میزان مصرف،تاثیرات و مکانیزم اثر قرص زفیرلوکاست

زفیرلوکاست هر دو نوع پاسخ زودرس و دیررس انقباض برونش به آنتی ژن ها و تحریک کننده های استنشاق شده را مهار می کند. ولی جهت درمان حملات حاد آسم مناسب نمی باشد. از این دارو در درمان آسم مزمن استفاده می شود .

نام تجاری: Accolate

مکانیسم اثر زفیرلوکاست

زفیرلوکاست به عنوان آنتاگونیست رقابتی گیرنده D4 و E4 لوکوترین باعث مهار انقباض برونش ها (مجاری هوایی) می شود. پاتوفيزيولوژي آسم در ارتباط با تولید سیستئینیل لوکوترین ها می باشد.

فارماکودینامیک

زفیر لوکاست آنتاگونیست پپتیدی، سنتزی و انتخابی گیرنده لوکوترین است که در پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم به کار می رود.در یک مطالعه بر روی بیماران مبتلا به آسم مشخص شد، استنشاق لوکوترین D4 در این افراد، حساسیت 25 تا 100 برابری به اثر تنگ کنندگی برونش نسبت به افراد غیر آسماتیک ایجاد می نماید.

در مطالعات خارج از بدن موجود زنده مشخص شد زفیرلوکاست فعالیت انقباضی سه لوکوترینLTC4, LTD4 و LTE4را در عضلات صاف راه های هوایی در حیوانات آزمایشگاهی و انسان ها آنتاگونیزه می کند.

زفیرلوکاست از افزایش نفوذپذیری عروق مخاطی ناشی از LTD4 داخل پوستی جلوگیری می کند و مانع از نفوذ ائوزینوفیل ها به داخل ریه های حیوان در پی استنشاق لوکوترین D4 می شود.

فارماکوکینتیک

شروع اثر زفیرلوکاست 3 تا 14 روز است.

حداکثر غلظت پلاسمایی زفیرلوکاست در افراد سالم 326 نانوگرم در هر میلی لیتر و در افراد مبتلا به آسم 568 نانوگرم در هر میلی لیتر است.

فراهمی زیستی زفیرلوکاست به میزان 40 درصد در مصرف همزمان با غذا کاهش می یابد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی در افراد سالم 3 ساعت پس از مصرف داروی زفیرلوکاست و در افراد مبتلا به آسم 3.5 ساعت پس از مصرف دارو می باشد.

99 درصد داروی زفیرلوکاست در اتصال به پروتئین می باشد و حجم توزیع دارو 70 لیتر است.

میزان پاک سازی بدن از دارو 20 لیتر در هر ساعت است که در افراد بالای 65 سال و بیماران دچار سیروزکبدی به طور معنی داری کاهش می یابد.

متابولیسم داروی زفیرلوکاست کبدی و توسط آنزیم CYP2C9 صورت می گیرد.

نیمه عمر زفیرلوکاست 8 تا 16 ساعت است و 90 درصد دفع دارو از طریق مدفوع و 10 درصد آن از طریق ادرار می باشد.

موارد و مقدار مصرف زفیرلوکاست

الف) پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم.

بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال: mg 20 خوراکی دو بار در روز یک ساعت قبل و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف می شود.

کودکان 11-5 سال: mg 10 خوراکی دو بار در روز یک ساعت قبل و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف می شود.

ب) پیشگیری از رینیت آلرژیک فصلی:

بزرگسالان: mg 40-20 خوراکی یک بار در روز قبل از مواجهه با آلرژن های محیطی.

عوارض و موارد مصرف قرص زفیرلوکاست

نکات قابل توصیه

حتی در زمان هایی که علایم بیماری در شما وجود ندارد داروی زفیرلوکاست را مصرف نمایید.

دارو را با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا) مصرف کنید.

زفیرلوکاست را هر روز در زمان مشخصی از روزمصرف کنید.

برای به دست آوردن بیشترین نتیجه ، دوزهای دارو را فراموش نکنید.

دارو را طبق دستور پزشک مصرف نمایید، حتی اگر احساس بهبودی داشتید، مصرف آن را ادامه دهید.

میزان و نحوه مصرف قرص زفیرلوکاست