میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر سیکلوپیروکس

مکانیسم اثر سیکلوپیروکس

بر خلاف ضد قارچ هایی مانند ایتراکونازول و تربینافین، که سنتز استرول را متاثر می کنند، تصور می شود سیکلوپیروکس از طریق چلات کاتیون های فلزی چند ظرفیتی، مانند Fe3+ و Al3+ عمل می کند. این کاتیون ها کوفاکتور ضروری بسیاری از آنزیم ها، از جمله سیتوکروم ها هستند، در نتیجه باعث اختلال در فعالیت های سلولی مانند فرایند انتقال الکترون های میتوکندری و تولید انرژی می شود. سیکلوپیروکس همچنین به نظر می رسد که غشای پلاسمایی قارچ را تغییر می دهد و منجر به تخریب ساختارهای داخلی می شود. اثر ضد التهابی سیکلوپیروکس به احتمال زیاد به علت مهار 5-لیپوکسیژناز و سیکلوکوسیژناز است. سیکلوپیروکس ممکن است اثر خود را با اختلال در ترمیم DNA، سیگنال ها و ساختارهای (دوک های میتوزی) تقسیم سلولی و نیز برخی از اجزای حمل و نقل داخل سلولی اعمال کند.

فارماکودینامیک

سیکلوپیروکس یک داروی ضد قارچ وسیع الطیف است که دارای خواص ضد باکتری و ضد التهابی هم هست. مکانیسم عمل اصلی آن تمایل بالا نسبت به کاتیون های سه ظرفیتی است که کوفاکتور ضروری در این آنزیم ها هستند. سیکلوپیروکس هم فعالیت فانگی استاتیک و هم فانگی سید در برابر طیف گسترده ای از ارگانیسم های قارچی، مانند درماتوفیت ها، مخمرها، دی مورفیک، یومایست، و اکتینومایست نشان می دهد.
علاوه بر طیف اثر گسترده ، سیکلوپیروکس دارای فعالیت ضد باکتری در برابر بسیاری از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی هم است. علاوه بر این، اثرات ضد التهابی سیکلوپیروکس در سلول های چندهسته ای انسانی ثابت شده است، که در آن سیکلوپیروکس سنتز پروستاگلاندین و لکوترین ها را مهار می کند.
سیکلوپیروکس همچنین می تواند اثرات ضد التهابی خود را با مهار تشکیل 5-لیپواکسیژناز و سیکلواکسیژناز نشان دهد.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر: 1.7 ساعت

اتصال به پروتئین: 94-98٪

جذب: سریع اما حداقل

متابولیسم: به نظر می رسد که تقریبا به طور کامل با اسید گلوکورونیک ترکیب می شود؛ به نظر می رسد 1-2٪ به N- دزوکسی سیکلوپیروکس و یک متابولیت ناشناخته متابولیزه می شود .

دفع ادراری: 1.3٪

موارد مصرف سیکلوپیروکس

عفونت قارچی

مقدار مصرف سیکلوپیروکس

بزرگسالان

اُنیکومایکوز ناخن خفیف تا متوسط

محلول موضعی لاک ناخن: روی تمام صفحه ناخن های یک بار در روز (ترجیحا موقع خواب یا 8 ساعت قبل از شستشو) به تمام ناخن های آسیب دیده با استفاده از قلم مو بزنید.

تینه آ پدیس یا تینه آ کورپوریس

کرم و سوسپانسیون: دوبار در روز؛ به آرامی در مناطق آسیب دیده ماساژ دهید؛ اگر بهبودی بعد از 4 هفته ایجاد نشد، تشخیص دوباره ارزیابی گردد.

ژل: دوبار در روز را اعمال کنید اگر بعد از 4 هفته بهبودی پیدا نکند، تشخیص مجدد آن را به آرامی در مناطق آسیب دیده و پوست اطراف آن ماساژ دهید.

تینه آ کروریس، کاندیدیازیس جلدی، تینه آ ورسیکالر

کرم و سوسپانسیون: دوبار در روز؛ به آرامی در مناطق آسیب دیده ماساژ دهید؛ اگر بهبودی بعد از 4 هفته ایجاد نشد، تشخیص دوباره ارزیابی گردد.

درماتیت شوره ای پوست سر

ژل: دوبار در روز؛ به آرامی در مناطق آسیب دیده ماساژ دهید؛ اگر بهبودی بعد از 4 هفته ایجاد نشد، تشخیص دوباره ارزیابی گردد.

شامپو: 5 میلی لیتر (1 قاشق چای خوری) را به موهای خیس بزنید ، حدود 3 دقیقه قبل از شستشو صبر کنید؛ ممکن است برای موهای بلندتر بیشتر از 10 میلی لیتر استفاده کنید. دوبار در هر هفته برای 4 هفته تکرار کنید؛ حداقل 3 روز بین هر دو دوز فاصله باشد.

کودکان

تینه آ پدیس یا تینه آ کورپوریس

<10 سال: ایمنی و کارایی ثابت نشده است .

≥ 10 سال: از کرم و سوسپانسیون مانند بزرگسالان استفاده کنید .

≥16 سال: از ژل استفاده کنید.

تینه آ کروریس، کاندیدیازیس جلدی، تینه آ ورسیکالر

<10 سال: ایمنی و کارایی ثابت نشده است

10 سال به بالا: مانند بزرگسالان است.

درماتیت شوره ای پوست سر

<16 سال: ایمنی و اثر بخشی ثابت نشده است .

≥ 16 سال: ژل و شامپو را مانند بزرگسالان استفاده کنید .

اُنیکومایکوز ناخن خفیف تا متوسط

<12 سال: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است.

≥ 12 سال: لاک ناخن را مانند بزرگسالان استفاده کنید.