میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر تازاروتن

جمعه، 18 مرداد 1398 زمان مطالعه 1 دقیقه

تازاروتن یک رتینوئید موضعی به صورت کرم یا ژل است . برای درمان پسوریازیس، آکنه و آسیب پوستی ناشی از خورشید استفاده می شود.

مکانیسم اثر تازاروتن

مکانیسم دقیق داروی تازاروتن مشخص نیست اما مطالعات نشان داده است که فرم فعال دارو(تازاترونیک اسید) به سه نوع گیرنده رتینوئید RARa, RARb و RARgمتصل می شود ولی انتخابیت نسبی برای RARb و RARgدارد و بیان ژنی را تنظیم می کند.به گیرنده های RXR هم متصل می شود.

فارماکودینامیک

تازاروتن پیش دارویی از دسته استیلنیک رتینوئیدها است.بعد از مصرف موضعی توسط استرازها به متابولیت فعال تازاروتنیک اسید هیدرولیز می شود. برای درمان آکنه باید همراه با آنتی بیوتیک خوراکی مصرف شود.

موجب کاهش لکه و هایپرپیگمانتاسیون، زردی، چروک های خفیف و عمیق ناشی از خورشید می شود. مصرف بیش از یک سال آن موجب کاهش قابل توجهی در سلول های کراتوسیت و ملانوسیت می شود و افزایش تولید کلاژن می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: کمتر از یک درصد

اتصال به پروتئین: بیش از 99% تازاترونیک اسید به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

متابولیسم: در پوست توسط استراز به تازاترونیک اسید هیدرولیز می شود.تازاترونیک اسید در پوست متابولیزه می شود و پس از جذب به بدن در کبد به سولفوکساید، سولفون و سایر محصولات قطبی قابل دفع تبدیل می شود.

نیمه عمر:18 ساعت

راه دفع: ادرار و مدفوع

موارد مصرف تازاروتن

آکنه , پسوریازیس

آسیب ناشی از خورشید

مقدار مصرف تازاروتن

بزرگسالان

آکنه ولگاریس

کرم 0.1% برای آکنه ولگاریس و ژل 0.1% برای آکنه ولگاریس خفیف تا متوسط و فوم 0.1% برای آکنه متوسط تا شدید استفاده می شود.

یک بار در روز در نواحی مبتلا استعمال شود.

پسوریازیس

ژل برای حداکثر 20% سطح کل بدن برای پلاک پسوریازیس پایدار می تواند استفاده شود.

کرم یا ژل 0.05% یا 0.1%: یک بار در روز بر نواحی مبتلا استعمال شود.

چروک

برای بهبود علایم ناشی از مواجهه مزمن با خورشید نظیر چروک های خفیف یا عمیق، سفتی،تلانژکتازی، شلی پوست، کراتینوسیتیک آتیپیا، ملانوسیتیک آتیپیا یا الاستوزیس پوستی

کرم 0.1%: هر شب موقع خواب