بار در روز به همراه آسپرین، با یا بدون داروهای ترومبولیتیك استفاده شود. ممكن است از یك دوز بارگزاری 300 میلیگرمی نیز استفاده شود.
مكانیسم اثر
اثر ضد پلاكتی: كلوپیدوگرل باعث مهار اتصال ADP به رسپتور پلاكتی میگردد و در نتیجه باعث مهار فعالیت كمپلكس گلیكوپروتئین IIb/IIIa و در نهایت مهار تجمع پلاكتی میشود. از آنجائی كه این دارو به صورت برگشت ناپذیر عمل مینماید پلاكتهایی كه تحت تأثیر دارو قرار گرفتهاند تا پایان عمر تجمع مهار یافته دارند.
فارماكوكینتیك
جذب: پس از چند دوز سطح پلاسمایی داروی اصلی (كه هیچ گونه اثر ضد پلاكتی ندارد)، پائین و زیر حد اندازهگیری خواهد بود. ارزیابی فارماكوكنتیك عمدتاً در مورد متابولیت در گردش دارو صورت میگیرد. جذب پس از مصرف خوراكی سریع است و حدود 50% دارو جذب میگردد.
پخش: كلوپیدوگرل و متابولیت اصلی آن به صورت برگشت پذیر به پروتئینهای پلاسما اتصال مییابند (به ترتیب 98% و 94%).
متابولیسم: عمدتاً توسط كبد متابولیزه میگردد. متابولیت اصلی دارو یك مشتق كربوكسیلیك اسید دارو است كه اثر ضد پلاكتی ندارد. این متابولیت 85% داروی در گردش را تشكیل میدهد. نیمه عمر حذف متابولیت اصلی در گردش 8 ساعت میباشد.
دفع: پس از مصرف خوراكی 50% دارو در ادرار و 46% دارو در مدفوع دفع میگردد.
