میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر تربینافین

تربینافین (Terbinafine) برای درمان عفونت قارچی ناخن و گاهی اوقات عفونت قارچی پوست تجویز می شود، این دارو با کشتن قارچ عامل عفونت ، علائم عفونت را از بین می برد. تربینافین در درمان عفونت های قارچی ناخن و پوست که به دلیل شدت بیماری یا محل عفونت، درمان خوراکی ضروری باشد، مصرف می گردد. این دارو به صورت موضعی نیز مصرف می شود.

روش مصرف تربینافین

قبل از شروع درمان با تربینافین بروشور دارویی داخل بسته را به دقت مطالعه کنید. این بروشور به شما کمک می کند تا اطلاعات جامعی را راجع به دارو به دست آورده و از عوارض جانبی احتمالی آن مطلع شوید.

• دوز و مقدار داروی تربینافین ، از فردی به فرد دیگر متفاوت است؛ دارو را دقیقاً همانطور که پزشک به شما تجویز کرده است، استفاده نمایید.
• معمولاً روزانه یک قرص 250 میلی گرمی باید مصرف شود. تربینافین باید قبل از یا بعد از غذا مصرف شود.
• تربینافین را باید یک دوره کامل (2 هفته تا 3 ماه) مصرف کنید. بدون اجازه پزشک مصرف دارو را قطع نکنید.

اگر فراموش کردید که دوز داروی تربینافین روزانه خود را در زمان مشخص مصرف کنید اما به زودی یادتان افتاد، دارو را مصرف کنید؛ اما اگر زمانی به یاد آوردید که نزدیک به ساعت دوز بعدی دارو است، دوز از یاد رفته را مصرف نکنید. نباید به خاطر دوز از یاد برده شده، دو دوز از دارو را باهم مصرف کنید.

مکانیسم اثر تربینافین

تربینافین یک ضد قارچ آلیل آمین هست . این دارو با مهار سنتز ارگوسترول (که یک جزء اساسی غشای سلولی قارچ است) از طریق مهار آنزیم اسکوالن اپوکسیداز اثر خود را اعمال می کند. این سبب مرگ سلولی قارچ عمدتا از طریق افزایش نفوذپذیری غشای سلول که به واسطه تجمع مقادیر بالای اسکوالن و نه کاهش ارگوسترول است انجام می شود. فارماکودینامیک قرص تربینافین مشخص نیست. اما در محیط آزمایشگاهی ، مهار آنزیم اسکوالن مونو اکسیژناز در پستانداران نیاز به غلظتی بیش از 4 هزار برابر آنچه در قارچ رخ می دهد دارد.

فارماکوکینتیک تربینافین

پس از تجویز خوراکی ، تربینافین به خوبی جذب می شود (بیش از 70 درصد) و فراهمی زیستی آن به دلیل عبور اول کبدی تقریبا 40 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 1 میکروگرم بر میلی لیتر در طی 2 ساعت پس از تجویز تک دوز خوراکی 250 میلی گرم از دارو بود.
سطح زیر منحنی 4.56 میکروگرم در ساعت بر میلی لیتر است. سطح زیر منحنی دارو پس از تجویز آن همراه با غذا حدود 20 درصد افزایش یافت. در پلاسما بیش از 99 درصد دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود و جایگاه اختصاصی برای اتصال وجود ندارد. در حالت تعادل و در برابر تک دوز تربینافین ، حداکثر غلظت پلاسمایی آن 25 درصد بیشتر است.
تربینافین در پوست و سبوم (ماده ترشحی چرب که توسط غدد درون ریز موجود در پوست تولید می شود) توزیع می شود. نیمه عمر نهایی 200 تا 400 ساعته دارو نشان دهنده حذف آهسته تربینافین از پوست و بافت چربی است. قبل از دفع ، تربینافین به طور گسترده ای توسط حداقل 7 ایزوآنزیم سیتوکروم که عمده آن ها CYP2C9 , CYP1A2, CYP3A4, CYP 2C8, CYP2C19 هستند متابولیزه می شود.
هیچ کدام از متابولیت های این دارو فعالیت ضد قارچی ندارند. حدود 70 درصد دوز تجویز شده در ادرار دفع می شود.

اشکال دارویی تربینافین Terbinafine HCL

• Tab.Cream : 1%
• Scored Tab : 250 mg
• Top.Solution

مصرف در دوران حاملگی تربینافین Terbinafine HCL

B – مطالعات کافی درباره مصرف داروی این گروه در حیوانات خطری را برای جنین نشان نداده است.. ولی مطالعات کافی در زنان حامله وجود ندارد. یا اینکه مطالعات در حیوانات بیانگر ایجاد عارضه جانبی در جنین بوده است.ولی مطالعات کافی در زنان حامله خطری را برای جنین در سه ماهه اول حاملگی نشان نداده است. وشواهدی از خطر در مورد مصرف دارو در بقیه دوران حاملگی وجود ندارد.

میزان و نحوه مصرف داروی تربینافین