داروی فلوسیتوزین به منظور درمان عفونت های قارچی و مخمری سیستمیک، همراه با آمفوتریسین یا فلوکونازول در درمان مننژیت کریپتوکوکی، کاندیدیاز شدید و سیستمیک ناشی از کاندیدا آلبیکنس ( اندوکاردیت، پنومونی، سپتی سمی و عفونت های مجاری ادراری) و همراه با آمفوتریسین در درمان سایر عفونت های طولانی مدت و شدید مورد مصرف قرار می گیرد. این دارو به خوبی از راه دستگاه گوارش جذب شده و در بدن گسترش می یابد. نیمه عمر دارو در حدود ۲.۵ تا ۶ ساعت می باشد و غلظت سرمی آن پس از مصرف به اوج خود می رسد. دفع این دارو عمدتا از راه کلیه می باشد.
قبل از مصرف فلوسیتوزین
برای اینکه مصرف این دارو برای شما بی خطر باشد، موارد زیر را به پزشک خود اطلاع دهید:
- بیماری کلیوی
- بیماری مرتبط با مغز استخوان و سلول های خونی
- سیستم ایمنی ضعیف (تضعیف مغز استخوان در اثر مصرف دارو و رادیولوژی)
- اختلالات الکترولیتی (سطح پایین پتاسیم در خون)
میزان و نحوه مصرف داروی فلوسیتوزین
این دارو در کودکان و بزرگسالانی که بالای ۵۰ کیلوگرم وزن داشته باشند به میزان ۵۰ تا ۱۵۰ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت روزانه از راه خوراکی و در دوزهای منقسم هر ۶ ساعت یکبار نیز تجویز می شود. البته در برخی از بیماری ها از جمله مننژیت ممکن است نیاز به دوزهای بیشتر از ۲۵۰ میلی گرم هم داشته باشید.
مکانیسم اثر داروی فلوسیتوزین
فلوسایتوزین بعد از نفوذ به داخل سلول قارچ ، تبدیل به فلواوراسیل شده و با اوراسیل رقابت میکند ودر نتیجه سبب اختلال در ساخت پروتئین و اسید های نوکلئیک قارچ می شود. فلوسایتوزین توسط سلول های قارچ برداشت شده و در این سلولها به فلواوراسیل-5 تبدیل می شود که این ماده از ساخت اسیدهای نوکلوئیک DNA و RNA جلوگیری میکند. سلولهای انسانی قادر به تبدیل این دارو به متابولیت های فعالش نیستند و همین نکته سبب سمیت انتخابی برای سلولهای قارچ می شود.
فارماکوکینتیک داروی فلوسیتوزین
- فلوسایتوزین دارای جذب سریع است.
- غلظت های سرمی در نوزادان میتواند به شدت تغییر یابد و باید به دقت کنترل شود.
- غلظت های سرمی در اطفال زیر 12 سال، بالاتر است ونیاز به نظارت دقیق دارد.
- توزیع به داخل مایع مغزی نخاعی، زلالیه، مفاصل، مایع صفاقی صورت میگیرد و حجم توزیع آن 6L/Kg است.
- میزان اتصال به پروتئین های پلاسما : 3-4%
- متابولیسم : به مقدار اندک در کبد انجام می شود. دی آمیناسیون به 5-فلواوراسیل در قارچ و در باکتری روده انجام میشود.
- فراهمی زیستی این دارو 78-89% است که در نوزادان کاهش می یابد.
- نیمه عمر حذف:
- نوزادان : 4 تا 34 ساعت
- شیرخواران : 4/7 ساعت
- بزرگسالان : 2 تا 5 ساعت
- در شرایط عدم دفع ادرار (آنوری): 85 ساعت
- در بیماران کلیوی که از نظر شدت در مراحل پایان کار کلیه قرار دارند : 75-200 ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1 تا 2 ساعت
- دفع: از طریق ادرار و اکثرا (بالای 90%) به صورت داروی بدون تغییر صورت میگیرد.
فراموشی یک دوز فلوسیتوزین
به محض یادآوری دوز فراموش شده را مصرف کنید مگر اینکه نزدیک زمان مصرف دوز بعدی دارو باشید. از استفاده داروی بیشتر برای جبران دوز فراموش شده اجتناب کنید. در صورت اوردوز با اورژانس تماس بگیرید. علائم اوردوز عبارتند از تهوع، استفراغ، اسهال، درد قسمت بالایی شکم، خونریزی و کبودی غیر عادی.
هشدار ها در مورد فلوسیتوزین
این دارو در موارد زیر با احتیاط فراوان مصرف شود:
عیب کار کبد و عیب کار کلیه ( ممکن است به کاهش مقدار مصرف و اندازه گیری غلظت خونی دارو نیاز باشد )، بیماران سالخورده، اختلال های خونی ( از جمله ضعف – مغز ساتخوان ) و بیمارانی که قبلاً تحت درمان با داروهای سیتوکسیک یا پرتو درمانی بوده اند .
موارد منع مصرف و تداخل دارویی فلوکونازول
