پلاکت‌ها گروهی از سلول‌های خونی هستند که نقش مهمی در انعقاد خون دارند. تعداد زیادی پلاکت در خون وجود دارد؛ اما، عوامل مختلفی تعیین می‌کنند که پلاکت خون باید چند باشد. انواع سرطان، کم‌خونی، بیماری‌های خودایمنی، عفونت‌های ویروسی و مصرف برخی داروها می‌توانند سطح پلاکت خون را بسیار کاهش دهند. از علائم پلاکت خون پایین می‌توان به مواردی مانند سردرد، ضعف یا خستگی، کبودی پوست و خونریزی شدید یا ناگهانی اشاره داشت.
بزرگسالان ترومبوسایتوپنی ایمنی مزمن
ابتدا: 50 میلی گرم یک بار در روز خوراکی
نگهدارنده: دوز را برای رسیدن و حفظ تعداد پلاکت به بیش از 50 x 10^9 در لیتر برای کاهش خطر خونریزی تنظیم کنید؛ بیش از 75 میلی گرم در روز نشود.
ترومبوسیتوپنی مرتبط با هپاتیت C مزمن
ابتدا: 25 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
تنظیم دوز با فواصل در 25 میلی گرمی هر دوهفته در صورت نیاز برای رسیدن به تعداد پلاکت هدف برای شروع / حفظ درمان ضد ویروسی با اینترفرون پگیله و ریباویرین؛ بیش از 100 میلی گرم در روز نشود.
کم خونی آپلاستیک شدید درمان خط اول
150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز به مدت 6 ماه
SAA عودکننده
دوز اولیه: 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
تنظیم دوز در مقادیر 50 میلی گرمی هر دوهفته در صورت نیاز برای رسیدن به هدف پلاکت 50 x 10^9 در لیتر در صورت لزوم؛ بیش از 150 میلی گرم در روز نشود، ممکن است رسیدن به پاسخ هماتولوژیک تا 16 هفته طول بکشد.
کودکان ترومبوسیتوپنی مزمن ایمنی
<1 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.
1 تا 5 سال: شروع با 25 میلی گرم یک بار در روز
≥6 سال: شروع در 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
نگهدارنده: دوز برای رسیدن و حفظ مقدار پلاکت 50 x 10^9 در لیتر را برای کاهش خطر خونریزی تنظیم کنید؛ بیش از 75 میلی گرم در روز نشود.
کم خونی آپلاستیک شدید اولین خط درمان
<2 سال: ایمنی و کارایی ثابت نشده است.
2 تا 5 سال: 2.5 میلی گرم / کیلوگرم یک بار در روز برای 6 ماه
6-11 سال: 75 میلی گرم خوراکی یک بار در روز برای 6 ماه
≥ 12 سال: 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز برای 6 ماه
الترومبوپگ یک مولکول کوچک خوراکی آگونیست گیرنده TPO است که با بخش داخل غشایی گیرنده TPO انسانی برهمکنش می دهد. الترومبوپگ یک محرک فسفوریلاسیون STAT و JAK است. بر خلاف TPO نوترکیب یا رومیپلوستیم، الترومبوپگ به هیچ وجه مسیر AKT را فعال نمی کند. لازم به ذکر است که هنگامی که به بیماران مبتلا به کم خونی آپلاستیک داده می شود، دیگر رده ها علاوه بر پلاکت ها افزایش می یابد، که نشان می دهد که داروی الترومبوپگ اثر TPO را درون بدن افزایش می دهد؛ یا یک مکانیسم ناشناخته وجود دارد.
متابولیسم کبدی از طریق CYP450: سوبسترای 1A2, 2C8 ؛ UGT: سوبسترای 1A1, (گلوکورونیداسیون)1A3
اتصال به پروتئین: بیشتر از 99درصد
دفع: 59درصد از طریق مدفوع (20درصد به صورت تغییرنیافته)، 31درصد از طریق ادرار
نیمه‌عمر: 26تا 35ساعت در بیمار با ITP، 21تا32ساعت در افراد سالم
مدت زمان رسیدن به پیک اثر: 2تا6 ساعت
مدت زمان شروع اثر: افزایش پلاکت در یک تا دو هفته
بازگشت پلاکت به سطح اولیه: یک تا دوهفته پس از آخرین دوز
برای درمان بیماران سندرم میلودیسپلاستیک حاد (MDS) استفاده نمی‌شود. خطر مرگ و پیشرفت MDS به لوسمی حاد میلوئیدی در یک کارآزمایی بالینی افزایش نسبی 166% را نشان داده است.
